盐酸小檗碱磷脂固体分散体的体外透皮吸收研究

目的：进行体外透皮吸收试验,考察磷脂固体分散技术对盐酸小檗碱体外透皮能力的影响。方法：以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验,采用紫外分光光度法测定透皮接收液中小檗碱含量,比较盐酸小檗碱及其磷脂固体分散体透皮能力的差异,评价磷脂固体分散技术对小檗碱透皮吸收的促进作用。结果：高、中、低浓度盐酸小檗碱磷脂固体分散体的累计透皮量均远高于同等浓度盐酸小檗碱。结论：磷脂固体分散技术可提高盐酸小檗碱的透皮能力,盐酸小檗碱磷脂固体分散体可用于透皮吸收制剂的研发。     

B物质对肛泰指示成分透皮释放的影响

目的研究B物质对肛泰指示成分盐酸小檗碱透皮、释放的影响。方法通过离体透皮实验,采用高效液相色谱法（HPLC）和紫外分光光度法（UV法）分别测定肛泰指示成分盐酸小檗碱的透过量、释放量,观察B物质对肛泰透皮、释放的影响。结果 B物质对肛泰指示成分盐酸小檗碱的透皮吸收影响不明显（P〉0.05）,但能使其累积释放量和释放速率均明显减少（P〈0.05）。结论 B物质可使肛泰中指示成分盐酸小檗碱的累积释放量明显减少,但由于透皮速率远小于释放速率,因此还不能确定B物质是否影响肛泰指示成分透皮。     

盐酸小檗碱肠溶缓释片制剂工艺研究

目的 研究盐酸小檗碱肠溶缓释片的制剂工艺。方法 采用体外释放度评价的方法,以单因素设计及正交设计筛选片芯处方及工艺,并对片芯进行肠溶包衣,制备盐酸小檗碱肠溶缓释片。结果 体外释放度实验显示,片芯及肠溶片均符合Higuchi释药模型。结论 盐酸小檗碱肠溶缓释片工艺稳定,体外释放符合设计要求。     

盐酸小檗碱纳米乳口服给药系统的制备及体外评价

目的 制备盐酸小檗碱纳米乳,优选其处方组成和制备工艺,并对其外观、粒径及体外释放行为等进行评价.方法 采用水滴加法制备盐酸小檗碱纳米乳,绘制纳米乳伪三元相图.选择星点设计-效应面法对纳米乳处方进行优化,确定最优处方组成比例.对制备的盐酸小檗碱纳米乳的粒径、电位、外观形态、体外释药行为等进行表征.结果 确定了盐酸小檗碱纳...     

含薄荷醇的复合促透剂促进盐酸氯丙嗪经皮吸收

目的：用含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯嗪透皮吸收作一探讨。方法：采用正交试验方法,在离体透皮实验装置上进行透皮试验的最佳处方筛选和确定,并用小鼠进行镇静试验。结果：发现2％的薄荷醇、4％的氮酮、5％的丙二醇及60％的乙醇（浓度为75％）组成的复合促透剂对盐酸氯丙嗪的体外透皮吸收具有显著的促进作用,由此组成的盐酸氯丙嗪透皮液外涂小鼠皮肤后可产生明显的镇静作用。结论：含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯丙嗪透皮吸收具有促进作用。     

黄柏微丸的制备和体外溶出度考察

目的：制备黄柏微丸并进行处方优化,考察微丸的体外溶出度。方法：用挤出滚圆造粒机制备黄柏微丸,优化制剂处方组成;采用高效液相色谱法以盐酸小檗碱有为指标,对其体外溶出度进行考察。结果：制得微丸圆整度好,大小均匀,收率在82%以上。盐酸小檗碱的溶出度60min内达88%以上。结论：本法研制的黄柏微丸,处方合理,工艺可行。     

盐酸小檗碱-Eudragit S100固体分散体的制备及评价

目的选用具有pH敏感性的Eudragit~? S100 (S100)作为载体材料制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,HB)-S100固体分散体,达到延迟药物释放的目的。方法采用溶剂挥发法制备HB-S100肠溶固体分散体,并通过体外溶出实验筛选出符合实验目的的HB和S100的处方比例。利用XRD技术考察HB-S100相关的理化性质。结果 HB和Eudragit~?S100的处方质量比为1∶4,所形成的固体分散体盐酸小檗碱呈不定形状态。结论将HB与S100制备成固体分散体可以达到缓释的效果,同时为进一步开发HB的新剂型提供了基础。     

鞣酸小檗碱片溶出度测定方法研究

目的：对鞣酸小檗碱片溶出度进行研究。为评价和控制药品质量提供依据和参数。方法：以0.1moL/L盐酸-乙醇（950：50）为释放介质，用比色法对鞣酸小檗碱片的溶出度进行测定和比较。结果：该方法可作为鞣酸小檗碱片溶出度测定方法。     

关于盐酸小檗碱片溶出度检查的商榷

目的　探讨盐酸小檗碱片的溶出度检查。方法　以盐酸小檗碱片溶出度检查给定的吸收系数及样品液浓度 ( 8mg·L-1) ,设计用紫外分光光度法测定盐酸小檗碱片的含量 ,并与药典法进行了比较 ;同时测定了 2个厂家 4个批号盐酸小檗碱片的溶出度及其含量。结果与结论　紫外分光光度法不适用于盐酸小檗碱片的含量测定 ;此法用于盐酸小檗碱片溶出度检查时溶出量限度 Q值定得偏高     

22批盐酸小檗碱片质量分析

目的分析盐酸小檗碱片不合格的内在原因，同时验证含量测定方法的专属性和可靠性。方法用高效液相色谱法（HPLC法）和容量法测定含量，用紫外分光光度法（UV法）测定溶出度，对盐酸小檗碱与盐酸药根碱紫外图谱及吸收值进行分析。结果用滴定法测定时样品含量合格，而用HPLC法测定时样品含量低（因为盐酸小檗碱中混杂有盐酸药根碱）。结论用HPLC法测定盐酸小檗碱含量，结果准确、可靠，专属性强。     

甲砜霉素缓释片的制备及释放度研究

目的以甲砜霉素为模型药物,考察缓释片的处方及工艺因素对其体外释放的影响。方法以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,预胶化淀粉等为填充剂,以体外释放度为指标考察处方及工艺因素对药物溶出度的影响。结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求;甲砜霉素缓释片的释药过程通过Peppas方程拟合,初步说明甲砜霉素从骨架中的释放是扩散和溶蚀综合作用的结果。结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性好,缓释效果好,适合工业生产。     

氢氯噻嗪缓释片的制备及体外释放考察

目的:制备氢氯噻嗪亲水凝胶缓释片,并评价其体外释放特性. 方法:以羟丙基甲基纤维素和卡波姆为骨架材料,运用正交设计法,粉末直接压片制备氢氯噻嗪缓释片, 并测定其释放度.结果:正交设计获最优处方为A1B3(R3),药物体外释放行为符合Higuchi方程.结论:该方法制得的缓释片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是卡波姆的用量.     

盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的探讨盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放。方法采用干法直接压片法,以羟丙甲纤维素为主要骨架材料,以十八醇和碳酸氢钠作助漂剂制备盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片。对影响释药的因素如骨架材料、碳酸氢钠含量、释放介质等进行考察,并在此基础上采用正交试验设计筛选出最优处方。结果片剂具有良好的漂浮特性,药物释放时间可达6 h以上。最优处方:每片含盐酸二甲双胍60 mg,HPMC 108 mg,十八醇10 mg,NaHCO35.2 mg,乙基纤维素14 mg,聚乙二醇(PEG6000)0.1mg。结论药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好地符合单指数加Higuchi平方根律方程。     

奥沙利铂脂质体的制备及体外释药研究

目的：制备一种包封率较高的奥沙利铂脂质体,并考察该脂质体的体外性质。方法采用多种方法制备奥沙利铂脂质体,通过单因素试验和正交试验最终确定脂质体处方。采用高效液相色谱法检测脂质体包封率, ZetaPlus 激光粒度分析仪测定脂质体粒径。同时,采用高效液相色谱法、原子吸收光谱法两种方法考察了该脂质体的体外释放情况。结果与薄膜分散法和 pH 梯度法相比,通过逆相蒸发法制备得到的了奥沙利铂脂质体包封率更高;在此基础上进行的处方筛选试验确定了最优处方工艺为药脂比1∶7.5,胆磷比1∶2,超声功率195 W,超声时间3 min;体外释放试验结果表明,通过高效液相色谱法和原子吸收光谱法测定的奥沙利铂脂质体24 h 的累计释放率分别为25.0%和33.6%。结论通过逆相蒸发法制备得到的奥沙利铂脂质体包封率高,且具有较高的稳定性和一定的缓释作用。     

脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的处方筛选及稳定性考察

目的：本研究以脂蟾毒配基（resibufogenin,RBG）为模型药物,以自制的乙交酯丙交酯共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯（polylactide-co-glycolide-D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,PLGA-TPGS）为载体材料,采用正交试验筛选制备脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒（RBG-loaded PLGA-TPGS nanoparticles,RPTN）的最佳处方和制备工艺,并对RPTN进行体外稳定性考察。方法：采用超声乳化-溶剂挥发法制备RPTN,用单一因素法分别考察主药与载体配比、TPGS水溶液浓度、超声功率、超声时间对RPTN的粒径、载药量和包封率的影响。根据单一因素考察的试验结果,设定因素水平表,通过正交试验筛选制备RPTN的最佳处方和制备工艺。采用影响因素、加速、长期试验考察RPTN的体外稳定性。结果：通过正交试验筛选出制备RPTN的最佳处方和制备工艺,即主药与载体比例为3∶10（W∶W）,0.05%TPGS水溶液为乳化剂,超声功率250 W下超声10 min。6批RPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为（152.3±2.5）nm、（18.4±0.3）%和（79.3±1.2）%（n=6）。在稳定性考察中,RPTN在影响因素、加速、长期试验中均表现出良好的稳定性。结论：筛选出制备RPTN的最佳处方和制备工艺,自制RPTN粒径较小、载药量和包封率较高,体外具有良好的稳定性。     

平痛新控释微丸的包衣液处方筛选

目的筛选平痛新控释微丸包衣液处方。方法用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂对药物释放的影响。结果膜材浓度增加、水比例增大释药速度加快;加入PVPK30,加快释药,这些与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论包衣液处方合理、实用。     

苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。