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1.
葛兰素制药公司研发的retapamulin(瑞他帕林)凝胶剂(商品名:Altabax)于2007年4月获得美国FDA批准,用于治疗金葡菌或化脓性链球菌感染引起的脓疱疮。Retapamulin属于半合成的截短侧耳素类抗生素,其化学名为[[(3-外型)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]硫代]-(3d,4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3α,9-丙醇-3αH-环戊基环辛基-8-乙酸酯。其分子式为C30H47NO4S;化学结构式: 相似文献
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抗生素Doripenem 总被引:1,自引:0,他引:1
Dofipenem(多尼培南)是广谱碳青酶烯类抗生素,化学名为(4R,5S,6S)-3-[((3s,5S)-5-[[(氨基磺酰)氨基]-甲基]-3.吡咯烷基)硫]-6-[(1R)-1-羟基乙基]4甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸-水合物。注射用Dofipenem(商品名:Doribax)由美国强生公司研发,于2007年10月15日被美国FDA批准用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染,包括肾盂肾炎。 相似文献
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西他列汀(sitagliptin,1),化学名为(2R)-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6-二氢[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)-丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2006年10月,其磷酸盐(商品名Januvia)作为首个DPP-Ⅳ抑制剂被美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病。1有一个手性中心,其构型为R型,合成关键主要为杂环3-三氟甲基.[1,2,4]三唑[4,3.α]哌嗪(9)的制备和手性的引入。 相似文献
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5-碘-2,3-二甲氧基苯甲酸与(S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-碘苯甲酰胺,与双三丁基锡反应得到标记前体(S)-(-)-M[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺,总收率约70%。用双氧水法对标记前体进行碘[131↑I]标记得到SPECT显像剂131↑I-nalepride,标记率和放射化学纯度分别为95.4%和96.3%。 相似文献
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抗乳腺癌药Ixabepilone 总被引:1,自引:0,他引:1
百时美施贵宝公司研发的注射用ixabepilone(商品名:Ixempra)于2007年10月16日获得FDA批准用于治疗乳腺癌。Ixempra属于半合成epothiloneB类似物,为天然内酯化合物的内酰胺修饰物,是一种16元大环内酯的聚酮化合物。其化学名为(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-二羟基-8,8,10,12,16-五甲基-3-[(1E)-1-甲基-2-(2-甲基4噻唑)乙烯基]-17-氧杂-4-氮杂双环[14.1.0]十六烷-5,9-二酮。 相似文献
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微紫青霉中的化学成分研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究微紫青霉代谢产物对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长抑制作用。方法:通过理化性质和光谱数据的分析鉴定结构,利用稻瘟霉模型测试活性。结果与结论:从微紫青霉代谢产物中分离得到了4个化合物,分别鉴定为3-(1-甲基乙基)-6-(1-甲基丙基)-2,5-哌嗪二酮(Ⅰ)、(3S,8аS)-3-甲基-1,2,3,4,6,7,8,8а-八氢吡咯骈[1,2а]-吡嗪-1,4-二酮(Ⅱ)、二十二烷酸(Ⅲ)、2-甲酰基-3,5-二羟基-4-甲基苯甲酸(Ⅳ)。上述4个化合物均对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长有一定的抑制作用。 相似文献