两种新辅料在片剂生产中的应用

可压性淀粉和羟丙基甲基纤维素作为一种新型辅料已越来越广泛地应用于制剂生产。本文主要介绍可压性淀粉用于生产解决几个品种的崩解度和溶出度问题,以及羟丙甲纤维素作为单独或混合粘合剂用于提高药物溶出度、改善崩解度和增强颗粒可压性等方面的应用。1 可压性淀粉的应用可压性淀粉主要用作药物固体制剂的全粉末压片的干燥粘合剂,胶囊填充剂,湿法制粒粘合剂,它具有助流、崩解,粘合等多种功能。1.1 在 V_(B2)片处方中的应用 V_(B2)片由于加版药典增测溶出度后,旧处方已不适合。通过处方改进,以适量可压性淀粉和淀粉代替原处方中的糊精,不但片的外观,硬度显著改善,溶出度亦高于药典规定。结果见表1:     

可压性淀粉作为粉末直接压片辅料的应用

可压性淀粉的试用表明,可在普通压片机上顺利地进行粉末直接压片。其压制片的硬度、崩解时间及片重差异均符合要求,药物的溶出快于普通湿法制粒的片剂。本品可作为粉末直接压片的填充剂和干燥粘合剂。     

布洛芬片的工艺改进

布洛芬片的工艺改进张绍鑫，王存良（河南省开封市永康制药厂，开封４７５３００）布洛芬熔点较低，该片剂在制粒时，温度控制要求严格，属于比较难压制的片剂之一。目前国内大多数厂家多以淀粉浆制粒，填充也多以淀粉、糊精为主，压片时经常有粘冲现象，并且所压的布洛芬...     

可压性淀粉对片剂溶出度的影响

以可压性淀粉为辅料,用直接压片及湿法制粒工艺制片。采用正交设计法筛选了11种不同类型药物的最佳处方及生产工艺。对片剂硬度、崩解时间和溶出度的测定结果,表明用本处方、工艺制得的片剂,在硬度等于或高于市售片的条件下,崩解及溶出均比市售片迅速。溶出度能达到或超过1990年版中国药典标准,且不受陈化时间影响。     

布洛芬片制备工艺改进

目的：对布洛芬片制备工艺进行改进。方法：采用内加部份预胶化淀粉、15％预胶化淀粉浆制粒;应用新辅料HPMC60RT50和丙烯酸树酯Ⅳ号作包衣材料对布洛芬片薄膜包衣。结果：解决布洛芬压片时粘冲,提高其溶出度;薄膜包衣后,增加产品的抗热、抗湿性,提高产品质量。结论：该制备工艺操作简单、工艺成熟。     

制备工艺对格列美脲片溶出行为的影响

目的 探索不同制备工艺对格列美脲片溶出行为的影响。方法 以溶出度及在pH （7.20±0.05）缓冲液中溶出曲线为检测指标,并结合流动性和可压性,考察粉末直接压片、干法制粒压片、湿法制粒压片对格列美脲片溶出行为的影响。结果 采用粉末直接压片、干法制粒压片、湿法制粒压片工艺制备的格列美脲片溶出行为存在一定差异。结论 采用空白辅料湿法制粒,外加原料药混合压片制得格列美脲片与参比制剂溶出行为一致,且产品质量稳定,为格列美脲片一致性评价工作奠定了基础。     

对氨基水杨酸钠肠溶片生产工艺与质量研究

目的:改进对氨基水杨酸钠肠溶片生产工艺,确保效期内产品质量。方法:工艺中加入预胶化淀粉制粒,提高可压性;包衣时增加包衣隔离层后再包肠溶衣。结果:片芯质量得到提高,肠溶包衣片释放度符合质量标准。结论:所建立的新工艺适用于对氨基水杨酸钠肠溶片的生产。     

阿维A胶囊处方筛选及稳定性研究

目的:筛选阿维A胶囊的最佳处方、工艺,并考察其成品的稳定性。方法:以可压性淀粉、乳糖、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)处方用量为考察因素进行正交试验,以溶出度、流动性、含量均匀度等为成品质量考察指标进行综合评价;在光照、高温、高湿条件下对成品进行稳定性考察。结果:最佳处方组成为可压性淀粉20%、乳糖20%、L-HPC1%,采用制粒工艺制备;所得成品质量稳定。结论:优选的阿维A胶囊处方、工艺合理,由其制备的成品溶出度、含量均匀度、稳定性等均达《中国药典》要求。     

阿昔洛韦胶囊溶出度研究

阿昔洛韦为核苷类抗病毒药 ,在水中溶解度较小 ,生物利用度仅 15 .0 %～ 3 0 .0 %。我们尝试使用改善药物溶出的方法来解决生物利用度低的问题。本文选用能促使阿昔洛韦溶出的填充剂 (可压性淀粉 )制成阿昔洛韦胶囊剂 ,与 β环糊精 ( β ＣＤ) 阿昔洛韦胶囊剂及市售片剂进行了体外溶出度比较研究。1　材料与仪器阿昔洛韦原料 (上海第六制药厂 ) ,片剂 (市售 ) ,预胶化淀粉 (浙江康乐集团提供 ) ,药物释放仪 (天津大学精密仪器厂 ) ,岛津ＵＶ 2 65ＦＷ紫外分光光度仪。2　方法与结果2 .1　胶囊的制备　取阿昔洛韦与可压性淀粉适量 ,充分研磨…     

药用辅料羟丙甲纤维素的应用

目的：应用羟丙甲纤维解决片剂、胶囊剂的崩解度、溶出度、可压性、外观及胶囊剂的溶出度。方法：羟丙甲纤维素单独作粘合剂或复合粘合剂用于片剂、胶囊剂的制粒；和作为包衣成膜剂作为隔离层或直接用于包制薄膜衣。结果：羟丙甲纤维素可以提高颗粒的可压性，改尚片剂的外观，促进片剂、胶囊剂的崩解和溶出。结论：羟丙甲纤维素可配成溶液用于提高片剂、胶囊剂的崩解和溶出，亦可作为水溶性包衣材料用于包制薄膜衣片或用于包制隔离层混合膜等。     

右旋布洛芬分散片的研制与质量控制

目的 制备右旋布洛芬分散片并建立其质量控制方法.方法 以维晶纤维素PH102为可压性辅料,采用粉末直接压片,确定处方组成.实验确定了右旋布洛芬分散片的溶出度测定法,并用高效液相色谱法测定其含量与有关物质,建立右旋布洛芬分散片的质量控制方法.结果 处方设计合理,制备工艺可行.右旋布洛芬分散片的最佳溶出介质为pH 7.20的磷酸盐缓冲液.回归方程A=1 728.9×103C-971.03,线性范围为4×10-3～100×10-3g·L-1(r=1.000 0),含量测定的平均回收率为99.69%,RSD为0.92%(n=9).结论 该品种制备工艺简单,所得制剂质量可控.     

布洛芬微晶体在口腔崩解片中的应用

目的：改善口腔崩解片干粉压片工艺中药物的可压性、流动性、黏冲性，提高崩解片的崩解速度。方法：以布洛芬为模型药物，利用溶剂-非溶剂法改变其结晶形态，获得5种不同的微晶体，并用扫描电镜（SEM）和X衍射仪（XRD）表征。通过各晶体的压片工艺性能测试及压片后的崩解实验，优选出性能良好的晶体，并对其压制的崩解片进行了体外洛出性能的测定。结果：优选出的微晶体具有良好的可压性、流动性和抗黏冲性能，压片后崩解时限大大缩短，溶出度也有一定的提高。结论：优选出的布洛芬微晶体改善了口腔崩解片的整体性能。     

可压性淀粉在维生素C全粉末直接压片工艺中的应用

可压性淀粉,又称预胶化淀粉,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和崩解性,是一种优良的固体制剂辅料。它与微晶纤维素共同应用于直接压片工艺,效果很好。维生素 C(VC)易被空气氧化,特别是受水份、光线和温度影响,颜色逐渐变黄。我厂原用湿法制粒压片,工艺要求严格,产品不够满意。置室温(15～20℃)、相对湿度60～70%     

三种制粒法制备盐酸环丙沙星片的工艺研究

以摇摆式制粒法、高速搅拌切割制粒法与一步喷雾制粒法分别制备盐酸环丙沙星片,并比较三法所得颗粒的性质、片剂质量等。结果表明以高速搅拌切割制粒法制备盐酸环丙沙星片,颗粒致密均匀,流动性与可压性好,片剂溶出度优良,片剂质量更容易控制,劳动效率和标准化程度高,符合GMP要求,易于大生产。     

酒石酸美托洛尔片溶出度曲线的研究

目的确定酒石酸美托洛尔片工艺改变对其溶出度曲线的影响。方法通过改变酒石美托洛尔片制粒过程中粘合剂预交化淀粉浆的浓度,改善颗粒的可压性,减少整粒时间长,粒度偏大、偏硬的问题,解决压片工序片重差异大的问题。结果工艺优化后酒石美托洛尔片试验样品,溶出度曲线与市售原研药基本一致。结论按照优化工艺生产的中试产品与原工艺生产的产品、原研药厂家市售的酒石酸美托洛尔片溶出度曲线基本一致,符合《中国药典》的相关要求。     

布洛芬软胶囊的溶出度测定

目的建立布洛芬软胶囊溶出度的测定方法,方法以磷酸盐缓冲液（pH 7.2）900 ml为溶出介质,采用转篮法（120 r.min^-1）45 min取样,运用HPLC法对其溶出度进行测定,并考察了溶出曲线。结果样品溶出均一性良好,溶出度均〉90%。布洛芬软胶囊与市售片剂相比,其溶出速率有明显提高。结论本法能考察和控制布洛芬软胶囊的质量。     

可压性淀粉在全粉末直接压片工艺中的应用

可压性淀粉又称预胶化淀粉。国内已有供应,可用作药物的全粉末压片的粘合剂。它具有助流、助崩、粘合等多种功能。经使用证明对提高片剂的崩解度、溶出度及硬度等有明显的效果。 我厂结合生产实践曾应用可压性淀粉解决了一些老产品的质量问题,如应用于盐酸土霉素的全粉末压片。本文将处方工艺作一介绍。     

布洛芬固体分散体的制备

目的:利用熔融法制备布洛芬Kollidon CL和Kollidon CL-SF固体分散体,提高布洛芬的体外溶出性质。方法:以Kollidon CL和Kollidon CL-SF为载体,利用熔融法制备难溶性药物布洛芬固体分散体,并进行体外溶出研究。采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射分析及扫描电镜观察对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果:熔融法制备的布洛芬-Kollidon固体分散体中,布洛芬以无定形态存在,体外溶出速率显著提高,5 min时以Kollidon CL和Kollidon CL-SF为载体的固体分散体中布洛芬累积溶出度是67.1%和67.6%,分别是布洛芬原药的17.8倍和17.9倍。结论:固体分散体技术是提高布洛芬溶出性质的一种有效可行的方法。     

吲达帕胺口崩片的制备

以可压性、崩解时间及口感为指标,筛选了不含药的吲达帕胺口崩片处方.采用湿法制粒工艺制备载药片剂,并测定其崩解时间及溶出度.结果表明,采用优化工艺制备的吲达帕口崩片平均崩解时间在30 s内.与普通片相比,本品在10min内能基本释放完全.     

探讨不同种类的淀粉特性及其对盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度的影响

目的探讨不同种类的淀粉特性以及对于盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度的影响。方法测定了玉米淀粉和马铃薯淀粉的颗粒形态和凝沉性,同时以盐酸氟桂利嗪胶囊为模型药物,分别考察了玉米淀粉和马铃薯淀粉作为崩解剂对于胶囊溶出度的影响。结果马铃薯淀粉颗粒大,呈卵形或圆形,抗凝沉性好,而玉米淀粉颗粒小,呈圆形或多角形,棱角明显,抗凝沉性差,此种特性差异导致了含有玉米淀粉的胶囊溶出度比含马铃薯淀粉的胶囊溶出度差。结论不同种类的淀粉对于难溶性药物胶囊的溶出度表现出不同的特性。