对加巴喷丁口服固体制剂处方合理性的浅析

目的：对加巴喷丁口服固体制剂的处方合理性进行分析。方法：采用差示扫描量热法（DSC）、高效液相色谱法（HPLC）与高效液相色谱-质谱联用法（HPLC—MS）对加巴喷丁口服固体制剂所用辅料与加巴喷丁的相容性进行了初步探索。结果：加巴喷丁胶囊与片剂的一些辅料与加巴喷丁不相容,辅料的选择、辅料的质量对药品质量影响很大。结论：加巴喷丁口服固体制剂的质量控制应从处方前研究做起。     

硫酸氯吡格雷的晶型测定方法的研究

目的：建立硫酸氯吡格雷晶型的测定方法，并对国内硫酸氯吡格雷原料的晶型进行考察。方法：差示扫描量热法（DSC），热重分析法（TG），中红外和近红外光谱法（MIR＆NIR）及X射线衍射（X—ray）法。结果：国内厂家生产的硫酸氯吡格雷原料存在晶型不一致的现象。结论：硫酸氯吡格雷的晶型可以采用热分析法、NIR法及X—ray法测定，其中NIR法及DSC法简便易行。     

中药赤石脂的热分析

目的：研究中药赤石脂中所含吸附水、结晶水等理化性质。方法：用差扫描量热分析（DSC）和热重分析（TGA）法研究赤石脂的热变化。结果：对不同产地的29批次赤石脂样本进行DSC及TG同步热分析,个剐样本中不合结晶水。结论：热分析法可较好的测定赤石脂中所含的结晶水,可作为鉴别赤石脂及高岭石的重要手段。     

溶剂蒸发-沉积法制备尼群地平固体分散体

目的：采用溶剂蒸发-沉积法制备尼群地平固体分散体。方法：通过单因素试验和正交设计试验详细考察了影响尼群地平固体分散体中药物释放的处方因素和制备工艺因素，并通过X-射线粉末衍射（XRD）和差示扫描量热（DSC）实验对药物可能存在的状态进行了判断。结果：固体分散体的最优处方与工艺为PVPk30、L-HPC，两者的比例为2：7，溶剂为二氯甲烷，超声时间10min，水浴温度80℃。XRD和DSC实验表明药物可能以无定型存在于固体分散体中。结论：采用溶剂蒸发-沉积法制备尼群地平固体分散体，简便可行、易于工业化。     

对阿德福韦酯晶型研究的几种分析方法比较

目的：对阿德福韦酯固体制剂中阿德福韦酯晶型进行表征方法的对比评价。 方法：采用粉末X-射线衍射法、差示扫描量热分析法、扫描电镜法分别对阿德福韦酯固体制剂进行分析。 结果：粉末X-射线衍射法与扫描电镜法的实施过程中,辅料对阿德福韦酯的晶型表征存在一定的干扰。采用差示扫描量热分析法可以对阿德福韦酯固体制剂中阿德福韦酯的晶型进行有效表征。 结论：对于阿德福韦酯固体制剂的晶型表征,差示扫描量热分析法是最适宜方法。     

以介孔硅为基质的固体分散体片剂的制备与性质考察

目的将替米沙坦与介孔硅制备成片剂,并考察片剂的稳定性。方法在处方筛选的基础上,采用粉末直接压片法压制替米沙坦-介孔硅片剂;采用高效液相色谱法测定药物含量;采用示差扫描量热、X-射线衍射和溶出法考察制剂的晶型稳定性。结果替米沙坦-介孔硅分散体66 g、交联聚乙烯吡咯烷酮30 g、微晶纤维素50 g、甘露醇50 g、硬脂酸镁4 g,混合均匀,压制成1 000片,含量均匀度和溶出度符合要求,在12个月内替米沙坦稳定性良好,且一直以无定型状态存在。结论利用自制介孔硅制备固体分散体,介孔硅的孔道使难溶性药物长期以无定型状态存在,故制剂稳定性良好。     

替诺昔康口服剂型的相对生物利用度

替诺昔康（tenoxicam）是苯并陵唤类非基体抗炎药（NSAID），具有强效抗炎和镇痛作用，广泛用于治疗慢性风湿病。它的清除半衰期约70h，每天服药（ZOmg）一次。为了克服大多数慢性风湿病的老年患者吞服固体口服剂型的困难，开发了两个口服饮料处方：泡腾片和速溶乳饮料。本研究用这两个新制剂处方和通常ZOmg片剂（标准对照）相比较，以评价它们的血浆浓度特征和生物利用度。采用随意交叉法研究，选用12名键康志愿者（年龄18～35岁，体重63～95kg）接受3个不同处方，即单剂的口服片剂、泡腾片剂和速溶乳饮料（溶解于水），每个制剂含有Z…     

替米沙坦氢氯噻嗪双层片处方工艺研究

目的：研究替米沙坦氢氯噻嗪双层片的处方工艺。方法：采用单因素筛选方法获得双层片的处方组成和制备工艺。结果：本品的溶出曲线和各项质量指标均符合要求,处方工艺合理,质量可控。结论：替米沙坦氢氯噻嗪双层片的处方工艺可靠,质量稳定,适合于工业化生产。     

替米沙坦分散片的制备及质量控制

目的：制备替米沙坦分散片，建立替米沙坦分散片的溶出度测定法。方法：采用正交试验，以崩解时间为指标，以羧甲淀粉钠与微晶纤维素的用量、葡甲胺的用量为3个因素，分别设计3个水平优化分散片的处方，采用桨法对自制的分散片与进口普通片进行了溶出度测定，比较研究二者的溶出度Weibull分布参数。结果：替米沙坦分散片工艺简单，在1min内全部崩解，溶出速率明显优于进口普通片，符合分散片的各项质量指标。结论：用优化处方制备的替米沙坦分散片体外溶出特性明显优于普通片。     

口服固体制剂中泛昔洛韦与乳糖的美拉德反应研究

目的 考察泛昔洛韦与乳糖在口服固体制剂中产生美拉德反应的条件,建立美拉德反应产物(Maillard reaction productions,MRPs)的监测方法,指导制剂开发。方法 参照美拉德反应机制和固体制剂生产工艺,选择水分、温度和时间作为主要研究条件,采用目视法和差示扫描量热法对美拉德反应进行初步评价;采用HPLC和LC-MS对MRPs进行鉴别和质控。结果 在水分 ≤ 10%、温度 ≤ 90℃时,泛昔洛韦与乳糖相容性良好,且不产生美拉德反应;并可采用HPLC对MRPs进行质控。结论 泛昔洛韦在口服固体制剂处方工艺开发与乳糖联用时,应进行水分和温度的控制,降低产生美拉德反应的风险。     

替米沙坦联合通心络胶囊治疗早期糖尿病肾病的临床观察

目的:观察替米沙坦联合通心络胶囊治疗早期糖尿病肾病(DN)的疗效和安全性。方法:69例2型DN患者,随机分成对照组(n=34)和治疗组(n=35)。2组患者给予糖尿病常规治疗,对照组另外给予替米沙坦40mg·d-1,口服,qd;治疗组在对照组基础上加用通心络胶囊,每次4粒,tid。2组疗程均为10周。观察治疗前、后2组血压、血液流变学指标等变化情况。结果:治疗后,除尿素氮(BUN)、空腹血糖(FBG)、血清蛋白(Alb)无明显变化外,治疗组其他指标的改善均较对照组显著,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。治疗中2组均未见明显不良反应。结论:替米沙坦联合通心络胶囊治疗早期DN疗效确切,安全性好。     

替米沙坦片的药物动力学和生物等效性研究

目的：研究替米沙坦片在正常人体内的药物动力学行为。方法：采用随机交叉设计,18例健康男性受试者随机交叉口服国产替米沙坦片和进口片剂,服药后0．5～72h内间隔取血。血样加入内标扎来普隆经预处理后用HPLC—FLD测定。采用3P97药物动力学程序拟合主要药动学参数,并以进口片剂为参比制剂,估算国产替米沙坦片的生物利用度,判断生物等效性。结果：替米沙坦参比片和供试片的药-时曲线均符合二房室模型,其AUC0-72分别为（2307．4±1697．8）ng·h·ml^-1和（2359．1±1204．7）ng·h·ml^-1;AUC0-∞分别为（2408．4±1809．0）ng·h·ml^-1和（2485．9±1318．7）ng·h·ml^-1,Cmax分别为（520．07±159．47）ng·ml^-1和（520．59±136．52）ng·ml^-1,tmax分别为（0．94±0．29）h和（0．94±0．24）h。以进口片为对照,用AUC0-72计算的国产片生物利用度为（112．20±25．87）％;用AUC0-∞计算的国产片生物利用度为（112．47±24．29）％。结论：本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两制剂生物等效。     

我院住院药房口服固体制剂标记情况浅析

目的：为我院住院药房口服固体制剂的标记提供参考。方法：对我院住院药房实行中心摆药的共348种口服固体制剂标记情况按不同形式进行分类统计,并分析各类标记形式的作用。结果：未标记的口服固体制剂为218种;而有标记的口服固体制剂为130种,占中心摆药药品总数的37.36%。药品标记形式大致可以分为6类：Ⅰ类：标记了药品商品名;Ⅱ类：标记了药品通用名;Ⅲ类：标记了药品商品名或药品通用名,并标注生产企业名;Ⅳ类：标记了药品生产企业名;Ⅴ类：标记了主药含量;Ⅵ类：标记了不明意图的记号。采用药品名或生产企业名＋主药含量进行标记易于识别和核对,一些制剂采用异形片形式或者丸剂形式等,即使没有标记也很容易识别和核对。结论：药品生产企业应在口服固体制剂上标记通用名＋主药含量,以便识别和核对,利于保证患者用药安全。     

双波长薄层扫描法测定复方替米沙坦制剂中主药的含量

目的:建立测定复方替米沙坦制剂中替米沙坦和氢氯噻嗪含量的薄层扫描法。方法:选用展开剂为乙酸乙酯-氯仿-甲醇-冰醋酸(50∶40∶10∶5),双波长反射线性薄层扫描,线性参数SX=7,狭缝为1.0mm×5.0mm,检测波长为替米沙坦λR=365nm、λS=305nm;氢氯噻嗪λR=370nm、λS=275nm。结果:替米沙坦和氢氯噻嗪的线性范围分别为1.114~5.57(r=0.9996)、3.664~18.32μg(r=0.9998);平均回收率分别为97.95%(RSD=1.30%)、98.32%(RSD=1.13%)。结论:本方法简便、快捷、准确,可用于该制剂的含量测定。     

替米沙坦对高血压伴糖耐量受损的影响

目的：观察替米沙坦对高血压合并糖耐量受损（IGT）的影响。方法：对2007年1-12月我院内科门诊46例新诊断IGT合并高血压患者,采用替米沙坦干预,比较治疗前和治疗12周后高敏C反应蛋白（hs—CRP）、血管性血友病因子（vWF）浓度变化。结果：治疗前后血压、空腹血糖、餐后2h血糖、HbAlc、HOMA—IR、TG、h—CRP及vWF水平均有明显降低（P均〈0．05）,HDL—C明显升高（P〈0．05）。结论：除降血压外,替米沙坦能改善胰岛索抵抗及内皮细胞功能。     

替米沙坦对高血压伴代谢综合征患者血脂及胰岛素抵抗的影响

目的 观察替米沙坦对高血压伴代谢综合征患者血脂及胰岛素抵抗的影响.方法 选择昆山市第三人民医院门诊高血压伴有代谢综合征患者56例,完全随机分为替米沙坦组(28例)及苯磺酸氨氯地平组(28例),替米沙坦组给予替米沙坦80mg/次,1次/d;苯磺酸氨氯地平组给予苯磺酸氨氯地平5 mg/次,1次/d.进行为期12周的临床观察.监测治疗前后空腹血糖、餐后2h血糖(2 h PG)、空腹胰岛素(FIns)、餐后2h胰岛素(2 h Ins)、TC、TG、HDL-C、LDL-C及胰岛素抵抗指数(HOMA-IR).结果 2组治疗后空腹血糖、2hPG与本组治疗前比较及组间比较差异均无统计学意义(P＞0.05).替米沙坦组治疗后FIns、2 hIns和HOMA-IR均低于本组治疗前,治疗前后差异有统计学意义[FIns:(12.1±2.4) mIU/L比(16.6±2.7) mIU/L,2 h Ins:(66±4)mIU/L比(80±5)mIU/L,HOMA-IR:(3.1±0.9)比(4.3±1.0),P＜0.05];苯磺酸氨氯地平组治疗后FIns、2 h Ins和HOMA-IR分别为(16.7±1.9) mIU/L、(81±6)mIU/L和(4.4±1.1);2组治疗后FIns、2 h Ins和HOMA-IR差异有统计学意义(P＜0.05).替米沙坦组治疗前后TC分别为(5.53±0.37)、(4.39±0.26) mmol/L,TG分别为(3.3±0.6)、(2.2±0.4) mmol/L,LDL-C分别为(3.5±0.6)、(2.7±0.6)mmol/L,治疗前后差异有统计学意义(P＜0.05);苯磺酸氨氯地平组治疗后TC、TG、LDL-C分别为(5.56 ±0.37)、(3.3±0.5)、(3.5±0.6) mmol/L;2组治疗后TC、TG、LDL-C差异有统计学意义(P＜0.05).结论 替米沙坦在降压的同时具有改善血脂水平及胰岛素抵抗的作用.     

谷维素固体自微乳的处方筛选和制备工艺研究

目的对谷维素固体自微乳释药系统的最佳处方筛选及制备工艺研究。方法以溶出度为指标,通过伪三元相图、均匀实验法,筛选谷维素自乳化制剂的处方配比,并对固体吸附剂进行考察,最终确定了固体自微乳的处方组成。结果谷维素自微乳释药系统处方比例为油酸乙酯∶OP-10∶EL-35∶Transcutol∶谷维素为19.4∶33.26∶33.26∶11.08∶3,固体吸附剂为甘露醇-微粉硅胶(1∶2)。结论得到较好实现谷维素自乳化的处方并制备相应的口服胶囊剂型,完成谷维素固体自微乳制剂的开发。     

替米沙坦对糖尿病合并高血压患者脂代谢紊乱的影响

目的探讨替米沙坦对糖尿病合并高血压病患者脂代谢紊乱的影响。方法选择广西壮族自治区梧州市人民医院的2型糖尿病合并高血压患者120例,用随机数字表法分为观察组（60例）和对照组（60例）。观察组采用替米沙坦口服40mg,1次／d;对照组采用硝苯地平缓释片口服10mg,2次／d;2组均治疗4个月。观察对比2组治疗前后血压、空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白、三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、胰岛素及肝肾功能、心电图及不良反应。结果2组治疗后收缩压[观察组：（131±7）mmHg（1mmHg=0．133kPa）;对照组：（136±5）mmHg]、舒张压[观察组：（82±4）mmHg;对照组：（91±6）mmHg]与治疗前[观察组收缩压：（163±11）mmHg,舒张压：（102±5）mmHg;对照组收缩压：（162±9）mmHg,舒张压：（100±3）mmHg]比较,差异有统计学意义（P〈0．05）。观察组治疗后的收缩压、舒张压与对照组比较,差异有统计学意义（P〈0．05）。观察组治疗后总胆固醇[（4．1±0．9）mmol／L]、三酰甘油[（1．6±0．8）mmol／L]、空腹胰岛素[（15±7）mIU／L]水平明显低于治疗前[（5．7±1．7）mmol／L、（3．3±1．4）mmol／L、（21±13）mIU／L]（P〈0．05）。观察组治疗后三酰甘油、空腹胰岛素与对照组[三酰甘油：（3．5±1．4）mmol／L,空腹胰岛素（22±13）mIU／L]比较,差异有统计学意义（P〈0．01）。观察组总有效率[88．3％（53／60）]明显高于对照组[75．0％（45／60）],差异有统计学意义（P〈0．05）。观察组不良反应发生率[3．3％（2／60）]明显低于对照组[15．0％（9／60）],差异有统计学意义（P〈0．01）。结论替米沙坦治疗糖尿病合并高血压安全、有效、依从胜好,并且能改善胰岛素抵抗和脂代谢异常。     

替米沙坦治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期并肺动脉高压的疗效观察

目的:观察替米沙坦对慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重期(AECOPD)并肺动脉高压(PAH)的治疗效应。方法:72例AECOPD并PAH患者分为对照组与治疗组,对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用替米沙坦,治疗14d。观察2组治疗前、后肺动脉压力以及胸部X线PAH表现观察指标的变化。结果:治疗组治疗后与其治疗前及与对照组治疗后比较,替米沙坦口服能明显降低肺动脉平均压(mPAP),同时降低胸部X线右下肺动脉干横径、右下肺动脉干横径/气管横径、肺动脉段凸度等肺动脉高压的参数。结论:口服替米沙坦能明显降低AECOPD并PAH。