慢性肾衰竭与他汀类药物

慢性肾衰竭患者通常伴有血脂升高,导致动脉粥样硬化的发展加速.同时,血脂异常也可以加重肾脏损伤,导致肾功能下降.他汀类药物通过对胆固醇合成途径的限速酶--β-羟甲基戊二酰单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制,抑制胆固醇合成.降低血液中总胆同醇及低密度脂蛋白胆固醇含量.     

他汀类药物在冠心病中的应用机制

他汀类药物是20世纪80年代后期出现的新一类调脂类药物,此类药物是胆固醇合成早期限速酶β-羟-β甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,有效地减少或阻断体内胆固醇的合成,使血浆总胆固醇下降,同时刺激低密度脂蛋白（LDL）的肝摄取,降低LDL-C及极低密度脂蛋白（VLDL）的浓度。此类药物在冠心病治疗中除降脂作用外,还有重要的非调脂作用,     

降低非胰岛素依赖型糖尿病人胆固醇的药物

非胰岛素依赖型糖尿病(DNID)人具有患心血管疾病的危险,大多数是由极低密度脂蛋白(V LDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)异常所致. Lovastatine是羟甲基戊二酰辅酶I(HMGCo A)还原酶的抑制剂.HMG Co A还原酶是胆固醇合成的关键酶,对家族性高胆固醇血症具有降低胆固醇的作用.     

他汀类药物在慢性肾功能不全患者中的应用评价

慢性肾功能不全(chronic renal failure,CRF)患者通常伴有血脂升高,导致动脉粥样硬化的发展加速.同时,血脂异常也可以加重肾脏损伤,导致肾功能下降.他汀类药物通过对胆固醇合成途径的限速酶-β-羟甲基戊二酰单酰辅酶A(hydroxymethylglutaryl coenzyme A,HMG-CoA)还原酶的抑制,抑制胆固醇合成,降低血液中总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇含量.近年来研究发现,他汀类药物对CRF患者的治疗除了能够调节血脂之外,还具有多种非降脂依赖的肾功能保护作用,从而降低此类患者心血管疾病死亡率,延缓肾功能不全的进展.     

胆石症的溶解疗法

<正> 对应用去氢鹅胆酸(CACA)和去氢鸟胆酸(UDCA)进行胆石溶解疗法的机制、适应症、方法、副作用及尚存在的问题进行了阐述。机制胆固醇结石的形成与胆汁中胆汁酸、磷脂浓度降低,胆固醇过饱和即成石性胆汁的生成有关。此外,胆固醇结石患者加速胆固醇合成的β-羟-β-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶活性增强,而促使胆固醇转化为胆汁酸的胆固醇7-α-羟化酶的活性降低。胆酸制剂可以抑制HMG-CoA还原酶的活性,使胆固醇的合成及分泌减少,但有人     

他汀类药物非降脂作用的研究进展

他汀类药物为羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂,是目前临床上应用广泛的血脂调节药物。其机制是抑制胆固醇合成途径的HMG-CoA还原酶,降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平,     

血脂康与洛伐他汀、辛伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制作用的比较

血脂康的主要降脂成分为洛伐他汀,是体内胆固醇合成的主要限速酶羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制剂,其主要作用机制是抑制体内胆固醇的合成;另外还含有不饱和脂肪酸、甾醇及洛伐他汀类似物等其它调血脂成分。本研究旨在研究血脂康对HMG-CoA还原酶的抑制动力学性质,并与洛伐他     

计算机模拟筛选泽泻降血脂作用的化学成分

目的 运用计算机模拟方法筛选泽泻降血脂作用的化学成分.方法 采用Accelrys 公司Discovery Studio 2.0(DS 2.0)软件模拟,通过ligandfit模块进行分子对接,研究已知的36种泽泻三萜类成分的三维结构与3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶受体的相互作用,并在此基础上预测泽泻三萜类成分对3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶的作用.结果 以3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶为靶点,以原配体辛伐他汀与它模拟作用的DOCKSCORE值为阈值,筛选出与其结合较好的成分8个.结论 计算机模拟表明泽泻三萜类成分可能具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶的作用,达到降血脂的作用.     

他汀类药物非调脂作用的研究进展

他汀类(Statin)药物又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,为胆固醇(CH)合成酶系中的限速酶(羟甲基戍二酸单酰辅酸A还原酶)抑制剂,可抑制肝脏Ch的合成,除有降低胆固醇(CH)和低密度脂蛋白(LDL)作用外,还有中度降甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白(HDL)的作用.     

他汀类药物与其他药物的相互作用

他汀类药物,即3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂,是目前临床广泛应用的调血脂类药,是以胆固醇升高为主的高脂血症患者的首选治疗药物.     

新发现的一种可能为动脉粥样硬化的调节因子

<正> 纽约医院克奈尔医学研究中心现已发现一种抑制动脉粥样硬化的化合物。其组成为26—羟化胆固醇,正常由肝脏经胆固醇合成。在血中含量甚微。有很强地抑制胆固醇合成的作用。医学教授 Norman B·Javitt 博士分离出了这种化合物,并发现其正常血浆水平(0.1～0.7μm)便可抑制中国仓鼠(hamster)卵巢细胞培养基中胆固醇的合成。这种化合物抑制胆固醇合成中的主要限速甲基羟戊二酰辅酶 A 还原酶(HMG—CoA 还原酶)的活性。     

辛伐他汀对骨合成代谢的影响及机制的研究进展

他汀类（statins）药物是最近20年治疗高胆固醇血症的新药,因为该药疗效显著,不良反应小,耐受性好,受到临床应用的重视和好评。辛伐他汀是甲基羟戊二酰辅酶 A 还原酶的特异性抑制剂,它是一种无活性的内脂类药物,通过抑制胆固醇合成的关键性限速酶甲基羟戊二酰辅酶 A（HMG －CoA）还原酶,从而阻断肝细胞的内源性胆固醇合成。辛伐他汀作为他汀类药物的代表,是一种能够降低血清胆固醇和三酰甘油的有效药物。辛伐他汀在调脂过程中还能提高骨密度,促进骨生长。近年来发现,以辛伐他汀为主的他汀类药物可促进成骨细胞增殖,骨形成增加,将不同载体携带的辛伐他汀局部应用于各种不同的动物模型可产生不同的促骨形成效果,但其确切的机制尚不清楚。医学界开始高度关注该药在骨合成代谢方面的应用研究。本文就辛伐他汀的特性及对骨合成代谢所产生的影响和机制等作一综述。     

抗厌氧菌药物——灭滴灵的评价

灭滴灵(又名甲硝哒唑)早年作为抗滴虫的有效药物,以后发现可用于治疗贾第虫病和各种类型阿米巴病。近十年来,由于发现了灭滴灵具有广谱抗厌氧菌作用,用于厌氧菌感染的治疗获得满意的效果而受到广泛的重视。1978年起世界卫生组织已将灭滴灵列为抗感染的基本药物。1980年美国FDA(食品与药品管理局)也正式批准灭滴灵及其有关制剂可用于厌氧菌引起的严重感染。为广泛用于临床,本文将着重评价灭滴灵的抗厌氧菌作用及其有关的一些问题。一、抗厌氧菌作用及原理 1.抗菌谱灭滴灵对各种专性厌氧菌(即这类细菌仅能在无氧或严重缺氧的环境下生存繁殖)具有     

他汀类药物的新研究进展

在胆固醇合成过程中，3羟-3甲戊二酰-辅酶A(HMG-COA)还原酶是一个限速酶，可产生下游产物-甲羟戊酸，又称甲羟戊酸途径。他汀类药物包括辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、美伐他汀等都是G-COA还原酶抑制剂，抑制甲羟戊酸的合成，临床上已作为有效的常规降脂药物，不仅可明显延缓和逆转动脉粥样硬化，而且降低严重心脑血管事件的发生。     

他汀类药物药理作用的研究进展

<正>他汀类药物是肝脏合成胆固醇的限速酶羟甲戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的总称,他汀类药物通过抑制其作用,减少甲羟戊酸(MVA)合成及其下游产物,从而影响细胞许多重要的生理功能,细胞膜构成,糖蛋白合成,细胞内信号传导及细胞周期进展等。不仅能有效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。已普遍用于临床治疗高脂血症。     

熊去氧胆酸不良反应的国外文献报道

熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid)的化学结构为3 α,7β-二羟基-5β-胆 烷-24-酸)属胆石溶解药,可促进胆汁分泌,主要用于胆固醇型胆结石.在动物和临床试验中,熊去氧胆酸可使恒河猴及饲以胆固醇加雌激素食物的仓鼠肝中甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性降低,因而乙酸盐在肝内转化成胆固醇的速度减慢,能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数;患者服用熊去氧胆酸后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol.     

酶抑制剂Synvinolin降低LDL

荷兰阿姆斯特丹消息:荷兰一研究小组报告,在Synvinolin-β-羟-β-甲戊二酰辅酶A(HMGCoA)-还原酶抑制剂的双盲试验中取得可喜的成果。研究人员声称,此项包括43名杂合子家族性高胆固醇血症病人的试验证明,Synvinolin 对降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平有效。     

控制胆固醇似能抑制肿瘤细胞的生长

转变为恶性的一重要特征是调节胆固醇合成的胆固醇反馈抑制机制失控。癌细胞似乎需要存在于胆固醇和胆固醇前体浓度增加的环境中。因此,有理由假设控制已有的胆固醇或胆固醇的合成都能达到预防肿瘤生长的目的。体内和细胞培养实验显示了降低血清胆固醇浓度或用3-羟3-甲基戊二酰(HMG)辅酶A还原酶抑制剂干扰甲羟戊酸途径减慢了肿瘤的生     

继续教育CME降脂药物临床疗效评价

目前在临床上常用的降脂药物有很多,归纳起来大体上可分为以下5大类:1 三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂,是目前临床上应用最广泛的一类降脂药。由于这类药物的英文名称均含有"statin",故常简称为他汀类。自1987年第一个他汀类药物洛伐他汀(Lovastatin)被批准用于治疗高脂血症以来,目前国内已有5种他汀类药物可供临床选用。他汀类药物通过抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶,造成细胞内游离胆固醇减     

他汀类药物相关性肌病的肌肉辅酶Q_(10)水平

背景:他汀类药物(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)通过抑制甲羟戊酸(胆固醇生物合成途径的一种中间产物)的合成而降低胆固醇水平。使用他汀类药物与许多骨骼肌相关性疾病相关。辅酶Q10(CoQ10),线粒体呼吸链的一个组成部分,也是由甲羟戊酸合成的,并且肌肉CoQ10浓度降低可