九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

木犀草素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其鉴定

目的制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比。方法用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定。结果形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg.mL-1增加至104.9mg.mL-1,增加了12326倍。结论应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

马蔺子素-β-环糊精包合物制备研究

目的用β-环糊精对马蔺子素进行包合从而增加马蔺子素制剂稳定性。方法饱和水溶液法。结果与结论薄层色谱图显示,马蔺子素被环糊精包合前后其成分没有发生任何变化,在500℃-600℃包合物对热稳定。     

前列腺素E1与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究

目的研究前列腺素E₁（PGE₁）与羟丙基 -β-环糊精（HP-β-CD）在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、圆二色谱法、等摩尔系列法等方法测定PGE₁与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果在不同pH值的缓冲液中,PGE₁与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈A_L-型；PGE₁与HP-β-CD在溶液中存在明显的分子间相互作用,前者分子结构中的发色团β-羟基酮部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中；PGE₁与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行（ΔG＜0）,且为放热反应（ΔH＜0）,同时也是熵减过程（ΔS＜0）。结论 PGE₁与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行。     

马蔺子素的降解机制及其稳定性的影响因素

目的：考察马蔺子素的降解规律及其稳定性的影响因素。方法：加速试验法考察马蔺子素在热、光照和不同pH催化下的降解规律，应用化学动力学原理计算药物的相关参数t1／2和（pH）m。同时，研究抗氧剂及羟丙基-β-CD对药物热和光敏性的影响。结果：马蔺子素水溶液的半衰期仅为15d，溶液最稳定的（pH）m 6．5。联合应用0．1％的亚硫酸氢钠和0．2％维生素C作抗氧剂可提高药物的稳定性，且马蔺子素：羟丙基-β-CD摩尔比为1：2时有最强的抗光性。结论：抗氧化剂和羟丙基-β-环糊精可增强马蔺子素的稳定性。     

棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的研制棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,增加棓丙酯的溶解度。方法采用搅拌法制备棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱、晶体衍射、差示扫描量热法及相溶解度法对包合物进行鉴定,采用紫外光谱法进行含量测定。结果包合物主客分子摩尔比为1∶1,棓丙酯的溶解度与包合前相比增大约30倍。表观稳定常数为8372L.mol-1。结论棓丙酯-羟丙基-β-环糊精具有较高的稳定性,棓丙酯溶解度明显增大。     

NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备及其特性研究

目的 考察NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法。方法 采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,以NL-101包合率为指标,通过正交试验优化包合条件。结果 优化的工艺条件为搅拌速度100 r·min^-1,搅拌温度10℃,搅拌时间30 min,NL-101：羟丙基倍他环糊精摩尔比为1：10,按此条件采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,采用X衍射分析和红外光谱法进行确认,表明冷冻干燥后得到了包合物。结论 NL-101与羟丙基倍他环糊精通过冷冻干燥法可形成包合物,按此工艺条件,NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的包合率>95%,同时包合物可提高NL-101的溶解度。     

抗癌药物马蔺子素的β-环糊精包络物研究

目的研究抗癌药物马蔺子素与β-环糊精的主-客体包络行为。方法在悬汞电极上用循环伏安法考察β-环糊精不存在和存在时马蔺子素还原波的变化。结果在0.04 mol·L^-1 KH₂PO₄-Na₂HPO₄ (pH 6.8)近生理介质中,β-环糊精的引入使马蔺子素的还原波峰电流降低,峰电位正移。结论电活性客体分子马蔺子素与主体分子β-环糊精生成1∶1的包络物。用“电流法”测得其形成常数K_f值为1.92×10³ L·mol^-1。包络物的生成增强了马蔺子素的稳定性。     

羟丙基-β-环糊精对兰索拉唑的增溶作用 及其包合物的制备

目的 研究羟丙基－β－环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法 绘制相溶解度图,考察pH变化、碳酸氢钠的加入对LPZ的增溶作用。采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ: HP-β-CD量比为1：1或1：1.5的比例制备LPZ/HP-β-CD包合物,测定其溶出度,并利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征。结果 在pH 11条件下,HP-β-CD与NaHCO3对LPZ的协同增溶效果最好。体外溶出实验表明：CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与HP-β-CD的物理混合物。结论 HP-β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

马蔺子素冻干注射剂的制备及其稳定性考察

目的: 制备马蔺子素冻干注射剂并对其稳定性进行考察。方法: 应用化学动力学原理考察马蔺子素降解规律和影响因素,并采用经典恒温法考察马蔺子素冻干注射剂的稳定性。结果: 马蔺子素具有较高的油水分配系数,且水溶液易受pH催化降解,对热不稳定,马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物冻干注射剂可明显提高其稳定性。结论: 马蔺子素包合物冻干注射剂具有良好的稳定性。     

利福平-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和评价

目的 制备并评价利福平-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 采用研磨法制备利福平-羟丙基-β-环糊精包合物,以差示扫描量热法、红外分光光度法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法验证利福平β-环糊精包合物的形成。体外肉汤稀释试验测定包合物对金葡菌和大肠埃希菌的抑制作用。结果 利福平能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,包合物改善了药物的溶解性能。包合物对金葡菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度分别为 0.125 µg·mL^-1和32.0 µg·mL^-1。结论 羟丙基-β-环糊精可以包合利福平并改善其溶解性能。包合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有明显的抑制作用。     

葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质表征

目的 制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其性质表征,计算包合过程的热力学常数.方法 采用饱和水溶液-超声法制备包合物,然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物,并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数.结果 成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,葛根素与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶1,相溶解度图呈AL型.结论 羟丙基-β-环糊精作为包合材料,能显著增大葛根素的溶解度,为后期的渗透泵片的研究奠定了基础.     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

温敏性吲哚美辛/β-环糊精包合物的制备及体外评价

目的合成兼具温敏性及药物包合能力的新型药物载体聚(N-异丙基丙烯酰胺)-β-环糊精(PNIPA-β-CD)，以吲哚美辛为模型药物，考察该载体的释药行为。方法末端带羧基的PNIPA与改性后的环糊精衍生物在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺(EDC)的作用下缩合，得到PNIPA-β-CD，采用冻干法制备吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物。红外、¹H NMR和DSC表征载体的结构及包合物的形成；用分光光度法测定载体材料的LCST，并进行包合物体外释药研究。结果PNIPA-β-CD在35 ℃发生相转变，吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物的载药量为5.8％，药物与载体摩尔比为0.97∶1。体外释放研究表明吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物在37 ℃的释药比其在25 ℃的释放要慢，在LCST以上具有一定的缓释作用。结论该载体既具有温敏性，又具有药物包合作用，并且在体温条件下具有缓释作用，是一种新型的温敏性药物载体。     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的:考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法:采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数.结果:DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTx-HP-β-CD包合物.结论:DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定.B-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD.     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的:制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定.结果:桂利嗪与羟丙基-β-环糊精已形成包合物.包合物主、客分子之比为1:1.结论:羟丙基-β-环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大22.4倍.