他汀类药物非调脂作用研究进展

他汀类药物是一种胆固醇生物合成酶系中甲羟戊酰酶(HMG Co-A)还原酶抑制剂，主要包括洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)和西立伐他汀(拜斯亭)等。该类药物除具有显著的调脂作用外，近年来通过研究，还发现它们对心、脑血管疾病具有独特的预防和保护作用。主要通过改善内皮功能、抑制炎症反应、抑制平滑肌细胞增生和促进细胞凋亡、     

他汀类药物对华法林抗凝强度的影响研究

目的分析他汀类药物对华法林抗凝强度的影响,为临床合理用药提供参考依据。方法统计河北省人民医院2019年1月~8月所有使用华法林的门诊处方,抽取联合用药的处方进行整理,分析他汀类药物对华法林抗凝强度的影响。结果华法林合用他汀类药物处方共189张,联合使用氟伐他汀、辛伐他汀及瑞舒伐他汀前后INR差异均具有统计学意义(P <0.05),瑞舒伐他汀使INR增幅> 1的患者比例相似于氟伐他汀及辛伐他汀,但其使INR增幅> 0.5的患者比例较低。联合使用阿托伐他汀前后INR差异无统计学意义(P> 0.05)。结论氟伐他汀及辛伐他汀均可显著增加华法林的抗凝强度,瑞舒伐他汀对华法林抗凝强度的影响存在较大个体差异,阿托伐他汀不影响华法林的抗凝强度。     

影响他汀类药物伍用其他药物发生不良反应的可能因素及原因分析

目的分析他汀类药物伍用其他药物发生不良反应(ADR)的可能因素。方法回顾性分析该院因他汀类药物联用其他药物而出现ADR的78例患者的临床资料,统计患者的性别、年龄、他汀类药物品种、联合用药种类及名称、DAR临床表现等。结果 (1)在ADR类型中,肌肉毒性占39.7%,肝毒性占26.9%,消化系统症状占10.2%,皮肤不适占9.0%,神经系统症状占9.0%,泌尿系统症状占5.1%。(2)引起ADR的他汀类药品种,辛伐他汀41例,占52.6%,阿托伐他汀23例占29.5%,洛伐他汀占11.5%,普伐他汀占5.1%,氟伐他汀占1.3%。(3)联合用药种类中,降压药或抗心肌药占25.6%,贝特类调脂药占19.2%,抗血小板药或抗凝药占15.4%,抗菌药占15.4%,抗病毒药占11.5%,抗糖尿病药占7.7%,中成药或注射剂占5.1%。(4)男性占55.1%,女性占44.9%。(5)30岁占3.8%,30~39岁占6.4%,40~49岁占9.0%,50~59岁占12.8%,60~69岁占21.8%,70~79岁占30.8%,80岁占15.4%。结论他汀类药物伍用其他药物导致ADR主要以肌肉毒性和肝毒性为主,年龄和联用药物间相互作用可能是其中的影响因素,其他药物通过竞争性抑制共通代谢途径导致他汀类药物暴露增加继发肌肉与肝脏毒性。     

治疗精神病药物具有化学防癌的功效

人类细胞色素Ｐ４５０（ＣＹＰ）酶类参与环境中的毒物,黄曲霉素Ｂ１和亚硝胺类、多环芳香烃等致癌物的代谢,它们与人类癌症发生相关。如多环芳香烃致癌物与人体的ＣＹＰ１Ａ的两种同工酶ＣＰＰ１Ａ１与ＣＹＰ１Ａ２生成有联系。这两种酶可催化人体生成致癌中间产物,后者与细胞核ＤＮＡ发生亲胞核反应而导致癌症的发生。近年来动物实验与临床治疗精神病资料显示：抗精神病药物具有化学防癌功能,如Ｏｌａｎｚａｐｉｎｅ,Ｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅ长期用于治疗精神病时,病人体内ＣＹＰ１Ａ２酶活性被抑制,即使这类药物使用长达２～３年之…     

警惕他汀类药品血糖异常不良反应及与HIV蛋白酶抑制剂的相互作用

他汀类药物,即3-羟-3甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,为一类临床广泛使用的口服降脂药。主要作用为降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平,达到预防和治疗心血管疾病(如高胆固醇血症、冠心病)的目的。国内上市的他汀类产品包括:辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。     

某院门诊他汀类药物的调查分析

目的分析某院门诊他汀类药物使用情况,为临床合理用药提供依据。方法对本院2014年门诊使用他汀类药物的品种、销售额、用药频度、日均费用进行分析。结果本院门诊他汀品种4个,其中辛伐他汀销售额63 856.41元,用药频度20 104 mg;氟伐他汀销售额169 914.91元,用药频度50 919 mg;阿托伐他汀销售额1 503 953.5元,用药频度157 850 mg,瑞舒伐他汀销售额629 585.97元,用药频度74 109 mg。销售额和用药频度排位均是阿托伐他汀居首,瑞舒伐他汀次之,辛伐他汀排位最后。结论本院门诊他汀以阿托伐他汀和瑞舒伐他汀占主导地位,倾向于合资他汀,建议医师在关注安全性、有效性的同时关注经济性。     

他汀类药物调脂的主力军

他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞苏伐他汀、匹伐他汀等,是目前临床上应用最广泛的一类调脂药。他汀类调脂药以其卓越的临床疗效,成为了调脂药的主力军,在最近10年增长势头快速。     

辛伐他汀致横纹肌溶解一例

他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin),其因具有降脂、改善细胞内皮功能等作用,被誉为最经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗.其不良反应轻微,而引起横纹肌溶解症是最为严重也是极为少见的不良反应,横纹肌溶解症最大的危害在于释放入血的肌红蛋白堵塞肾小管,从而导致急性肾衰竭,其在临床的死亡率约为5％.该病一般多发生在肢体运动相关的骨骼肌,一般是由于肌肉受到长时间的压迫、大力的撞击或者是用力进度而导致的.也有一些是因为患者体质较为特殊而服用某些药物所致.本文笔者就辛伐他汀致横纹肌溶解1例报道如下.     

面对他汀不良反应 是续用还是弃用

正他汀类药物有辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等,目前已成为冠心病二级预防的基础方法。他汀类药物既可发挥降低血脂、稳定斑块的作用,又可以改善血管内皮细胞,抗血管内炎症,避免出现心肌梗死。但是,服用他汀类药物时可能带来药物不良反应。见此,有患者会害怕。可是,轻易放弃使用正在服用的他汀类药物,是不明智的做法,因他汀类药物的降脂作用是其他药物所无法替代的。     

请饭前服用降脂药

目前,临床应用最为广泛的"明星"类降脂药物是他汀类降脂药。他汀类药物是降脂常用药,可降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,适用于高胆固醇血症、高甘油脂血症及动脉粥样硬化的治疗。常见他汀类药物包括罗伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀、辛     

他汀类降脂药在急性冠脉综合征中的应用

在冠心病防治史上具有里程碑意义的5项大规模临床试验如北欧辛伐他汀生存试验(4S)、西苏格兰冠心病预防研究(WOSCOPS)、冠心病事件复发研究(CARE)、普伐他汀对冠心病的长期干预(LIPID)和空军得克萨斯州冠状动脉粥样硬化预防实验(AFCAPS/TexCAPS)结果证实,积极降低胆固醇水平,可显著降低冠心病事件,并能降低冠心病死亡率和总死亡率[1～4] 。正是这些研究成果的公布,在全球掀起了“脂质革命”。进入二十一世纪,他汀类调脂药仍是冠心病治疗中的一个热点,尤其是在急性冠脉综合征(ACS)中的应用研究更是方兴未艾。1　他汀类药物的降脂作用所谓他汀类药物为一大类其英文词尾均为—statin的药物统称,如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等,其化学名称为:3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG -COA还原酶)抑制剂。HMG -COA还原酶是胆固醇合成代谢中的关键性限速酶,而他汀类降脂药正是竟争性抑制该酶的作用,使肝内胆固醇合成减少,血中浓度降低,触发肝脏低密度脂蛋白胆固醇(LDL -C)受体的表达增加,从而使循环中有更多的LDL -C及其前体进入肝脏与LDL -C受体结合而被清除。此外,...     

他汀类药物在心血管疾病治疗中的应用进展

他汀类药物分为人工化合物和天然化合物两种,是临床上比较经典而有效的降脂药物。合成药物有阿托伐他汀和洛伐他汀等,天然化合物有美伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀等。他汀类既往多用于调节血脂治疗,降脂作用显著,随药物研究的逐渐深入,临床认识到该药物还具有抗增殖、抗炎、抗氧化应激及保护心血管等作用,将其用于治疗心血管疾病治疗,疗效较佳。但随着他汀类药物在心血管疾病中应用范围的不断扩大,导致其使用过程中出现的不良反应也有所增加,这就需要充分考虑此类药物应用时可能会对患者产生的影响,以确保治疗效果,并降低对患者造成的危害。此文从他汀类药物药理作用、心血管疾病治疗应用、注意事项、不良反应方面进行研究。     

阿托伐他汀与辛伐他汀对动脉粥样硬化兔金属基质蛋白酶动态变化影响差异的探讨

[目的]探讨不同基质金属蛋白酶在动脉硬化兔模型的动态变化及阿托伐他汀与辛伐他汀治疗的作用的比较。[方法]高脂喂食加球囊拉伤股动脉建立动脉硬化兔模型75个,分别为高脂组、辛伐他汀组和阿托伐他汀组,后两个他汀组除高脂饮食同时分别服用辛伐他汀2 mg/kg和阿托伐他汀2 mg/kg,3组均于拉伤后1、7、14、21、28 d采血,ELISA法检测MMP-1、9,TIMP-1,绘制各MMPs动态变化曲线,并取血管行病理检查。[结果]MMP-1、9在拉伤后1 d均达到峰值,延续至拉伤后7 d;TIMP-1在1 d达到峰值,并进行性降低;两个他汀组在7、14、21、28 d明显抑制MMP-1水平,辛伐他汀及阿托伐他汀组无明显区别;在21、28 d明显抑制MMP-9水平,两种他汀的作用无明显差异;而两个他汀组在1、7、14、21、28均对TIMP-1均有明显抑制,而且辛伐他汀与阿托伐他汀组之间个时间段有明显差异。[结论动脉硬化兔模型的MMPs和TIMP有不同变化规律,而相同剂量的辛伐他汀与阿托伐他汀抑制MMPs/TIMP分泌的抑制作用也不同。     

三种他汀药物治疗糖尿病合并血脂异常的疗效观察

目的比较三种他汀类药物治疗2型糖尿病合并血脂异常的临床疗效及安全性。方法83例2型糖尿病合并高脂血症患者随机分为阿托伐他汀(10mg/d)、辛伐他汀(20mg/d)和血脂康(1.2g/d)治疗组,观察三组治疗前及治疗12周的血脂水平。结果经阿托伐他汀、辛伐他汀和血脂康治疗的2型糖尿病患者的血脂水平与治疗前比较,总胆固醇(TC)分别下降29%,18%和21%;低密度脂蛋白(LDL-C)分剐下降37%,19%和22%;甘油三酯(TG)分别下降41%,26%和24%,高密度脂蛋白(HDL-C)分别升高5%,7%和5%(差异未见显著性)。组间比较,只有降低LDL-C的效果阿托伐他汀明显好于辛伐他汀或血脂康(P<0.05)。结论三种他汀药物中,阿托伐他汀对2型糖尿病患者血脂异常的调脂作用更好。     

人CYP1A1同工酶对苯并[a]芘和苯并[a]芘-7,8-二氢二醇的代谢差别

苯并 [ａ]芘 (Ｂ[ａ]Ｐ)首先经细胞色素Ｐ 45 0 (ＣＹＰ)氧化为 7,8 环氧化物 ,后者经环氧化物水解酶 (ＥＨ)转化生成Ｂ[ａ]Ｐ 7,8 二氢二醇 (7,8 ｄｉｏｌ) ;7,8 ｄｉｏｌ通过ＣＹＰ1Ａ1氧化为终致癌物Ｂ [ａ]Ｐ 7,8 二氢 9,1 0 环氧化物(ＤＥ2 )。本研究以Ｂ[ａ]Ｐ和 7,8 ｄｉｏｌ为底物 ,探讨野生型ＣＹＰ1Ａ1 1及其同工酶ＣＹＰ1Ａ1 2、ＣＹＰ1Ａ1 4代谢活化Ｂ[ａ]Ｐ的能力。建立杆状病毒属 Ｓｆ9昆虫细胞系统 ,将 3种同工酶的ｃＤＮＡ与载体ｐＢｌｕｅＢａｃ4.5连接 ,重组到杆状病毒基因组内 ,并通过共同感染法使系统同时表达高水…     

阿托伐他汀10mg与辛伐他汀20mg对2型糖尿病合并血脂异常的藏族患者降脂疗效及炎性指标比较

目的 评价阿托伐他汀10 mg和辛伐他汀20 mg对2型糖尿病合并血脂异常的藏族患者降脂疗效和对血清高敏C反应蛋白( hs-CRP)的影响。方法 选择2型糖尿病合并血脂异常的藏族患者70例,按随机数字表法分为阿托伐他汀10 mg组和辛伐他汀20mg组,每组35例。治疗前和治疗后4周分别测定总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、三酰甘油(TG)、载脂蛋白B(ApoB)、白细胞(WBC)计数、空腹血糖(FBG)和hs-CRP水平,并观察两组的不良反应。结果 治疗后4周,两组TC、LDL-C、ApoB均较治疗前显著下降(P＜0.01)。阿托伐他汀10 mg组治疗后4周TG水平较治疗前显著降低[(1.39±0.63) mmol/L比(1.95±1.62) mmol/L,P＜0.05],而辛伐他汀20 mg组治疗后4周TG水平有下降趋势但差异无统计学意义[(1.72±0.32)nnol/L比(1.93±0.83) mmol/L,P＞0.05]。两组治疗后hs-CRP水平均较治疗前显著降低,阿托伐他汀10mg组hs-CRP水平降低幅度大于辛伐他汀20mg组（40.51％比35.34％）,差异有统计学意义(P＜ 0.05)。逐步回归分析表明,hs-CRP水平的降低独立于降脂效果,仅与他汀种类相关（标准化回归系数=-0.384,P=0.022）。结论 辛伐他汀20 mg对于血清TC和LDL-C水平的降低作用与阿托伐他汀10 mg相当,两种他汀类药物均可降低藏族2型糖尿病患者hs-CRP水平,阿托伐他汀疗效略优于辛伐他汀。     

匹伐他汀钙对高龄冠心病合并糖尿病和高血压的疗效

目的 观察匹伐他汀钙治疗高龄冠心病合并糖尿病和高血压患者的疗效及安全性.方法 选择年龄≥80岁冠心病合并糖尿病和高血压患者80例、随机分为匹伐他汀钙(每晚1～2 mg)组和辛伐他汀(每晚10～20 mg)组各40例,分别干服药前,服药后2、4、8周检测总胆固醇(TC),高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、肌酸磷酸激酶(CPK)及肝肾功能.结果 匹伐他汀钙组降低TC、LDL-C作用与辛伐他汀组相当,肝、肾功能及CPK无明显变化;辛伐他汀组4例谷丙转氨酶和谷草转氨酶轻度升高.结论 高龄冠心病合并糖屎病和高血压患者口服匹伐他汀钙疗效及安全性较好,对肝功能损害较轻.     

降脂药最好空腹吃

目前临床应用最为广泛的降脂药物是他汀类降脂药，可降低总胆固醇和低密度脂蛋白，适用于高胆固醇血症、高甘油三酯血症及动脉粥样硬化的治疗。常见他汀类药物包括阿伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、卢伐他汀和弗伐他汀等。服用上述药物时，有人担心空腹服药会出现恶心、呕吐等不适，往往选择吃饭时或饭后服用，认为这样更安全。其实饭前吃效果更好。     

匹伐他汀钙治疗老年冠心病的疗效及安全性

目的 观察匹伐他汀钙治疗老年冠心病的疗效及安全性.方法 将年龄≧75岁的60例老年冠心病患者随机分为匹伐他汀组30例(1～2 mg/d)和辛伐他汀组30例(10～20 mg/d),分别于治疗前,治疗后2、4、8周检测并比较肝功能、血脂、磷酸肌酸激酶的变化.结果 匹伐他汀组降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用与辛伐他汀...     

人肝微粒体细胞色素P45 03A4和2D6活化有机磷农药的证据

已知细胞色素Ｐ45 0 (ＣＹＰ) 3Ａ4可通过氧化型生物转化反应将有机磷农药 (ＯＰｓ)对硫磷氧化脱硫 (Ｓ→Ｏ)生成活性代谢产物对氧磷。本研究探讨ＣＹＰ同工酶 3Ａ4和 2Ｄ6在 3种ＯＰｓ(对硫磷、毒死蜱、二嗪磷 )代谢活化中的作用。以血清胆碱酯酶 (ＣｈＥ)活性为观察指标 ,比较加抑制剂与不加抑制剂时的ＣｈＥ活性变化。对硫磷、毒死蜱、二嗪磷的标准溶液浓度为 1 0ｍｇ Ｌ ,各配成所需浓度 ,用氮气吹干 ,加入含人肝微粒体 (每毫升微粒体蛋白 0 2ｍｇ)的辅因子溶液 45 0 μｌ( 6ｍｍｏｌ ＬＧ 6 Ｐ ,5ｍｍｏｌ ＬＮＡＤＰ ,5 0 0Ｕ ＬＧ …