不同煎煮方式对银翘散汤剂抗炎解热作用的影响

目的:探讨不同煎煮方式对银翘散解热抗炎疗效的影响。方法:取116只大鼠随机分为12组,大鼠皮下注射酵母混悬液致热后分别给予不同煎煮时间浓度的银翘散与阿司匹林灌胃治疗,观察大鼠体温变化,并在给药结束做游泳耐力试验,观察各组大鼠耐力情况。结果:0.5 h后大鼠体温除阿司匹林组其余各组均有明显升高,银翘散未起作用(P0.05)。给药1.5 h、2.5 h后,阿司匹林组大鼠与煮沸3 min高、中浓度组、6 min高、中浓度组大鼠体温有显著下降(P0.05)。灌胃给药2.5 h、3.5 h后,阿司匹林组、银翘散各浓度组大鼠体温未见明显升高,模型组大鼠体温显著升高,其解热效果明显(P0.05)。且煮沸3 min、6 min高浓度组大鼠体温明显低于其他银翘散给药组,P0.05。大鼠给药2.5 h以后银翘散解热作用明显高于阿司匹林解热疗效。煮沸3 min银翘散高、中浓度组与煮沸6 min高、中浓度组耐力程度明显高于其余银翘散给药组。结论:银翘散以煮沸3 min、6 min解热抗炎作用最佳,其解热抗炎机制需进一步研究。     

三个不同产地穿心莲药材中穿心莲内酯含量的比较

穿心莲Andrographis paniculata原产于印度,我国长江以南的温暖地区多栽培。广东、广西、福建引种栽培时间较长,产量也较大,四川亦有生产。本文报道三个产地不同生长期穿心莲中穿心莲内酯含量的变化(以穿心莲内酯C20H30O5计算),可为生产提供参考。     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯的抗炎解热镇痛作用研究

目的:研究亚硫酸氧钠穿心莲内酯的抗炎、解热、镇痛作用.方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠毛细管通透性增高模型观察其抗炎作用,采用大肠杆菌诱发家兔发热模型观察其解热作用,采用热板法及扭体法观察其镇痛作用.结果:与对照组比较,亚硫酸氢钠穿心莲内酯160.0、80.0和40.0mg·kg-1可明显抑制二甲苯诱导小鼠耳肿胀;亚硫酸氢钠穿心莲内酯160.0、80.0和40.0mg·kg-1可明显抑制醋酸所致小鼠毛细血管通透性的增高.结论:亚硫酸氢钠穿心莲内酯具有一定抗炎、解热、镇痛作用.     

林州地产黄芩与其它地产黄芩提取物解热药效差异比较研究

目的比较林州地产黄芩与其它地产黄芩的解热作用,为林州地产黄芩的药性特征研究和临床应用提供实验依据。方法酵母致热模型。结论建立干酵母致大鼠发热动物模型,观察不同来源黄芩提取物对发热大鼠体温的影响。结论林州地产黄芩提取物和承德地产黄芩药效基本相当,较其它地产提取物表现出明显的解热作用优势。     

穿心莲提取物的药效学研究

目的:研究穿心莲提取物的药效学作用。方法:通过解热、抗炎、镇咳、祛痰、抗病毒和免疫调节等相关试验,研究了穿心莲提取物的药效作用。结果:穿心莲提取物对酵母菌引起的大鼠发热有明显的对抗作用,作用长达6h。对冰醋酸诱导的腹腔毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;可明显减轻角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀;显著抑制棉球肉芽肿增生;明显抑制浓氨水诱导的小鼠咳嗽和枸橼酸钠诱导的豚鼠咳嗽;可使流感杆菌感染小鼠的肺脏炎症明显减轻;对环磷酰胺造成的小鼠溶血素抗体分泌低下具有明显的促进作用;增强巨噬细胞的吞噬功能。结论:穿心莲提取物有明显的解热、抗炎、镇咳、抗病毒和免疫调节作用。     

穿心莲内酯三马来酸单酯的合成及其解热抗炎作用研究

 目的合成穿心莲内酯三马来酸单酯,并对其解热抗炎作用进行研究,以期发现活性较强的穿心莲内酯结构修饰物。方法以穿心莲内酯、马来酸酐为原料制备目标物。采用干酵母致大鼠发热、二硝基苯酚致大鼠发热及内毒素致家兔发热模型观察穿心莲内酯三马来酸单酯的解热作用;采用蛋清致大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿及二甲苯致小鼠腹膜炎模型观察抗炎作用。结果目标物结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱确证。其量效关系明显:300,150mg·kg^-1对干酵母和二硝基苯酚所致的大鼠发热及内毒素所致的家兔发热均有较好的解热作用,75 mg·kg^-1对3种发热作用均不明显;400,200 mg·kg^-1对蛋清所致的大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿及二甲苯所致的小鼠腹膜炎均有较好抗炎作用,100 mg·kg^-1对3种炎症作用均不明显。结论穿心莲内酯三马来酸单酯有较好的解热抗炎作用。     

喜炎平治疗慢性咽炎的疗效观察

<正>喜炎平是爵床科草本植物穿心莲提取物,即水溶性穿心莲总内酯。主要成分:穿心莲总内酯、穿心莲新苷、脱水穿心莲内酯等,喜炎平注射液为中药制剂,主要成分是穿心莲内酯总酯磺化物,其药理作用如下:(1)抗病毒:对腺病毒Ⅲ(ADV3)、流感病毒甲I、流感病毒甲Ⅱ、流感减毒甲Ⅲ、呼吸道道合胞病毒(RSV)等有灭活作用;(2)抗菌:对革兰氏阳性细菌包括致病性大肠杆菌、伤寒杆菌、肺炎链球菌、流感杆菌、对金黄葡萄球菌、溶血性链球菌、变形杆菌、痢疾杆菌等细菌均有明显的杀菌和抑菌作用;(3)解热消炎:对多种内毒素、肺炎球菌、溶血性链球菌的发热有解热作用;(4)镇咳:舒张气管、支气管平     

穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究

目的:研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05～10 μg/mL.定量下限均为0.05 μg/mL.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

家兔血清中穿心莲内酯的血药浓度测定

目的 :为穿心莲有效成分血清药物化学的研究提供基础研究资料。方法 :以穿心莲内酯 (Andrographolide)为指标性成分 ,应用反相HPLC法 ,测定口服穿心莲药材提取物后 ,家兔血清中穿心莲内酯含量的变化。结果 :口服给药后 ,在测定的时间段内 (0～ 8h) ,Andrographolide在血清中均有分布 ,给药后 1小时达到峰值。 结论 :Andrographolide血药浓度变化曲线 ,可能对穿心莲二萜内酯类成分含药血清制备具有指导意义。     

基于促斑马鱼血管生成的不同产地巴戟天比较分析

目的:通过研究不同产地巴戟天提取物对斑马鱼破损节间血管生长的影响,探讨不同产地巴戟天的地域性差异。方法:建立PTK787诱导的节间血管损伤斑马鱼模型,研究来自广东、广西和福建等12个不同产地巴戟天提取物对斑马鱼节间血管生长的影响,检测给药组斑马鱼节间血管生成数、生成长度,计算血管相对生成率,并在主成分分析的基础上以血管相对生成率为指标,采用SPSS 17.0统计软件对实验数据进行聚类分析。结果:巴戟天提取物对斑马鱼破损节间血管的生长具有修复促进作用,且广东高要、广东郁南等地巴戟天提取物促斑马鱼血管生长效果明显优于其他产区,节间血管生成数平均达到9条,生成长度平均在448~504μm,相对生成率达7.9%~8.86%。聚类分析结果显示,12个不同产地巴戟天被聚为四大类,广东德庆与广东高要,广西苍梧与广西岑溪,广东郁南与广西苍梧等地理位置相近的产地均能较好的聚到一起。结论:不同产地巴戟天在促血管生成作用上存在明显的地域性差异,相关研究为巴戟天道地药材的质量评价提供基础数据。     

阿奇霉素合用穿心莲内酯对感染性肺炎协同影响

目的明确穿心莲内酯和阿奇霉素对感染性肺炎的协同表现和合用原理。方法肺炎克雷伯菌感染大鼠构建动物模型;采用液相芯片法检测单、合用药物干预后,多个时间点动物血浆中7种炎症因子的水平;采用相关分析寻找变异和疗效显著的细胞因子作为药效学指标,建立整合剂量-时程-细胞因子浓度的多种合用原理的量效微分模型,采用非线性混合效应一步法比较并求解最终的模型参数。结果在实验剂量下,单用和合用对模型成鼠体质量、饮食、饮水和肺组织病理均有明显改善作用;相关分析表明,7种炎症因子中两组具有一定的同步趋势,最终选择IL-4和IL-17A作为药效输入数据;模型选择表明,合用对炎症因子的影响符合加和原理;一步法模型拟合结果良好,模型参数表明穿心莲内酯相对阿奇霉素具有更强的抗炎作用,但效价较差。结论穿心莲内酯和阿奇霉素对感染性肺炎具有抗炎协同作用,其作用符合加和原理;阿奇霉素对IL-4等细胞因子在给药中段具有刺激分泌作用,穿心莲内酯的合用可显著纠正这一趋势。     

甘肃不同产地甘肃黄芩解热、抗炎的研究

目的:探究甘肃不同产地的甘肃黄芩饮片的解热、抗炎作用强度的差异性。方法:采用干酵母致热法复制发热大鼠模型,二甲苯致耳廓肿胀法复制炎症小鼠模型,观察不同产地黄芩提取物对发热大鼠、炎症小鼠的解热、抗炎作用。结果:不同产地甘肃黄芩提取物均能不同程度地抑制酵母所致大鼠体温升高,各给药组在不同时间点解热作用差别明显;不同测温时间点和不同分组无交互作用,说明时间因素(即0.5,1,2,3,4 h)的作用不随分组(即各给药组)的不同而不同。与模型对照组对比,不同产地甘肃黄芩提取物均能明显抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀,临夏县组、泾川县组、和政县组之间对比,差别无统计学意义(P0.05);张家川县组与上述3组间对比,差别有统计学意义(P0.05)。结论:临夏县、泾川县、和政县3个产地的甘肃黄芩的解热、抗炎作用强于张家川县产黄芩,可能与产地、化学组分的积累有关。     

安替威胶囊解热实验研究

目的:观察安替威胶囊的解热作用.方法:采用酵母致大鼠发热、内毒素致家兔发热模型,测定给药后不同时间的体温变化,并将差值进行组间比较.结果:在大鼠发热模型解热实验中,安替威胶囊小剂量具有明显的解热作用;在家兔发热模型解热实验中,安替威胶囊大、中、小剂量组在不同时段均表现出不同程度的解热作用.其中,中、小剂量组与模型组相比有显著性差异(P＜0.01).结论:安替威胶囊对由酵母及内毒素引起的两种发热动物模型均具有不同程度的解热作用.     

LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯及药动学研究

目的:建立测定血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的LC/MS/MS法,研究单体穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:测定大鼠血浆中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯时,血浆样品经沉淀蛋白处理后,以甲醇-水(85∶15)为流动相,采用Lichrospher C18柱分离.选用电喷雾离子源,选择反应监测方式扫描,负离子方式检测.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为3.57min和4.51min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.02～10μg·m-1.定量下限均为0.02μg·mL-1,最低检出量为0.003ng.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

大青龙汤对脂多糖致发热大鼠的解热作用研究

目的：研究大青龙汤退烧解热活性物质。方法：采用内毒素致大鼠发热模型,观察大青龙汤不同化学物质部位解热作用的效果。结果：大青龙汤全方水煎剂及其多糖物质部位和生物碱提取物均对内毒素引起的大鼠体温升高有明显的抑制作用,在给药3h后就有较强的解热作用,于3,4,6,7h均与模型对照组比较差异有统计学意义,其解热作用与阿司匹林相当。结论：大青龙汤解热效果显著,其解热的主要物质部位为生物碱提取物、多糖、挥发油及石膏。     

穿心莲内酯微乳直肠给药与口服给药在家兔体内生物利用度比较与评价

目的:通过检测给药后家兔血浆中穿心莲内酯的含量,比较穿心莲内酯微乳经直肠给药与灌胃给药后的生物利用度的差异,从而得到穿心莲内酯微乳最佳给药途径。方法:用RP-HPLC法,测定给药后不同时段家兔体内血浆中穿心莲内酯的含量,以时间-血药浓度作图,计算相应药动学参数。结果:直肠微乳AUC0-7=1 036.95μg/mL/min,Tpeak=20 min,Cmax=5.48μg/mL,F相1=200%;口服微乳AUC0-7=1 131.77μg/mL/min,Tpeak=30 min,Cmax=5.11μg/mL,F相2=160%。结论:穿心莲内酯微乳经直肠给药,达峰时间明显早于口服给药,两者相对生物利用度相当。     

穿心莲内酯口服微乳与穿心莲内酯片在家兔体内生物利用度的比较研究

目的通过检测给药后家兔血浆中穿心莲内酯的含量,比较微乳制剂与片剂的生物利用度的差异。方法采用RP-HPLC法,测定给药后不同时段家兔体内血浆中穿心莲内酯的含量,用3p87软件进行药动学参数模拟。结果穿心莲内酯微乳和穿心莲内酯片药动学参数分别为:微乳:AUC0-7=1406.72μg·mL-1·min,Tpeak=27.08min,Cmax=5.37μg/mL;片剂:AUC0-7=877.37μg·mL-1·min,Tpeak=61.04min,Cmax=3.06μg/mL。结论穿心莲内脂微乳制剂达峰时间较短,且生物利用度明显高于穿心莲内酯片。     

微粉化穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出特性

目的:对穿心莲超微粉体、常规粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出度进行比较,考察超微粉碎对其溶出量和溶出速率的影响.方法:采用SPE-HPLC法测定穿心莲常规粉体、超微粉体中体外穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出量和溶出速度.结果:穿心莲超微粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出速度高于其常规粉体,但溶出40 min后溶出量无显著性差异.结论:穿心莲超微粉碎对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯并不会造成损失,且可明显提高其溶出速度.     

穿心莲内酯对异丙肾上腺素诱导心肌肥厚大鼠MAPK通路的影响

目的:研究穿心莲内酯(AP)对异丙肾上腺素(Iso)诱导大鼠心肌肥厚模型丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)的影响。方法:大鼠分为5组:对照组、心肌肥厚模型组、溶剂对照组、穿心莲内酯低剂量及高剂量组,采用连续10天背部皮下注射Iso建立心肌肥厚模型。连续给药14 d后,称量大鼠体重及全心、左心室重量,观察各指数变化。结果:与正常对照组比较,模型及溶剂组大鼠全心、左心室重量指数均增大,ERK磷酸化表达上升,p38磷酸化表达降低。给予穿心莲内酯后,与模型组比较,心肌肥厚模型大鼠全心、左心室重量指数下降,ERK磷酸化表达显著下降,p38磷酸化表达显著增多。结论:穿心莲内酯可以调控ERK、p38两条MAPK信号转导通路途径,延缓Iso诱导的大鼠心肌肥厚的作用。     

穿心莲内酯衍生物的急性毒性实验

目的 研究穿心莲内酯衍生物的急性毒性.方法 采用灌胃和腹腔注射法给药,观察14 d内小鼠的活动情况及死亡情况,用寇氏(krber)法测定穿心莲内酯衍生物对小鼠的半数致死量(LD50)及可信限.结果 小鼠给药途径不同毒性表现差别很大,如口服给药的LD50比腹腔注射的LD50大.结论 穿心莲内酯衍生物毒性极低,属低毒范围,但对眼睛有一定刺激,对胃有一定影响.