抗癌金属配合物的研究综述

自从偶然发现顺铂具有抗癌活性以来,金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注,开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。本文综述了不同金属配合物在抗癌药物中的研究应用新进展。     

铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展

金属配合物抗癌药物的研究已经成为抗肿瘤药物研究的热点之一。越来越多的研究表明铜(Ⅱ)配合物具有较好的抗癌活性。本文在参阅大量文献的基础上,对铜(Ⅱ)配合物的结构特征﹑和铂(Ⅱ)配合物的活性对比、与DNA的作用﹑与氨基酸的共价作用及对癌细胞的诱导凋亡作用等方面作了介绍。     

炔基膦金（Ⅰ）配合物抗肿瘤活性研究进展

顺铂抗肿瘤活性的发现促使人们寻找新的金属配合物作为潜在的抗癌药物，其中金配合物作为抗癌药物的研究受到广泛关注。炔基膦金（Ⅰ）配合物引起的明显抗增殖作用源于其新的作用机制，同时由于其独特的化学性质和相关的配位方式，炔基膦金（Ⅰ）配合物作为未来以金为基础的抗癌药物成为该领域研究的热点之一。综述近年来炔基膦金（Ⅰ）配合物的抗肿瘤活性研究进展，包括炔基膦金（Ⅰ）配合物的结构特点、优化设计、协同药效和诊疗活性等，以期为相关研究和应用提供参考。     

金属微量元素的配合物在中药中的应用

目的:对金属微量元素的生理作用,以及金属微量元素与各类中药化学成分形成的配合物在中药中的应用进行探讨.方法:整理总结一些重要金属微量元素生理作用,以研究实例对比金属配合物与原配体生物活性强弱.结果:金属配合物的多方面生理活性均强于配体.结论:金属配合物开发潜力大,应用前景广阔.     

靶向能量代谢的抗肿瘤金属配合物

癌细胞的能量代谢特征与正常细胞不同,优先选择有氧糖酵解而非氧化磷酸化作为葡萄糖代谢的途径,这种独特的代谢方式可能为抗癌药物提供潜在的作用靶点。以铂类药物为代表的金属配合物因其化学结构多样性和抗肿瘤活性,在癌症治疗中起着非常重要的作用。由于以DNA为作用靶点的现有金属药物容易引起耐药性和系统毒性,故需要设计和发现具有不同作用靶点的新型金属抗肿瘤药物。近年来出现的一类靶向肿瘤细胞能量代谢的金属配合物就体现了为满足这种需求而进行的有益尝试。     

金属配合物抗癌药物研究

本文就顺铂和席夫碱金属配合物抗癌药物作用机理以及活性研究作了阐述。     

姜黄素金属配合物的合成、表征和抗肿瘤活性研究

目的:合成和表征了4个姜黄素的金属配合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的研究.方法:以姜黄素为配体合成其乙酰丙酮氧钒、锌、铜、锡的配合物,用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行了表征,并进行体外抗肿瘤活性初步筛选.结果:合成了4个姜黄素的金属配合物,并确定其结构.结论:药理活性筛选结果表明,多个配合物对肿瘤K562,HL-60细胞有效,部分配合物显示了较强的抗癌活性.     

喹诺酮类药物金属配合物的研究进展

目的对喹诺酮类药物的发展过程及其金属配合物的配位结构和活性等方面进行综述,为进一步研究喹诺酮类药物金属配合物提供科学依据。方法对相关文献进行归纳、总结和综述。结果喹诺酮类药物金属配合物的研究取得较快发展,但还存在着许多有待解决的问题。结论展望了喹诺酮类药物金属配合物研究的发展趋势。     

诺氟沙星-饵金属配合物的合成、表征及其与DNA作用的研究

目的从分子水平研究了诺氟沙星金属配合物与DNA的相互作用,为进一步开发其药用价值及其金属配合物的抗肿瘤活性提供一定的理论基础。方法合成新的诺氟沙星-饵金属配合物,应用熔点测定,摩尔电导率测定,IR谱,H1NMR谱,元素分析和质谱分析系等手段对所合成的配合物进行了表征。并应用荧光、黏度和热变性等方法,对此配合物与小牛胸腺DNA作用方式进行了研究。结论配合物与DNA作用时,荧光发生淬灭,黏度增大,热变性温度升高;Scatchard图表明配合物对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制。实验结果一致表明,配合物与DNA作用方式为嵌插结合。     

磺化槲皮素金属配合物的合成、表征及抗氧化、抗菌活性研究

目的 研究磺化槲皮素金属配合物的合成方法及抗氧化、抗菌活性。方法 通过磺化、金属配位等步骤合成4种槲皮素磺酸金属配合物,以DPPH清除率、抑菌环的大小检测配合物的抗氧化、抗菌活性。结果 槲皮素磺酸锌配合物对金黄色葡萄球菌的抑制作用随浓度的增大而提高,在浓度为7.5 mg·mL^-1时其抑菌环为3.60 mm,对大肠杆菌没有抑制作用,其他磺酸金属配合物的抑菌效果并不明显。槲皮素磺酸金属配合物对DPPH的清除率随浓度的升高而增强,当槲皮素磺酸配合物的浓度达到40 mg·mL^-1时槲皮素磺酸锌配合物、槲皮素磺酸铜配合物、槲皮素磺酸钴配合物和槲皮素磺酸锰配合物清除率分别达到47.55%,91.40%,46.74%,68.22%。结论 通过磺化合成的槲皮素磺酸金属配合物具有抗菌和抗氧化的活性。     

姜黄素-钌配合物的合成和抗氧化活性研究

目的合成和表征了姜黄素-钌金属配合物,并对其抗氧化活性进行初步的研究。方法以姜黄素为配体合成其钌的配合物,用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行了表征,并进行抗氧化活性初步筛选。结果合成了姜黄素-钌的金属配合物,并确定其结构。结论活性筛选结果表明,配合物对自由基清除活性好于姜黄素。     

铂类药物在肿瘤治疗中的应用

经过将近半个世纪的发展,铂类药物的研究取得了重要进展。一方面,新型铂类药物不断涌现,奈达铂、奥沙利铂、乐铂、舒铂相继通过临床试验投入,临床使用,另还有许多卡铂和顺铂的类似物、亲脂性的铂配合物、具有空间位阻的铂配合物和可口服的铂配合物正处于临床试验阶段,其中有些可能成为未来的新型铂类药物;另一方面,铂类药物联合其他抗癌药物治疗能显著提高抗癌疗效,对肿瘤耐药性研究也取得了重要突破。     

葡萄糖胺和麦芽糖胺-过渡金属配合物的合成和结构表征Δ

摘要：目的研究葡萄糖胺和麦芽糖胺-过渡金属配合物的结构,为其应用奠定基础,合成及表征了4个葡萄糖胺和麦芽糖胺-过渡金属配合物。方法以葡萄糖和麦芽糖为原料,将合成的双葡萄糖丙二胺配体及双麦芽糖丙二胺配体分别与过渡金属Cu(II)、Ni(II)形成配合物。结果以33.9 %~73.8 % 的产率制备了4个葡萄糖胺和麦芽糖胺-过渡金属配合物,并通过紫外、红外、元素分析、摩尔电导等数据推测出了配合物的结构式。结论过渡离子与配体的摩尔比为1 : 2,Cu(II)配合物含有两种配位构型分别为不规则四边形和三角双锥,而Ni(II)配合物的构型为2分子水参与的八面体构型。     

木犀草素Cu(II)配合物的合成与结构表征

目的：木犀草素配合物的研究。方法：在无水乙醇溶剂中，通过溶解、回流合成了木犀草素和醋酸铜金属配合物，并通过元素分析、红外光谱、电子光谱和摩尔电导等表征手段，初步确定了配合物的结构。结果：通过分析可以基本得到金属配合物的分子式和结构：M2L2(Ac)4。结论：得到所合成配合物。     

半乳糖胺-过渡金属配合物的合成,结构表征和活性研究Δ

目的半乳糖糖胺-过渡金属配合物的合成及其水解酶活性的研究。方法以半乳糖为原料,经三(2-氨乙基)胺连接修饰后再分别与过渡金属Cu(II)、Ni(II)反应合成两个配合物。以对硝基苯酚吡啶甲酸酯(PNPP)为水解模拟酶模型,研究了在两个不同pH值下所合成糖胺-过渡金属配合物的水解活性。结果通过元素分析、金属含量测定、光谱分析及摩尔电导等表征手段,确定了两个配合物化学结构为[C24H48N4O15CuCl]Cl·3H2O]和[C24H48N4O15Ni·2H2O]Cl2·H2O],而且两个配合物的水解速率远大于自发水解的速率。结论三角双锥构型的Cu(II)配合物和具有八面体构型的Ni(II)配合物都具有较好的金属水解酶活性。     

含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

金属细菌叶绿素与DNA的相互作用

卟啉及其金属配合物的生物活性研究已日益引起人们的关注，一些金属卟啉配合物不仅具有抗病毒、抗细菌的生物活性，而且在肿瘤的光动力疗法（PDT）中具有诱人的前景。大量研究结果表明，卟啉及其金属配合物的生物活性与其能够和DNA相互作用有关。     

提取工艺对中药微量金属配合物生物可给性的影响研究

以单层脂质体为细胞生物膜模型,以单层脂质体-水分配体系模拟中药的提取液、半仿生消化食糜中金属配合物在人体中分配、吸收的情况,以单层脂质体结合态、水溶态界定中药中微量金属配合物的形态和生物可给性,考察了水煎法、醇提法、胃半仿生提取法、肠半仿生提取法4种工艺对福建特色中药(金线莲和巴戟天)中微量金属配合物的溶出率、形态、生物可给性的影响。对比不同提取工艺制取的中药提取液中微量金属总量、微量金属单层脂质体结合态、微量金属水溶态含量,得出提取工艺对中药中微量金属配合物的形态与生物可给性、有效作用剂量影响显著。本研究提供了基于微量金属配合物的有效性和安全性评价视域下中药剂量制定标准和中药提取工艺评价的新方法。     

治疗癌症的铂族金属配合物

铂族金属抗癌配合物的研究始于1969年,经过三十多年的发展,已取得了重大进展。顺铂、卡铂的开发成功和临床应用给癌症的化疗带来一场新的革命,本文就癌症化疗用的铂族金属配合物的研究发展现状作一介绍。     

双取代乙二胺金属配合物的合成及抗菌活性

目的　设计合成一系列双取代乙二胺过渡金属配合物并寻找抗菌活性药物。方法　以N ,N′-双取代乙二胺为配体合成过渡金属配合物,并进行体外抑菌活性筛选。结果　合成了6个(Ⅲ_1-6)新配合物,其结构经红外光谱、元素分析确证。结论　初步抑菌实验表明,合成的配合物对多种菌株有明显的抑制活性,有进一步研究的价值。