山胡椒根化学成分及其生物碱抑制肿瘤细胞增殖研究

目的:对山胡椒根的化学成分进行研究,并探讨其分离得到的生物碱成分对4种肿瘤细胞株增殖抑制活性。方法:采用硅胶柱层析、RP-18和Sephadex LH-20等多种色谱分离方法并结合MS、NMR等波谱解析技术及与文献数据对比,鉴定山胡椒根中生物碱及萜类成分,对分离得到的生物碱进行抗肿瘤活性测试。结果:从山胡椒根共分离得到10个化合物,分别鉴定为:木兰箭毒碱(1)、N-甲基樟苍碱(2)、樟苍碱(3)、波尔定碱(4)、去甲异波尔定碱(5)、去甲异紫堇定碱(6)、对$烷-反式-3,8-二醇(7)、对$烷-顺式-3,8-二醇(8)、eudesm-4(15)-ene-7,11-diol(9)、4β,6β-dihydroxy-1α,5β(H)-guai-9-ene(10)。化合物2~4对4种肿瘤细胞HT-29、SGC-7901、SMMC-7721和A549增殖均具有抑制活性。结论:其中,化合物1~6为生物碱类成分,化合物1、9和10为首次从该植物中分离得到。化合物2具有强烈的抑制肿瘤细胞增殖活性,特别是抑制结肠癌细胞HT-29、胃癌细胞SGC-7901细胞增殖活性,在中、高浓度给药情况下,甚至优于同浓度的阳性对照药物依托泊苷VP-16。     

贯叶金丝桃中一个新的间苯三酚及细胞毒活性研究

目的:研究贯叶金丝桃Hypericum perforatum L.的化学成分及其抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、MCI和半制备HPLC等方法对贯叶金丝桃石油醚部位进行化学成分分离,通过NMR、HR-ESI-MS等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定;通过MTT法测试分离得到的化合物对肝癌细胞Hep G2和肺癌细胞A549的细胞毒活性。结果:从贯叶金丝桃石油醚部位中分离并鉴定了8个化合物,分别为:贯叶连翘素A(1)、1-[2-[[(2E)-3,7-dimethyl-2,6-octadien-1-yl] oxy]-4,6-dihydroxyphenyl]-2-methyl-1-propanone(2)、olympicin A(3)、1-[3-(3,7-dimethyl-2,6-octadien-1-yl)-2,4,6-trihydroxyphenyl]-3-methyl-1-butanone(4)、3-geranyl-1-(2′-methylbutyryl)-phloroglucinol(5)、elegaphenone(6)、2,6-dihydr...     

大高良姜根茎中的两个新苯丙素化合物(英文)

目的:研究大高良姜的化学成分及活性。方法:运用各种柱色谱方法和重结晶手段分离纯化化合物, 并通过波谱数据鉴定化合物结构。此外, 运用 MTT 法测定了化合物对四种肿瘤细胞株（HepG2, EC109, A549 和 Vero）的细胞毒活性。结果:从大高良姜中分离得到 6 个苯丙素类化合物, 其结构分别鉴定为（S）-1’-ethoxy chavicol acetate （1）, （E）-4-acetoxy cinnamyl ethylether （2）, （E）-4-hydroxy-cinnamaldehyde （3）, （E）-4-acetoxy cinnamyl alcohol （4）, 4-acetoxy cinnamyl acetate （5） 和 4, 4’[（2E, 2’E）-bis（prop-2-ene）-1, 1’-oxy]-diphenyl-7, 7’-diacetate （6）. 结论:化合物 1 和 2 为新化合物。化合物 5 对 A549 肿瘤细胞有一定的细胞毒活性, IC₅0为 19.35 μmol·L¹。     

亮叶围涎树根的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

目的:研究亮叶围涎树根的化学成分及其抗肿瘤活性.方法:应用硅胶,Sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术进行分离纯化,用NMR等谱学方法分析确定化合物结构.采用MTT法对分离得到的化合物进行抗肿瘤活性评价.结果:从亮叶围涎树根的95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为:julibroside A2(1),3-[(2-acetamido-2-deoxyβ-D-glucopyranosyl)oxy]-16α-bydroxyolean-12-en-28-oic acid(2),没食子酸(3),没食子酸乙酯(4),(+)-儿茶素(5),(-)-没食子儿茶素没食子酸酯(6).化合物2对人源肿瘤细胞A2780具有较强的细胞毒活性(IC501.72 μmol·L-1).结论:化合物1～6均为首次从该植物中分离获得.化合物2对人源肿瘤细胞A2780具有明显的细胞毒活性.     

广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616细胞毒活性次级代谢产物研究

为了研究广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616的活性次级代谢产物。采用正相硅胶、C18反相、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等色谱技术从该菌株的发酵产物中分离得到了10个化合物,经波谱数据分析和文献比对,分别鉴定为1,3-diamino-1,3-dimethylurea(1),(7R,9R)-7-hydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide(2),ergosta-5,7,22-trien-3β-ol(3),(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14)-22-tetraen-3-one(4),(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-6β-ergosta-7,22-diene(5),citreoisocoumarin(6),glycerol monolinoleate(7),1-(2-hydroxyethoxy)ethyl(E)-octadec-9-enoate(8),cyclo-(L-Pro-L-Ala)(9),cyclo(L)-Pro-(L)-Val(10),其中,化合物6~10为首次从Diaporthe属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示化合物4和5对肿瘤细胞株SF-268,MCF-7,NCIH460和Hep G-2具有显著的抑制活性,IC50分别为5.3,6.5,12.2,6.1μmol·L-1和8.2,5.2,6.1,9.4μmol·L-1。     

从金铁锁地上部分分离得到多种化学成分

作者从金铁锁地上部分的乙醇提取物中分离鉴定出2种咔啉生物碱(1～2),1种γ-吡喃酮衍生物(3),2种对羟基苯乙烯酸衍生物(4～5),2种苷类化合物(6～7),以及6种已知化合物(8～13),并评价了其抗4种人类肿瘤细胞株(SMML-7721、A549、HCT116和MCF-7)的细胞毒活性以及对由脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞产生NO的抑制活性。结果显示,只有化合物2在20μM时对HCT116细胞株表现出弱的细胞毒活性;其他化合物对4种人类肿瘤细胞株均未表现出细胞毒活性,且仅在50μM时对 NO 的产生表现出弱的抑制活性。     

蝉翼藤根中木质素苷及蔗糖酯成分研究

运用硅胶、MPLC和制备HPLC等柱色谱方法对蝉翼藤根的化学成分进行分离,并通过理化性质和MS、NMR波谱数据进行结构鉴定。从蝉翼藤根的95%乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物,包括5个木质素苷acernikol-4″-O-β-D-glucopyranoside(1),(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-glucopyranoside(2),(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside(3),(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9'-O-β-D-glucopyranoside(4),(7R,8S)-5-methoxydihydrodehy drodiconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside(5);3个蔗糖酯3,6'-O-diferuloylsucrose(6),3-O-feruloyl-6'-Osinapoylsucrose(7),sibricose A5(8);1个有机酸酯mehyl ferulate(9)。化合物1~5,8,9为首次从蝉翼藤属中分离得到。采用MTT法测定了化合物对肺癌细胞株A549、宫颈癌细胞株Hela和乳腺癌细胞株MCF-7的细胞毒活性。结果表明化合物2,3和7对所测试的人源肿瘤细胞具有较弱的抑制活性。     

山豆根的化学成分研究

研究山豆根Sophora tonkinensis的化学成分。采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI,ODS,半制备HPLC等色谱技术,从山豆根95%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为1-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-3-yl)ethanone(1),环(脯氨酸-脯氨酸)(2),烟酸(3),对羟基苯甲酸(4),对甲氧基苯甲酸(5),4-羟甲基-2,6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),松柏苷(7),紫丁香苷(8),(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),(-)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(-)-丁香脂素-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(-)-松脂素-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12),(6S,9R)-roseoside(13)。化合物1为新天然产物,化合物2,5,6,9,10,12,13为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示新天然产物1对A549肿瘤细胞具有一定的抑制作用[IC50(23.05±0.46)μmol·L-1]。     

齐藤凹顶藻的化学成分研究

目的:研究齐藤凹顶藻Laurencia saitoi化学成分,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选.方法:采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、重结晶等方法进行分离纯化;应用MS,1D和2D NMR等波谱学方法鉴定结构;通过MTY法对单体化合物进行细胞毒活性测试.结果:从齐藤凹顶藻中分离并鉴定了7个化合物,分别为aplysistatin(1),5-acetoxy-palisadin B(2),palisadin B(3),palisadin A(4),pacifigorgiol(S),豆甾4-烯-3α,6β-二醇(6),2,3,5,6-四溴-吲哚(7),其中化合物1～5为倍半萜类化合物,化合物6为甾醇类化合物,化合物7为四溴取代的吲哚类化合物.对化合物在人肿瘤细胞株Bel-7402,BGc-823模型上进行了细胞毒活性测定,IC_(50)均大于10μg·mL~(-1).结论:所有化合物均为首次从该种海藻中分离得到,但对人肿瘤细胞株Bel-7402,BGc-823均无明显活性.     

暗褐网柄牛肝菌化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性

目的 研究暗褐网柄牛肝菌Phlebopus portentosus的化学成分及其抗肿瘤细胞毒活性。方法 暗褐网柄牛肝菌95%乙醇提取物采用硅胶、ODS、半制备HPLC行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法测定其对人癌细胞株HepG2、A549、HeLa、MCF-7、MDA-MB-231的细胞毒活性。结果 从中分离得到4个化合物，分别鉴定为phlesterol A(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(3)、麦角甾-7,22E-二烯-3-酮(4)。化合物1对HeLa、MCF-7细胞的抑制活性较强，IC₅₀值为6.45～8.38μmol/L,对MDA-MB-231细胞具有一定的细胞毒活性，IC₅₀值为14.84μmol/L。结论 化合物1为新化合物，其对妇科肿瘤细胞有一定的抑制活性。     

Nitrogen-containing compounds from Salvia miltiorrhiza

Five new N-containing compounds, neosalvianen (1), salvianen (2), salvianan (3), salviadione (4), and 5-(methoxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde (5), were isolated from Salvia miltiorrhiza. Their structures were mainly established by spectroscopic methods. Neosalvianen (1) and its analogues (6a, 6b) were synthesized for spectroscopic data comparison. Compounds 1, 2, 4, and 6a were evaluated for their cytotoxic activities against selected cancer cell lines. Among these components, salvianen (2) exhibited the most potent cytotoxicity with a CD50 range of 30.4-39.5 microM against HeLa (cervical epitheloid carcinoma), HepG2 (hepatocellular carcinoma), and OVCAR-3 (ovarian adenocarcinoma) cell lines in a dose-dependent manner. The cytotoxicities of the tested compounds were not specific and showed similar activities to the selected cancer cell lines.     

荜茇三氯甲烷部位化学成分研究

目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、三氯甲烷、正丁醇萃取,对三氯甲烷萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR)进行结构鉴定.结果:从三氯甲烷萃取部分分离鉴定了13个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,4个其他类化合物.分别鉴定为:1-(3',4'-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene(1),3-(3',4'-methylenedioxophenyl)-propenal(2),胡椒酸(piperoic acid,3),3',4,-dihydroxy-biabola-1,10-diene(4),eudesm-4(15)-ene-1β,6α-diol(5),7-epi-eudesm-4(15)-ene-1',6β-diol(6),几内亚胡椒胺(guineesine,7),胡椒碱(piperine,8),胡椒酰胺(pipericide,9),2E,4E-dienamide(10),(2E,4E,8E)-N-isobutylhenicosa-2,4,8-trienamide(11),荜茇明碱(piperlonguminine,12),胡椒酸甲酯(methyl piperate,13).结论:其中化合物1-6为首次从荜茇中分离得到.     

紫花地丁化学成分研究

目的:对紫花地丁的化学成分进行分离和鉴定.方法:采用正相、反相、凝胶柱色谱和高效液相制备方法进行分离纯化,利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构.结果:从其乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别为七叶内酯(es-culetin,1),异莨菪亭(isoscopoletin,2),6-hydroxymethyl-3-pyridinol(3),5,5'-bi(6,7-dihydroxycoumarin,4),6,6',7,7'-tetra-hydroxv-5,8,-bicoumarin(5),loliolide(6),dehydrololiolide(7).结论:化合物2-7均为首次从该植物中分离得到.     

亚麻根的化学成分研究

目的:研究亚麻根Linum usitatissimum的化学成分.方法:运用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构.结果:从中分离鉴定了10个化合物,分别为香草酸(vanillic acid,1),丁香酸(syringic acid,2),黄嘌呤(xanthine,3),牡荆苷(vitexin,4),异香草醛(isovanillin,5),(E)-3,3'-二甲氧基-4,4'-二羟基-1,2-二苯乙烯[(E)-3,3'-dimethoxy-4,4'-dihydfoxystilbene,6],2-甲氧基对苯二酚-4-β-D-吡喃葡萄糖苷(tachioside,7),β-谷甾醇和豆甾醇(8和9)混合物,盐酸小檗碱(berberine chloride,10).结论:化合物1～3,5～7,10是首次从该植物中分离得到.     

New bromotyrosine derivatives from an association of two sponges, Jaspis wondoensis and Poecillastra wondoensis

Three new bromotyrosine derivatives (4-6) were isolated from an association of two sponges, Jaspis wondoensis and Poecillastra wondoensis, along with the previously described (E,E)-psammaplin A (1), (E,Z)-psammaplin A (2), psammaplin D (3), bisaprasin (7), and (3-bromo-4-hydroxyphenyl)acetonitrile (8). The structures of the new compounds were established on the basis of NMR and MS spectroscopic analysis. The compounds 1, 3, and 5-7 displayed significant cytotoxicity against human lung (A549), ovarian (SK-OV-3), skin (SK-MEL-2), CNS (XF498), and colon (HCT15) cancer cell lines. Compounds 3-7 were further evaluated for antibacterial activity against methicillin- or ofloxacin-resistant Staphylococcus strains. Compound 4 exhibited more potent antibacterial activity than meropenem against several strains.     

假奓包叶抗菌活性成分的研究(2)

目的:研究假奓包叶的抗菌活性成分.方法:在抗菌药理活性跟踪下,应用多种色谱技术进行化合物分离,运用波谱分析法和化学手段鉴定其结构.结果:从乙醚萃取部位和正丁醇萃取部位共分离得到7个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(1)、槲皮素(2)、洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、洋芹素-7-O-新橙皮苷(4)、木犀草素-7-O-新橙皮苷(5)、没食子酸(6)和β-胡萝卜苷(7).结论:化合物1～6为首次从假爹包叶属植物中得到,并有一定的抑制大肠杆菌的活性;化合物6还具有抑制金黄色葡萄球菌的活性.     

海南草珊瑚石油醚部位化学成分研究

目的:研究海南草珊瑚全草的化学成分.方法:采用各种柱色谱分离,通过波谱进行结构鉴定.结果:从海南草珊瑚全草石油醚部位中分离得到了9个化合物,分别鉴定为棕榈酸(1),花生酸(2),β-谷甾醇(3),硬脂酸(4),大黄素(5),大黄酚(6),2',3'-二羟基4',6'-二甲氧基查耳酮(7),2'-羟基4',6'-二甲氧基查耳酮(8),cardamonin(9).结论:化合物1～9均是首次从该植物中分离得到,化合物2,5～9为首次从该科中分离得到.     

白花蛇舌草化学成分研究(Ⅱ)

目的:研究白花蛇舌草Hedyotis diffusa的化学成分.方法:各种色谱方法进行分离纯化,理化性质和光谱数据鉴定结构.结果:报道从白花蛇舌草全草中分离得到另外8个化合物,其结构分别为:6-羟基豆甾4,22-二烯-3-酮(1),3-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮(2),2-甲基-3-甲氧基蒽醌(3),2,6-二羟基4-甲氧基-3-甲基蒽醌(4),异高山黄芩素(5),2',4',5',5,7-五羟基黄酮(6),七叶内酯(7),丝石竹酸(8).结论:除化合物4外,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到.     

白花前胡化学成分研究 Ⅲ

目的:研究河南产白花前胡的化学成分.方法:采用色谱法分离化学成分,利用质谱、核磁共振等波谱技术鉴定结构.结果:分离鉴定了7个化合物,分别为α-D-ghcopyranose-1-hexadeeanoate(1),D-mannitol monohexadecanoate(2),腺苷(adenosine,3),丁酸(butyric acid,4),eleutheroside B_1(5),apiosylskimmin(6),甘露醇(mannitol,7).结论:化合物1～5为首次从该植物中分离得到,化合物1,2为首次从伞形科植物中分离得到.     

南海海洋真菌Penicillium sp. FS60的次级代谢产物研究

目的:研究南海海洋真菌Penicillium sp.FS60的次级代谢产物及其细胞毒活性。方法:采用正相硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱、HPLC和薄层制备等色谱技术和重结晶对菌株FS60的发酵产物进行分离纯化,并通过波谱分析进行结构鉴定;以神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460为供试细胞株,采用SRB法测试化合物的细胞毒活性,以金黄色葡萄球菌(SA)、大肠杆菌(EC)和铜绿假单胞菌(PA)为指示菌株,采用改良的MMT法测试化合物的抗菌活性。结果:从发酵物中分离并鉴定了7个化合物,分别为:2,4-二羟基-3,5,6三甲基苯甲酸甲酯(1)、对羟基苯乙酮(2)、5-羟甲基糠酸(3)、isochromophilone VIII(4)、麦角甾醇(5)、过氧化麦角甾醇(6)、啤酒甾醇(7)。结论:化合物1为首次从青霉属真菌中分离得到,化合物3具有较强的抗菌活性,化合物4具有显著的胞毒活性。