鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆子中的细胞毒:鸦胆子苦内酯

许多鸦胆子苦内酯,包括从B.antidy-senteriea分离到的鸦胆丁和鸦胆丁醇,对实验肿瘤系统如体外9-KB系统和体内P-388白血病,具有明显的抑制活性。本文报告对从斐济得到的鸦胆子(B.javanica(L.)Merr,异名:B.amarissima Desv.ex Gomes,B.sumatrana Boxb.)中的鸦胆子苦内酯的研究。用对小鼠TLX-5淋巴细胞的细胞毒试验,指导植物提取物中鸦胆子苦内酯的分离。根和果实中的主要鸦胆子苦内酯,通过PMR和MS鉴定是鸦胆因A,小鼠TLX-5淋巴细胞实验ID_(50)为0.031微克/毫升。还分离到一个新鸦胆子苦内酯,其结构经PMR和MS推断为去     

抗癌剂鸦胆苦醇的含量测定及结构改造

应用双波长薄层扫描法测定了鸦胆子果实中鸦胆苦醇的含量;为降低毒性,增强活性,试验合成了双鸦胆苦醇丙二酸酯。     

鸦胆子油乳注射液质量与稳定性初步考察

鸦胆子油乳注射液系采用鸦胆子Fructus Bruceae（苦参子、老鸦胆）干燥成熟果实为原料,经粉碎、过筛、提取、精制后而得鸦胆子油、再经乳化剂豆磷脂乳化后,而制成的水包油O/W型静脉注射乳剂.     

鸦胆子油治疗乳头状瘤远期疗效观察

中药鸦胆子别名苦参子,老鸦胆,为苦木科鸦胆子植物Brucea jauanica(L.)Merr,的果实,性味苦寒,杀虫,止痢,止疟,外用除疣,鸡眼。我们从鸦胆子种子中提取鸦胆子油,治疗乳头状瘤71例,并进行临床远期疗效观察,无一例复发,取得满意效果,现将制剂和临床治疗介绍如下:     

平疣擦剂的研制与应用

平疣擦剂是单味中药制剂，主要成分为苦术科植物鸦胆子的果实的乙醇提取物。我院皮肤科临床用它治疗扁平疣和寻常疣等病毒感染性疾病，取得很好的效果。本药作为本院非标准制剂在临床应用多年，疗效显著，安全性高，毒副作用很小。1处方及制备1．1处方：鸦胆子20g，氮酮20ml，香精适量，95％乙醇760ml，加蒸馏水至1000ml。1．2流程：鸦胆子果实→带壳捣碎→30倍95％乙醇（W／V）浸泡两天→提取液过滤→上清液稀释至乙醇含量为75％→加氮酮至方量→滴加香精适量→分装，20ml／瓶。2质量控制标准[1]2．1鉴别：本品用等体积氯仿革取，用鸦胆子…     

鸡肫子与圆齿野鸦椿的简易鉴别

鸡肫子为省治油科植物野鸦椿EucaphisjaPonica（Thunb）kanitz的干燥成熟果实。具有温中理气、泪肿止痛的作用。在本省习惯称“鸡胶花”，民间常以为是花类药材，这是名称上的误解，应加以纠正。近来又发现有用同科植物圆齿野鸦椿EuscaphiskonishiiHayata（福建野鸦格EuscaphlsFuk。enen－siS．HSU）的干燥果实充当鸡腕子（鸡附花）入药，为便于区别，现将鸡脑子与圆齿野鸦格的性状及区别分述如下。鸡脑子住状：青荚果l～3个分离，卵状椭圆形，长0·8～1．scm，宽07～Icm；外表面黄棕色，具有明显脉纹；顶端急尖，基部有花导及弯曲的短…     

鸦胆子油乳注射液膀胱灌注治疗小鼠膀胱癌的实验研究

为观察鸦胆子油乳注射（简称鸦油乳）对膀胱癌细胞的作用,探讨其抑制膀胱癌的机制,对亚硝胺（BBN）诱导膀胱癌的ICR小鼠行鸦油乳膀胱灌注,通过光镜和电镜观察其对膀胱癌的抑制作用。结果表明,鸦油乳膀胱灌注对BBN诱导的膀胱癌早期病变有明显的抑制作用。结论：鸦油乳对膀胱癌细胞确有明显的抑制作用,为临床应用鸦油乳治疗膀胱癌及预防术后复发提供了实验依据。     

鸦胆子根化学成分的研究

从鸦胆子〔Brucea javanica(L.)Merr.〕根的乙醇提取物中分离得到十二个单体。经理化常数及光谱分析,鉴定了其中的六个化合物:鸦胆苦醇(Brusatol)、没食子酸乙酯(Ethylgallate)、大黄素(Emodin)、大黄酚(Chrysophanol)、大黄酚葡萄糖甙(Chrysophanein)和β-谷甾醇(β-sitosterol)。该六个化合物均系首次从鸦胆子根中得到。     

鸦胆子抗肿瘤活性成分的化学研究（Ⅰ）

鸦胆子抗肿瘤活性成分的化学研究（Ⅰ）杨正奇，王金锐深圳三九医药研究院深圳５１８０２９孙铁民，李铣沈阳药科大学药物研究所沈阳１１００１５苦木内酯化合物为一类具有抗肿瘤活性的四环三萜类结构化合物，广泛存在于苦木科植物中。在我国主要存在于鸦胆子属植物──鸦...     

鸦胆子油乳注射液2例不良反应分析

<正>鸦胆子油为苦木科植物鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.的干燥成熟果实经石油醚提取得到的脂肪油,其主要成分为棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸等脂肪酸[1]。鸦胆子油乳注射液是鸦胆子油与乳化剂制成的灭菌静脉乳剂,临床上主要用于肺癌、肺癌脑转移、肝癌、胃癌和乳腺癌等多种恶性肿瘤的治疗[2]。在临床使用中鸦胆子油乳注射液出现了为数不多的不良反应,现将本科室收治的2例不良反应总结如下。     

得自斐济的鸦胆子中的鸦胆子苦内酯类和脱氢鸦胆子苦内酯类

鸦胆子(Brucea javanica(L)Merr)分布广范并且包括以前分别列于化学文献中的B.amarissima Desv.ex Gomes和B.sma-trana Roxb二种。鉴于该种在植物上和地理上的差异以及鸦胆苦内酯类(Bruceolides)具有抗肿瘤活性,对斐济的植物原料进行了研究。通过柱层析配合制备性薄层层析分离了鸦胆子苦内醋类。各组分通过检定它们对     

基于网络药理学的中药鸦胆子治疗肺癌的分子机制研究

目的 运用网络药理学的方法构建中药鸦胆子活性成分-靶点网络和蛋白相互作用网络,对靶点涉及的功能和通路进行分析,探讨中药鸦胆子治疗肺癌的分子机制。方法 利用TCMSP数据库结合文献挖掘筛选鸦胆子主要活性成分,利用TCMSP、BATMAN-TCM、GeneCards和OMIM数据库结合文献挖掘筛选活性成分靶点。采用Cytoscape 3.7.2软件构建活性成分-作用靶点网络,String数据库构建蛋白相互作用网络,DAVID 6.8数据库进行GO和KEGG通路分析。结果 共筛选出鸦胆子活性成分19个,作用于81个靶点,得到基因本体GO条目53个,肺癌相关通路105条。根据网络拓扑学分析结果,推测木犀草素、鸦胆子素D、β-谷甾醇、鸦胆亭、鸦胆子苦醇和鸦胆醇为鸦胆子治疗肺癌的主要活性成分,作用于mTOR、FGF2、BCL2、AR、CASP3、MMP1、MMP2、AKT1、ALB、EGFR和IL6等关键靶点。通过调节PI3K-Akt、apoptosis、small cell lung can-er、non-small cell lung cancer和microRNAs in cancer等信号通路发挥治疗肺癌的作用。结论 本研究应用网络药理学方法部分证实和预测了鸦胆子治疗肺癌的分子机制,为鸦胆子的进一步实验研究和临床应用奠定了基础。     

鸦胆子果实对体外耐氯喹恶性疟原虫及体内伯氏疟原虫的抗疟活性

为继续寻找能代替氯喹的天然抗疟药,对苦木科植物鸦胆子(Brucea javanica)果实进行了研究。鸦胆子在亚洲广泛分布,传统医学中用于治疗癌症、阿米巴痢疾和疟疾等多种疾病。和苦木科其它植物一样,鸦胆子的苦味成分也是苦木苦味素类(quas-sinoids),其中有些已进行过抗癌作用研究,最有效的成分之一埃鸦胆子苦素(bru-ceantin)正在美国进行临床试验。体外试验埃鸦胆子苦素还有较高的抗痢疾阿米巴(Entamoeba histolytica)活性。     

鸦胆子的不良反应及预防

鸦胆子是苦木科植物鸦胆子的成熟果实,有解热毒、蚀赘疣的功效。临床常内服用于治疗阿米巴痢疾及疟疾、外敷治疗寻常疣、表皮赘生物等;鸦胆子油乳是其成熟果实中提取的脂肪油与适量乳化剂制成的注射液,该药有使癌细胞变性、破碎和坏死的作用,是一种抗癌的纯中药注射剂。随着临床应用日趋广泛,其不良反应（ADR）报道也有增加。现将近几年文献报道的鸦胆子所致ADR的典型病例作一综述,并提出一些预防措施,为临床合理、安全使用该药提供参考。     

鸦胆子中鸦胆因H 的分离和鉴定

<正> 近几年来,随着抗癌药物的深入研究,鸦胆子的化学成分及药理作用的研究亦有很大进展。到目前为止,已从鸦胆子(Brucea javanica)中提取分离到38个苦木内酯及其甙。鉴于临床药理研究的需要,我们继前几报报道了苦醇(Brusatal)、鸦胆因 B、D、E、F(Bruveine B、D、E、F),鸦胆子甙 A、甙 B 和甙 E 的提取分离和结构鉴定后,又从中分     

中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量测定

目的建立RP HPLC法测定中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量。方法采用RP HPLC法:色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇水(体积比为41∶59),检测波长为277 nm,柱温34℃。结果鸦胆苦醇质量浓度在43.6~348.8 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9(n=5),平均回收率为100.7%,RSD为1.6%(n=9)。结论测定方法准确、可靠,为鸦胆子总苦木内酯提取物质量评价提供了可靠的依据。     

鸦胆子油乳注射液对人膀胱癌细胞系作用的实验研究

为观察鸦胆子油乳注射液（简称鸦油乳）对膀胱癌细胞的作用,探讨其抑制膀胱的机制,将不同浓度的鸦油乳加入外培养的人膀胱细胞系RIU－87细胞,观察其对BIU－87细胞生长、组织结构及细胞周期的影响。结果表明,雅油乳对BIU－97细胞的生长明显的抑制作用,可直接破坏膀胱癌细胞膜、线粒体膜、内质网膜及核膜等膜性系统,使膀胱癌细胞变性并坏死;鸦油乳可阻止BIU－87细胞由G0／G1期向S期进展,抑制DNA合成。结论：鸦油乳对膀胱癌细胞确有明显的抑制作用,为临床应用鸦油乳治疗膀胱癌提供了实验依据。     

鸦胆亭的全合成

从苦木科植物中分离到的苦木素类物质近年来受到人们的高度重视,因其有多种生理活性。其中从鸦胆子属中得到的鸦胆亭bruccantin)(1)和鸦胆亭醇(bruccantioal)(2)具有显著的抗癌活性。已有许多文献报道了合成鸦胆亭的中间体,但除了我们合成(±)15去氧鸦胆子内酯(bruccolide)(±9),将之转为(-)型,最后合成(-)鸦胆亭(1)的初步报道外,尚未见其它类似的合成路线。本文据众多文献并结合作者等自己的经验,从多方考虑决定采用作者等前曾合成过的化合物(16)为起始原料(参见Bull Chem