白桂木抗类风湿性关节炎的有效部位筛选及其作用机制研究

目的 筛选白桂木抗类风湿性关节炎的有效部位,初步探讨白桂木有效部位抗类风湿性关节炎的作用机制。方法 制备白桂木根总提取物、石油醚提取部位、醋酸乙酯提取部位、氯仿提取部位,观察连续15 d ig给予大鼠白桂木根各提取物对大鼠佐剂性关节炎的影响。结果 白桂木醋酸乙酯提取部位显著改善大鼠佐剂性关节炎的症状,抑制大鼠血清中致炎物质前列腺素E₂（PGE₂）和一氧化氮（NO）的生成。结论 白桂木醋酸乙酯提取部位可能是其治疗类风湿性关节炎的有效部位,其抗类风湿关节炎作用与抑制血清中PGE₂和NO等致炎物质的生成有关。     

四川宝兴虎耳草活性部位筛选

目的 筛选虎耳草抑菌、抗炎、镇咳作用的活性部位。方法 从虎耳草提取物中萃取出不同极性段的有效部位,观察石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水提取部位临床常见致病菌的体外抑制效果、对小鼠的急性、慢性炎症抑制效果和对小鼠氨水引咳的抑制效果。结果 虎耳草提取物中不同极性段萃取物对所选细菌的体外抑制作用,对小鼠急性耳肿胀、慢性肉芽肿及氨水引咳的抑制作用差异明显;其中醋酸乙酯部分效果最好。结论 虎耳草提取物中醋酸乙酯萃取部分为其主要的活性部位。     

木香降血糖有效部位及有效成分研究

目的 筛选木香中降血糖活性部位及主要成分。方法 制备木香乙醇提取物,乙醇提取物醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水提取部位;用HepG2细胞消耗葡萄糖模型和四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型测定各提取物的降血糖活性;降血糖活性强的醋酸乙酯部位用柱色谱法继续分离、精制,得2个化合物,经NMR等鉴定化合物结构;并对2个化合物进行降血糖活性研究。结果 木香醋酸乙酯部位有较强的降血糖作用,从木香醋酸乙酯部位中分离得到木香烃内酯和去氢木香内酯,且两者均可降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖,并显示很好的抗氧化作用。结论 木香烃内酯和去氢木香内酯可能是木香的降血糖活性成分,抑制氧化应激从而减轻胰岛素抵抗可能是其降血糖机制。     

雷公藤叶组分TZT-5对大鼠关节炎的抑制作用

目的 评价雷公藤叶组分TZT-5抗炎作用,尤其是对关节炎的抑制作用。方法 采用巴豆油诱导的小鼠耳炎模型、角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型、鸡II型胶原（CCII）诱导的大鼠关节炎模型和佐剂诱导的大鼠关节炎模型,观察TZT-5的体内抗炎活性和抗关节炎的作用。结果 TZT-5可减轻上述4个模型的炎症症状,抑制CCII和佐剂致关节炎大鼠滑膜组织炎性细胞浸润和滑膜组织增生。结论 TZT-5具有较好的抗炎作用,可明显抑制CCII和佐剂所致大鼠关节炎,具有研发成为新的抗类风湿性关节炎药物的潜力。     

绶草内生真菌化学成分相关性的研究

目的 探讨绶草内生真菌与其宿主化学成分的相关性,为阐明药用植物真菌与宿主植物产生相同或相似化学成分的机制奠定基础。方法 采用HPLC法对绶草及其内生真菌各提取部位进行色谱分析,并利用SPSS16.0软件对色谱结果进行聚类,得到绶草内生真菌之间化学成分的相关性。结果 绶草内生真菌石油醚提取物的聚类规律不明显;醋酸乙酯提取物及水饱和正丁醇提取物均表现为分离自同一部位的真菌倾向于聚类在同一分支,相同种属的内生真菌同样倾向于聚类在同一分支,且以醋酸乙酯提取物表现最为明显。结论 绶草内生真菌石油醚提取物之间的相关性最小,醋酸乙酯提取物与真菌分离部位相关性最为明显,与真菌的种属同样存在较大的相关性。     

桂枝茯苓胶囊抑制小鼠离体子宫收缩效应及其物质基础评价

目的 分析评价桂枝茯苓胶囊及各分离部位对小鼠离体子宫痛经模型收缩的拮抗效应,并探讨物质基础与效应之间的关系。方法 采用萃取法分离制备各部位样品;采用小鼠离体子宫收缩模型评价该方及各部位的生物效应;采用 LC-UV-MS-MS 法对具有显著活性的醋酸乙酯部位的主要色谱峰进行分析鉴定。结果 桂枝茯苓胶囊拮抗子宫平滑肌收缩的活性部位主要为醋酸乙酯部位,通过与对照品对照及质谱特征对醋酸乙酯部位色谱峰进行了归属和指认,鉴定了其中8个化合物分别为没食子酸、苦杏仁苷、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚。结论 桂枝茯苓胶囊中醋酸乙酯部位是治疗痛经的有效部位,为进一步研究桂枝茯苓胶囊的效应物质基础及建立以有效成分为基础的质量标准提供了依据。     

海马不同提取物对雌二醇致肾阳虚小鼠的影响

目的 观察海马4个提取物(水、正丁醇、醋酸乙酯、石油醚提取物)对雌二醇致肾阳虚模型小鼠的影响,认识其“甘,温,入肝、肾经”药性的现代科学内涵。方法 采用 ip 苯甲酸雌二醇造成小鼠肾阳虚模型,对小鼠体征、肛温、抓力、游泳时间、自主活动、血清肌酐 (Cr) 及尿素 (UR)、血液学指标、睾丸和精囊腺指数进行测定。结果海马4个提取物均能改善肾阳虚小鼠体征,升高精囊腺指数和血液 RBC、Hb、PLT,降低血清 UR 水平;海马水提取物、石油醚提取物均能提高肾阳虚小鼠肛温、抓力、游泳时间、自主活动次数、睾丸指数、WBC、淋巴细胞 (LY)、单核细胞 (MO)、嗜中性粒细胞 (NE);正丁醇提取物能提高小鼠自主活动次数、NE;醋酸乙酯提取物能提高小鼠抓力、游泳时间。结论 海马的药效可作为改善肾阳虚证之腰膝酸软、性欲减退、畏寒肢冷、精神萎靡、阳虚水泛,以及肾精亏虚、肝气虚弱所致血液亏虚的基础,并作为其甘温、入肝、肾经药性现代科学内涵的组成部分。海马水提取物和石油醚提取物的作用较为接近且较强,为认识海马甘、温、归肝肾经共同药效物质群提供了启示。     

二至丸处方提取物化学成分的研究

目的 对二至丸处方提取物的醋酸乙酯萃取部位和水饱和正丁醇萃取部位进行化学成分研究。方法 采用柱色谱法进行分离和纯化,经过波谱分析进行结构鉴定。结果 从二至丸处方提取物的醋酸乙酯和水饱和正丁醇部位共分离得到11个单体化合物,分别鉴定为齐墩果酸（1）、熊果酸（2）、木犀草素（3）、芹菜素（4）、槲皮素（5）、特女贞苷（6）、蟛蜞菊内酯（7）、去甲蟛蜞菊内酯（8）、甘露醇（9）、女贞苷G13（10）和木犀榄苷二甲酯（oleoside dimethyl ester,11）。结论 化合物1～11均为首次从该复方中得到。     

空心莲子草有效部位提取物抗甲型H3N2流感病毒作用

[目的] 以空心莲子草有效部位提取物为研究对象, 进一步验证其抗甲型H3N2流感病毒的生物活性, 为其开发应用提供依据。[方法] 以利巴韦林注射液作为空心莲子草有效部位提取物抗病毒实验的阳性对照药物, 观察甲型H3N2流感病毒感染幼犬肾(MDCK)细胞后引起的细胞病变效应(CPE), 通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞活性, 采用治疗指数(TI)作为药物抗病毒效果的评价指标, 评价空心莲子草有效部位提取物抗甲型H3N2流感病毒的生物活性。 [结果] 空心莲子草有效部位提取物对流感病毒有明显抗病毒生物合成作用, 其TI为(2.43±0.01), 但其阻止流感病毒吸附与直接杀伤流感病毒的作用不明显。[结论] 空心莲子草有效部位提取物有较强的抗流感病毒作用, 其作用方式为抗病毒生物合成, 且呈剂量依赖性。     

续断提取物对非酒精性脂肪肝小鼠调脂保肝作用及其有效部位研究

目的 研究续断提取物对喂饲高脂饲料所致非酒精性脂肪肝小鼠的调脂保肝作用,并初步确定其有效部位。方法 给小鼠喂饲高脂饲料建立非酒精性脂肪肝小鼠模型。观察续断水提物、70%乙醇提取物（粗提物B）及其不同提取部位（B-1、B-2、B-3）对非酒精性脂肪肝小鼠血清肝功能指标、血脂及肝组织病理学等的影响。结果 与模型组比较,给予续断粗提物B和B-2后,小鼠血清天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）、丙二醛（MDA）、游离脂肪酸（FFA）水平以及体脂和肝脏指数均显著降低（P＜0.05、0.01）,SOD水平显著升高（P＜0.01）;血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL）显著下降（P＜0.01）,高密度脂蛋白（HDL）显著升高（P＜0.01）;肝细胞脂肪变性显著修复。结论 续断提取物对高脂饲料所致非酒精性脂肪肝小鼠具有保肝调脂作用,其有效部位B-2能显著降低非酒精性脂肪肝小鼠肝脏内脂肪聚积和脂质过氧化损伤,明显修复脂肪肝病变。     

景洪哥纳香根的化学成分研究（II）

目的 研究景洪哥纳香Goniothalamus cheliensis根醋酸乙酯提取物的化学成分。方法 采用硅胶、Toyopearl HW40、制备高效液相等柱色谱方法分离化合物,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从景洪哥纳香根的醋酸乙酯提取物中分离得到2个新化合物,分别鉴定为单乙酰双哥纳香二醇（1）和景洪哥纳香胺酮（2）。结论 化合物1为一个新的苯乙烯内酯二聚体,化合物2为一个新的生物碱。     

HPLC法测定苍耳丸中连翘酯苷A和绿原酸

目的 观察蚁参蠲痹胶囊配合中药熏蒸治疗类风湿性关节炎的疗效。方法 118例类风湿性关节炎患者随机分为治疗组和对照组,治疗组患者给予蚁参蠲痹胶囊配合中药熏蒸治疗,对照组给予甲氨蝶呤＋柳氮磺胺治疗,2个月为一个疗程,1个疗程后观察患者类风湿性关节炎症状以及血清中关节炎相关指标血沉、C-反应蛋白、类风湿因子的改善情况。结果 治疗组总有效率为91.8%,对照组总有效率为82.46%。两组相比差异显著（P＜0.05）,治疗组血沉、C-反应蛋白、类风湿因子等指标明显改善。结论 蚁参蠲痹胶囊配合中药熏蒸治疗类风湿性关节炎疗效显著,用药安全。     

蚁参蠲痹胶囊配合中药熏蒸治疗类风湿性关节炎疗效观察

目的 观察蚁参蠲痹胶囊配合中药熏蒸治疗类风湿性关节炎的疗效。方法 118例类风湿性关节炎患者随机分为治疗组和对照组,治疗组患者给予蚁参蠲痹胶囊配合中药熏蒸治疗,对照组给予甲氨蝶呤＋柳氮磺胺治疗,2个月为一个疗程,1个疗程后观察患者类风湿性关节炎症状以及血清中关节炎相关指标血沉、C-反应蛋白、类风湿因子的改善情况。结果 治疗组总有效率为91.8%,对照组总有效率为82.46%。两组相比差异显著（P＜0.05）,治疗组血沉、C-反应蛋白、类风湿因子等指标明显改善。结论 蚁参蠲痹胶囊配合中药熏蒸治疗类风湿性关节炎疗效显著,用药安全。     

大枣缓解甘遂毒性部位致炎作用的效应

目的： 对大枣各分离部位拮抗甘遂致炎毒性的效应进行评价,初步确定大枣中具有解毒作用的有效部位。方法： 体外培养小鼠脾淋巴细胞和大鼠腹腔巨噬细胞,分别以MTT法分析脾淋巴细胞增殖和Griess法分析大鼠腹腔巨噬细胞NO释放情况。首先观察甘遂各提取部位对脾细胞和巨噬细胞的影响,以确定毒性部位;再以确定的甘遂毒性部位评价大枣不同提取部位对该毒性部位的拮抗作用。在整体动物水平上,采用组织病理切片,观察大枣有效部位对甘遂提取物致小鼠胃肠急性损伤的影响。结果： 甘遂致炎的毒性以RK-3（二萜）部位最为明显;大枣提取部位B（小分子糖和氨基酸）、D（黄酮苷）、E（三萜）对甘遂毒性部位RK-3的致炎毒性具有明显的拮抗作用;大枣有效部位对甘遂提取物致小鼠胃肠急性损伤有保护作用。结论： 以细胞模型对甘遂致炎的毒性部位进行分析,进而确定了大枣拮抗甘遂致炎毒性部位的活性部位,为进一步进行大枣的减毒活性成分及作用机制研究提供了实验基础。     

黄花香茶菜地下部分化学成分及生物活性研究

目的 研究黄花香茶菜Isodon sculponeatus地下部分的化学成分及其生物活性。方法 采用70%丙酮常温提取,硅胶、葡聚糖凝胶和反相色谱法分离纯化,利用现代波谱技术进行结构鉴定;采用MTT法对70%丙酮提取物、醋酸乙酯部位、正丁醇部位等进行细胞毒活性活性测试。结果 从黄花香茶菜地下部分醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为macrophynin E（1）、19-hydroxyferruginol（2）、2α, 3α, 24-trihydroxyursa-12, 20(30)-dien-28-oic acid（3）、山香三萜二烯酸（4）、stigmast-4-en-6β-ol-3-one（5）、豆甾-3β, 6α-二醇（6）、松柏醛（7）、邻苯二甲酸二异丁酯（8）、双 (2-乙基己基) 邻苯二甲酸酯（9）、正十六烷酸（10）、3β-羟基-5α, 8α-桥二氧麦角甾-6, 22E-二烯（11）、胡萝卜苷（12）、β-谷甾醇（13）、熊果酸（14）。活性研究显示,70%丙酮提取物、醋酸乙酯部位对肝癌细胞SMMC-7721有一定的抑制活性。结论 化合物1～10为首次从该种植物中分离得到,化合物2、3、5、6、8、9为首次从该属植物中分离得到。     

三桠苦的化学成分研究

目的 研究三桠苦Melicope pteleifolia的化学成分。方法 三桠苦用80%乙醇渗漉提取,提取物用色谱技术分离,采用波谱技术（EI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等）和化学方法进行结构鉴定。结果 从三桠苦乙醇提取物的石油醚部位和醋酸乙酯部位分离出4个化合物,分别鉴定为3, 5, 3′-三羟基-4′-甲氧基-7-异戊烯氧基黄酮（1）、3, 7-二甲氧基山柰酚（2）、香草酸（3）、β-谷甾醇（4）。结论 化合物1是新化合物,命名为三桠苦素C,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。     

蜣螂急性毒性研究

目的 探讨蜣螂Catharsius molossus的毒性,明确蜣螂的毒性成分。方法 采用小鼠急性毒性实验,研究蜣螂乙醇提取物及其水提取部位的毒性;采用有机溶剂沉淀与凝胶色谱法分离蜣螂水提取部位的毒性成分。结果 小鼠ig给予剂量小于34.8 g/kg的蜣螂乙醇提取物,毒性很小,表明经口给药安全。蜣螂水提取部位有明显的急性毒性,主要症状为精神萎靡、呼吸异常、呆卧少动、对外界声刺激反应迟钝等,蜣螂水提取部位半数致死量（LD₅₀）为19.01 g/kg。蜣螂水提取部位中蛋白质质量分数约13%,相对分子质量在1.5×10³～3.0×10⁴,其中相对分子质量在3.0×10⁴左右的蛋白质可能是蜣螂水提取部位毒性成分之一。结论 蜣螂毒性与本草学描述相符。     

胃肠安丸抗炎活性研究

目的 研究胃肠安丸抗炎活性,初步分析其活性成分。方法 采用HPLC法对胃肠安丸甲醇提取物进行成分分析;采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀、冰醋酸致小鼠毛细血管通透性增加3种急性炎症模型以及大鼠棉球肉芽肿慢性炎症模型,研究胃肠安丸甲醇提取物对急慢性炎症的作用。结果 胃肠安丸甲醇提取物中有12个主要成分,分别为来源于木香中的木香烃内酯、去氢木香内酯,来源于厚朴中的厚朴酚、和厚朴酚,来源于枳壳中的柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷,来源于大黄中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚。胃肠安丸甲醇提取物800 mg/kg时,对小鼠耳肿胀的抑制率达39.46%,对冰醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加的抑制率为35.37%;并对角叉菜胶致炎大鼠足趾致炎后1 h显现抗炎活性;对大鼠棉球肉芽肿显示抑制活性。结论 胃肠安丸对动物急慢性炎症均具有较好的抗炎作用。     

女贞子中一个新的裂环环烯醚萜苷类成分

目的 研究女贞子的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和RP-HPLC等色谱分离手段对女贞子70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离得到1个裂环环烯醚萜苷类化合物,鉴定为6′-O-肉桂酰基-8-表-金吉苷酸（6′-O-cinnamoyl-8-epi-kingisidic acid,1）。结论 化合物1为新化合物。     

独蒜兰的化学成分研究

目的 对独蒜兰Pleione bulbocodioides假鳞茎的化学成分进行研究。方法 采用正、反相硅胶柱色谱,凝胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法对独蒜兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构。结果 从独蒜兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为4, 4′-二羟基二苯基甲烷（1）、phillygenin（2）、表松脂醇（3）、2, 5, 2′, 5′-四羟基-3-甲氧基联苄（4）、大黄酚（5）、大黄素甲醚（6）、汉黄芩素（7）、β-谷甾醇（8）、山药素III（9）、对羟基苯甲酸（10）、独蒜兰西醇F（11）、3, 3′-dihydroxy-2-(4-hydroxybenzyl)-5-methoxybibenzyl（12）、3′, 5-dihydroxy-2-(4-hydroxybenzyl)-3-methoxybibenzyl（13）。结论 化合物1～8为首次从独蒜兰属植物中分离得到。