奥美沙坦:一种新的血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂

奥美沙坦 (olmesartan)是最新的血管紧张肽Ⅱ受体 (AT1)拮抗剂 ,对不同程度的高血压均有很好的降压作用 ,病人对其亦有很好的耐受性。本文对该药的药效学、药动学和临床应用等研究作一综述     

抗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦candesartan

肾素-血管紧张素系统(RAS)在高血压的发病机制中起着重要的作用,血管紧张素转换酶抑制剂在抑制血管紧张素Ⅱ,起到降压效果的同时,又形成了一些病人不能耐受的药物不良反应,如咳嗽等.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类新型降压药,直接阻断血管紧张素Ⅱ的AT1受体,由于其降压作用强,不良反应低,病人耐受性好等特点,具有很好的发展前景.本文对此类药物中的新药坎地沙坦(candesartan)的药效学、药动学以及药物相互作用和安全性等方面进行较为全面的综述.     

沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体阻滞药的临床应用

查阅国内外相关文献,综合介绍沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)阻滞药的研究进展、结构分类比较、生物学效应及其临床应用进展。作为肾素血管紧张肽系统(RAS)研究的新热点,沙坦类抗高血压药物以其临床疗效好、安全性高、服用剂量较小、服用方便、起效快等优点受到广大中老年患者的欢迎,其不良反应与安慰药相当,是一类较有前景的抗高血压药物。     

奥美沙坦治疗高血压

奥美沙坦为一种新型血管紧张素Ⅱ 1型受体(AT1)阻断剂。本品对不同程度的高血压均有明显的降压作用,尤对舒张压升高及合并其他心血管危险因子的患者作用显著。本文就本品的药动学,药理作用和最新临床研究进展作一综述。     

血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的联合应用

血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物，在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用，并且已有一定数量的临床试验结果显示，将2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用，并不会增加不良反应。我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性，使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得最有益的治疗。     

抗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦

肾素-血管紧张素系统(RAS)在高血压的发病机制中起着重要的作用，血管紧张素转换酶抑制剂在抑制血管紧张素Ⅱ形成，起到降压效果的同时，又产生了一些病人不能耐受的药物不良反应，如咳嗽等。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类新型降压药，直接阻断血管紧张素Ⅱ的ATI受体，由于其降压作用强，不良反应轻，病人耐受性好等特点，具有很好的发展前景。本文对此类药物中的新药坎地沙坦(candesartan)的药效学、药动学以及药物相互作用和安全性等方面作一综述。     

血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽II受体拮抗剂的联合应用

血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽II受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物 ,在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用 ,并且已有一定数量的临床试验结果显示 ,将 2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用 ,并不会增加不良反应。我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽II受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性 ,使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得最有益的治疗。     

ACEI与ARB治疗心房纤颤的研究进展

心房纤颤(AF) 是临床上常见的心律失常，随着对该病发病机制研究的不断深入，临床发现血管紧张肽转化酶抑制药(ACEI)与血管紧张肽受体阻断药(ARB)有防治AF的作用。ACEI和ARB通过抑制肺静脉口异常兴奋灶、防止心房不应期缩短和抗心房结构重构等作用影响心房结构和功能，发挥防治AF作用。赖诺普利、依那普利、群多普利和厄贝沙坦等药物在防治AF上有明显的临床疗效。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦临床应用的若干进展

随着血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）在临床中越来越广泛的应用,积累了大量的循证医学证据,ARB类药物已经从高血压的治疗发展到对糖尿病、肾病、冠心病、心力衰竭等全面心血管事件链的干预阶段。本文以此类药物的代表药缬沙坦为例,总结ARB类药物在药理学、临床应用等方面的研究现状。1药理学特点血管紧张素Ⅱ（AngII）受体有4型：AT1-AT4。AT1属G蛋白受体超家族,     

新型抗高血压药—血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEⅠ)在治疗高血压和其它心血管疾病具有较好的功效。其作用原理系抑制血管紧张素转化酶,阻止血管紧张素Ⅰ变成血管紧张素Ⅱ,从而减低由血管紧张素Ⅱ介导的一切作用,达到降压作用。然而,现发现在RAS系统中有相当一部分血管紧张素Ⅱ是由非ACE酶催化途径形成,即糜酶(chymase)通路形成,该酶主要分布在心肌、肝、血管、皮肤等组织,在组织中形成血管紧张素Ⅱ。由此可知血管紧张素转换酶抑制剂并不能完全抑制AngⅡ的形成,一部分血管紧张素Ⅱ仍可从旁路(糜酶)途径生成,从而影响了ACEⅠ的疗效。而血管紧张素(AT)受体拮抗剂则不同,它主要在受体水平上起作用,故无论AngⅡ来源于AngⅠ或是糜酶的途径形成,它均具有竞争性拮抗AT_1受体,从而保证了更有效和完全阻断AngⅡ的各种作用。此外,ACEⅠ抑制ACE时,也同时抑制激肽释放酶,使激肽降解减少,结果循环中缓激肽蓄积而引起咳嗽的副作用,而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂就不影响激肽,故无咳嗽的副作用。     

血管紧张素转换酶2在新型冠状病毒感染及治疗中的作用概述

摘要：血管紧张素转换酶2(ACE2)是肾素-血管紧张素系统(RAS)重要的组成部分,能够下调RAS,具有抗炎、抗纤维化等作用。同时ACE2还是新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的受体,与SARS-CoV-2感染及感染后的临床表现密切相关。血管紧张素转化酶抑制药/血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ACEI/ARB)在SARS-CoV-2感染中的作用,目前研究尚有争议。本文对ACE2及ACEI/ARB类药物在SARS-CoV-2感染中的作用作一综述。基于目前的研究证据,建议感染前已使用ACEI/ARB类药物的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者继续用药,但目前尚不建议将ACEI/ARB类药物用于COVID-19患者的治疗。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用和用途

血管紧张素Ⅱ是肾素－血管紧张素－醛固酮系统的活性激素,对血压和肾功能等都有作用,其通过与各种组织细胞膜上的特异性受体（AT1）受体结合而发挥作用,血管紧张素Ⅱ受体拮抗体,现在已有6种沙坦类药物上市。本文综述它们的药动学,药理作用,临床应用以及安全性与耐受性,总之,它们作用确切,副作用少,是一类很有发展前途的抗高血压药物,还可治疗心力衰竭等疾病。     

我院门诊2012年2月-2013年2月含血管紧张素Ⅱ受体拮抗药处方分析

目的:为临床血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)合理联用其他降压药提供参考。方法:收集2012年2月-2013年2月我院门诊含ARB类降压药处方,分别对患者用药数量、联合用药情况进行统计分析。结果:临床上使用ARB类药物进行联合降压情况普遍,本次调查中63.3%(4 157例)的患者使用联合降压方案治疗,其中76.8%的联用处方为ARB/钙拮抗药(CCB)、ARB/利尿药、ARB/CCB/利尿药方案。结论:我国ARB类复方制剂种类相对较少,联用ARB治疗高血压在临床普遍,含ARB类复方单片联合制剂可能成为降压药物研究热点。     

第二代非肽类肾素抑制剂在联合用药降压中的作用

阿利吉仑(aliskiren)是一个高效能、低毒且口服有效的非肽类肾素抑制剂,具有较高的亲和力和特异性.经过多项基础研究和临床试验证实,阿利吉仑分别与利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻断剂(ARB)等其它降压药物联合用药时,呈现出显著的协同降压及脏器保护作用,并具有良好的耐受性,从而为高血压病联合用药降压提供更多选择.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensin receptor b lock-ade,ARB)通过抑制血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)和AT1受体的结合,发挥扩张血管、排钠利尿、抑制交感神经兴奋等作用,在高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等的治疗中发挥重要作用。该文综述了ARB的最新临床应用。     

抗高血压药物与血管内皮功能

高血压病人常出现血管内皮功能减退,而血管内皮功能减退可增加心血管事件的发生率。在目前应用的降压药物中,肾上腺素β受体拮抗剂对血管内皮功能无影响,钙通道阻滞药、血管紧张肽转换酶抑制药、血管紧张肽II受体1拮抗剂可改善血管内皮功能。     

血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药的应用分析

目的分析血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药（ARB）临床应用情况。方法分别统计ARB药品用药频率（DDDs）、金额和日平均费用；国产与进口加合资药品各年DDDs和金额及两者比值，比较2002～2004年ARB与血管紧张肽转化酶抑制药（ACEI）的使用情况。结果1998～2001年ARB平均日均费用为8.15元，2002～2004年为7.09元，下降13.0%。2002～2004年氯沙坦（科素亚）、氯沙坦/氢氯噻嗪（海捷亚）、缬沙坦（代文）3种药DDDs占总ARB分别为84.8%， 76.2%和65.9%。ARB每年销售总金额和DDDs均在增长，但增长速度逐年减弱。日均费用ARB是ACEI的1.9倍。2002～2004年国产ARB药物DDDs仅占11.6%，日均费用是进口合资药的60.0%。结论ARB日均费用较高，影响其临床应用。它作为新型降血压药，发展潜力较大。     

血管紧张素受体拮抗剂的真实世界:临床研究证据说明了什么

血管紧张素受体拮抗剂(ARB)在受体水平对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)发挥抑制作用,因此理论上可能较血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)作用更充分,特别是ARB对血管紧张素(Ang)Ⅱ的阻断作用可能更完全.但上述假设并未获得循证医学证据证实.本文对临床循证研究进行回顾提出,患者在不能耐受ACEI时使用ARB替代治疗可取,但不推荐以ACEI与ARB联合治疗高血压患者.     

血管紧张素受体拮抗剂在慢性肾脏病中的应用

目前,已经公认血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)与许多肾脏疾病的发展过程密切相关。随着对肾素-血管紧张素系统(ReninAngiotensinSystem,RAS)的主要效应因子AngⅡ及血管紧张素受体的深入研究,血管紧张素受体拮抗剂(Angiotensin Receptor Blockers,ARB)因能更完全地阻断RAS,因此,在肾脏疾病的治疗中逐步得到应用。本文对近年来ARB药物的特点、在治疗肾脏疾病中的应用等问题做一介绍。     

新型血管紧张肽受体拮抗药依普罗沙坦

依普罗沙坦是一个新型、高选择性血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药,尚具有改善血管内皮功能、延迟动脉粥样硬化、抗炎症等作用。依普罗沙坦不经CYP450系统代谢,故很少发生药物-药物相互作用。在降压治疗同时,依普罗沙坦尚有减少心脑血管事件发生率的作用。