基于SMMC-7721肝癌细胞生长抑制的两种败酱草药效比较及提取方法研究

目的中药败酱草临床常出现在治疗肿瘤的复方中,但来源较杂,药效难以保证,明确对肝癌细胞生长抑制较好的败酱草品种并优化其提取工艺。方法采用以肝癌细胞抑制率及总黄酮含量为评价指标,筛选两种不同来源的败酱草,正交试验法确定提取工艺,对结果进行分析,结合SPSS17.0软件对考察指标进行相关性分析。结果白花败酱体外抗肿瘤抑制作用高于黄花败酱;白花败酱以SMMC-7721细胞抑制率为指标的提取工艺与以总黄酮含量为指标的提取工艺结果一致均为:10倍量70%乙醇回流提取3次,每次2h,且两种指标相关性良好。结论通过体外药效学比较,白花败酱抑制SMMC-7721肝癌细胞生长优于黄花败酱,中药白花败酱草提取工艺科学合理,为合理利用败酱草奠定了基础。     

糙叶败酱碱的分离与结构鉴定

目的研究糙叶败酱(Patrinia scabra Bunge)根中的化学成分。方法用硅胶柱色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从其脂溶性部位分离得到了4个化合物,分别鉴定为十六烷酸-α-单甘油酯(I)、齐墩果酸(II)、槲皮素(III)、N-苯甲酰基苯丙氨酸-2-乙酰胺基苯丙醇酯(IV)。结论所得化合物均为首次从该植物中分得,IV为一个新的生物碱,命名为糙叶败酱碱(patriscabratine)。     

败酱属植物化学成分与药理作用

败酱属药用植物中含有皂苷类、环烯醚萜类、黄酮类、香豆素类、挥发油和有机酸类等主要化学成分.该属植物及其提取物具有镇静、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝利胆及调节免疫系统、调节循环系统等方面的药理作用.综述了9种、3亚种败酱属药用植物的生药资源、化学成分与药理作用,并总结了目前研究中存在的问题与发展前景.     

糙叶败酱乙酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究糙叶败酱乙酸乙酯部位的化学成分。方法 利用硅胶及Sephadex LH-20凝胶柱色谱对其化学成分进行分离、纯化,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从糙叶败酱水提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到11个化合物,分别为7α-甲氧基莫罗苷（1）、7β-甲氧基莫罗苷（2）、1-辛醇（3）、2,3-壬烯烃（4）、lariciresinol（5）、Jatamanin J（6）、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（7）、黄花败酱醇（8）、Jatamanin A（9）、Scabroside A（10）、十六烷酸-α-单甘油酯（11）。结论 化合物1~4为首次从该植物中分离得到,其中化合物3,4为首次从败酱科败酱属植物中分离得到。     

败酱草药材高效液相色谱指纹图谱鉴别研究

目的用高效液相色谱法对不同品种的败酱草药材进行指纹图谱的鉴别研究。方法采用Kromasil-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸,流速0.8 mL/min,柱温25℃,检测波长320 nm。结果两种败酱草药材的相似度仅有0.021。结论高效液相色谱法可用来鉴别白花败酱和黄花败酱。     

北败酱（苣荬菜）药材质量标准研究

摘 要 目的：建立北败酱（苣荬菜）药材的质量标准。方法: 对北败酱（苣荬菜）药材生药学进行研究,建立TLC定性鉴别及HPLC定量分析。结果: 北败酱（苣荬菜）药材显微特征明显,薄层鉴别斑点显色清晰,对10批北败酱（苣荬菜）药材所含绿原酸进行了定量研究。结论:通过实验研究制定了北败酱（苣荬菜）药材的质量控制标准。     

黄花败酱的化学成分及药理作用研究进展

依据文献报道,对黄花败酱中的化学成分、药理作用进行了综述,为对其进一步的开发利用提供依据。     

中药败酱草的形态组织学研究 Ⅰ.败酱科植物

本文对败酱科败酱属的八种植物进行了生药形态组织的比较研究和描述,讨论了几种败酱根茎中周皮的发生部位以及木质部中薄壁组织环带的发生与发展,并指出北京延庆县采到的双蕊败酱与从其模式标本产地辽宁老铁山采得的标本虽然形态上相同,但组织构造上有显著差异。     

黄花败酱草和白花败酱草的化学成分与药理作用研究进展

败酱草为我国传统中药,始载于《神农本草经》,具有清热解毒、利湿排脓、活血化瘀的功效。临床上常用于治疗肠痈、肺痈、痈肿疮毒和产后瘀阻腹痛等症。近年来化学成分研究显示败酱草中含有三萜类、黄酮类、环烯醚萜类、甾醇、香豆素及有机酸类,药理研究发现败酱草具有抑菌、镇静、胃肠、抗肿瘤、抗氧化及抗前列腺增生的作用。其来源植物黄花败酱草和白花败酱草的化学成分和药理作用存在一定差异,因此对两种来源败酱草的化学成分及药理作用的研究情况进行综述,为深度研究与开发提供参考。     

中药败酱草的形态组织学研究 Ⅰ.败酱科植物

本文对败酱科败酱属的八种植物进行了生药形态组织的比较研究和描述,讨论了几种败酱根茎中周皮的发生部位以及木质部中薄壁组织环带的发生与发展,并指出北京延庆县采到的双蕊败酱与从其模式标本产地辽宁老铁山采得的标本虽然形态上相同,但组织构造上有显著差异。     

基于matK和ITS2及二级结构对药材香薷及其混伪品的鉴别研究

目的 快速、准确鉴别药材香薷及其混伪品，保障香薷的药材质量和用药安全。方法 收集石香薷、江香薷和香薷植物材料分别进行matK和ITS2序列的扩增与测序，测序结果经Codon Code Aligner软件校对，同时从GenBank下载石香薷、江香斋及其易混品种海州香薷、香薷、密花香薷、牛至等物种的matK和ITS序列。其中，ITS序列经隐马尔可夫模型去除两端的5.8S和28S序列，共得到16个物种的ITS2序列50条；经Clustal软件校对共获得9个物种的matK序列28条。通过Mega7.0软件分析matK和ITS2序列，计算所有物种种内和种间遗传距离，构建邻接法(neighbor joining，NJ)聚类树，通过ITS2 Database预测ITS2二级结构，采用4Sale软件比对二级结构，通过ProfDistS软件构建基于联合ITS2一级序列及其二级结构的剖面邻接(profile neighbor-joining，PNJ)系统发育树。结果 基于matK和ITS2序列的遗传距离均表明香薷正品与其各种混伪品之间存在明显barcoding gap。NJ和PNJ进化树的拓扑关系一致，可以区分药材香薷及其混伪品。香薷的ITS2二级结构与其各混伪品具有显著差异。结论 建议matK和ITS2序列均可以作为鉴别香薷与其混伪品的DNA条形码，ITS2二级结构信息的加入可丰富鉴定结果，为香薷药材的准确鉴别、香薷属与石荠苎属植物的科学分类提供参考。     

二至丸及其组成药味保肝药理作用研究进展

二至丸由女贞子和墨旱莲两味中药组成,这两味药及其组方均有不同程度的保肝作用。二至丸中含有多种保肝有效成分,主要有三萜类、环烯醚萜类、苯乙醇-苷类、香豆素醚类等,它们能对抗多种化学性肝损伤、抗缺血再灌注性肝损伤以及抗肝纤维化等,其保肝作用机制包括抗氧化应激、抗炎、抑制肝星状细胞增殖和活化、促进肝星状细胞凋亡以及影响肝细胞代谢过程等。总结二至丸及其组成药味女贞子和墨旱莲的保肝作用,探讨其保肝作用机制,以期为进一步研究二至丸药效物质基础提供参考。     

青蒿琥酯抗结直肠癌作用机制的研究进展

结直肠癌是临床常见消化系统恶性肿瘤，具有较高的发病率和死亡率。青蒿琥酯是从菊科植物黄花蒿中提取的青蒿素衍生物，除抗疟作用外，可通过诱导细胞凋亡，抑制癌细胞增殖、侵袭和转移，抑制新血管形成，促进活性氧生成，抗炎，抗氧化应激反应发挥抗结直肠癌作用。探讨青蒿琥酯抗结直肠癌的作用机制，为青蒿琥酯的临床价值开发提供依据。     

预知子化学成分、抗消化系统肿瘤药理作用及其药对临床应用研究进展

预知子(Akebiae Fructus)是武当特色中药,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗抑郁等多种药理作用。主要含有三萜皂苷类、绿原酸类等化学成分,在临床使用中多以复方的形式治疗肝癌、胃癌、乳腺癌、前列腺癌等多种肿瘤,尤其是对于消化系统肿瘤,具有很高的使用价值。结合国内外文献对预知子的化学成分、抗消化道肿瘤的药理作用及相关机制、在临床上常用的药对配伍组合进行了归纳总结,以期对明确预知子发挥药理作用的有效成分提供一定参考。对抗消化道肿瘤药理及作用机制的归纳总结,有望对今后预知子抗消化道肿瘤作用机制的深入研究起到一定帮助作用。预知子在临床上常以复方的形式发挥治疗作用,而药对为复方的基本构成单位,对预知子临床上常用药对的归纳总结可为复杂的复方研究提供基础以及对预知子的临床使用提供一定参考。     

中药鹿茸草的研究进展

鹿茸草始见于《植物名实图考》，是玄参科植物绵毛鹿茸草（Monochasma savatier Franch.）或沙氏鹿茸草(Monochasma sheareri Franch. ex Maxim.)的全草，具有清热解毒、祛风止痛、凉血止血等多种功效。本文利用CNKI、PubMed和SciFinder以鹿茸草（Monochasma savatier Franch.或Monochasma sheareri Franch. ex Maxim.)为主题词进行检索，对鹿茸草的品种、药材标准、化学成分以及生物活性与药理作用等文献进行综述，为鹿茸草的研究、开发、应用以及临床合理使用提供基础。     

鹿药属植物化学成分及药理作用研究进展

鹿药Smilacina japonica是多年生百合科草本植物,有悠久的药用历史,尤其在民族药方面应用较多,作为药食同源植物近年来需求增加,因此对鹿药属植物化学成分和药理作用的研究增多。鹿药属植物含有甾体、黄酮、多糖、氨基酸、酚酸、酰胺等多种活性成分,具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化等药理活性。根据国内外文献报道,总结并综述了鹿药、管花鹿药S.henryi、高大鹿药S.atropurpurea等鹿药属植物的化学成分及药理作用的研究进展,以期为鹿药属植物资源的开发及医药保健方面的合理应用提供参考。     

Structure–function relationships and mechanism of anticoagulant phospholipase A2 enzymes from snake venoms

Phospholipase A₂ (PLA₂) enzymes from snake venom are toxic and induce a wide spectrum of pharmacological effects, despite similarity in primary, secondary and tertiary structures and common catalytic properties. Thus, the structure–function relationships and the mechanism of this group of small proteins are subtle, complex and intriguing challenges. This review, taking the PLA₂ enzymes from spitting cobra (Naja nigricollis) venom as examples, describes the mechanism of anticoagulant effects. The strongly anticoagulant CM-IV inhibits both the extrinsic tenase and prothrombinase complexes, whereas the weakly anticoagulant PLA₂ enzymes (CM-I and CM-II) inhibit only the extrinsic tenase complex. CM-IV binds to factor Xa and interferes in its interaction with factor Va and the formation of prothrombinase complex. In contrast, CM-I and CM-II do not affect the formation of prothrombinase complex. In addition, CM-IV inhibits the extrinsic tenase complex by a combination of enzymatic and nonenzymatic mechanisms, while CM-I and CM-II inhibit by only enzymatic mechanism. These functional differences explain the disparity in the anticoagulant potency of N. nigricollis PLA₂ enzymes. Similarly, human secretory enzyme binds to factor Xa and inhibits the prothrombinase complex. We predicted the anticoagulant region of PLA₂ enzymes using a systematic and direct comparison of amino acid sequences. This region between 54 and 77 residues is basic in the strongly anticoagulant PLA₂ enzymes and neutral or negatively charged in weakly and non-anticoagulant enzymes. The prediction is validated independently by us and others using both site directed mutagenesis and synthetic peptides. Thus, strongly anticoagulant CM-IV binds to factor Xa (its target protein) through the specific anticoagulant site on its surface. In contrast, weakly anticoagulant enzymes, which lack the anticoagulant region fail to bind specifically to the target protein, factor Xa in the coagulation cascade. Thus, these studies strongly support the target model which suggests that protein–protein interaction rather than protein–phospholipid interaction determines the pharmacological specificity of PLA₂ enzymes.     

中药败酱草的形态组织学研究——Ⅲ.菊科苦苣菜属、莴苣属和苦荬菜属植物

本文报道我国北方使用的来源于菊科植物的中药败酱草的生药形态组织学的研究结果,它们是:苣荬菜Sonchus arvensis L.S.、苦苣菜oleraceus L.圆耳苦苣菜S.asper (L.)Hill.紫花山莴苣Lactuca tatarica(L.)C.A.Mey.、中华苦荬菜Ixeris ccinensis(Thunb.)Nakai、抱茎苦荬菜I.sonchifolia Hance和苦荬菜I.denticulata(Houtt.)Stebb..文中附有生药组织图7幅以及上述生药的性状检索表和显微特征检索表.     

基于网络药理学和分子对接的苦参抗乳腺癌潜在机制研究

目的 采用网络药理学和分子对接的方法分析苦参抗乳腺癌的主要活性成分及潜在分子机制。方法 采用TCMSP、ETCM数据库和查阅国内外文献收集筛选苦参化学成分，通过Swiss Target Prediction 数据库对有效活性成分的靶点进行预测，通过GeneCards、TTD、Drugbank、OMIM收集乳腺癌相关靶点，根据Venny 2.1.0软件筛选出苦参抗乳腺癌疾病靶点；采用Cytoscape软件构建苦参-核心活性成分-靶点网络图，用 STRING数据库分析共有靶点，构建PPI网络图，通过DAVID数据库和Hiplot平台对关键靶点蛋白进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析，并采用Schrodinger软件对活性成分与靶点进行分子对接，同时采用分子生物学方法对关键靶点进行验证。结果 从苦参中共筛选出结构明确的活性成分36个，筛选出70个苦参抗乳腺癌的疾病靶点，其中EGFR、AKT1、ESR1、SRC、CYP19A1、AR、ABCB1等12个核心靶点参与乳腺癌中内分泌抵抗、EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药、雌激素等信号通路，且核心成分与关键靶点AR之间的结合能最高。体外细胞实验显示，苦参提取物可抑制乳腺癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡，上调AR蛋白的表达。结论 苦参通过多成分作用于多靶点和多个信号通路，调节复杂的生物过程发挥抗乳腺癌的作用，苦参对AR蛋白的上调可能成为治疗乳腺癌新的治疗策略。