不同厂家布洛芬混悬液的溶出度对比研究

摘 要 目的：比较国产布洛芬混悬液和进口制剂的溶出曲线相似性,为全面评价布洛芬混悬液的质量提供依据。方法: 分别考察各厂家布洛芬混悬液在pH 7.2磷酸盐缓冲液中的溶出度,并比较国内3个厂家布洛芬混悬液与进口制剂分别在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 7.2磷酸盐缓冲液和水5种溶出介质中溶出行为相似性。结果: 各厂家布洛芬混悬液在pH 7.2磷酸盐缓冲液60 min时溶出度均达到80%以上;3个厂家的布洛芬混悬液溶出曲线与进口制剂溶出曲线相比较,有两个厂家的制剂与进口制剂相似性达到要求。结论:不同厂家生产的布洛芬混悬液,其溶出行为有明显差异。     

不同厂家洛索洛芬钠片溶出度比较

目的 比较5个厂家洛索洛芬钠片在4种溶出介质中的溶出曲线,以评价该药品的质量。方法 采用桨法、转速50 r·min^-1、溶出介质900 mL进行体外溶出试验,分别考察不同厂家洛索洛芬钠片在盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、水和pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,测定溶出曲线并采用相似因子法与原研药进行比较分析。结果 5个厂家洛索洛芬钠片在盐酸溶液中的溶出曲线基本一致,4个厂家的样品与原研药在水中的溶出曲线差异较大,2个厂家样品批间差异明显。结论 仿制药厂家生产的药品与原研药存在质量差异,建议结合生物等效性试验改进处方及生产工艺,提高该药品质量。     

光纤法考察呋塞米片仿制药与原研药的体外溶出一致性

摘 要 目的： 建立实时监测呋塞米片溶出过程的方法,比较11个不同仿制药厂家与原研药厂家生产的呋塞米片在4种溶出介质中溶出曲线的相似性,评价我国呋塞米片的体外溶出过程。方法: 采用光纤药物溶出度实时测定仪监测11个厂家的仿制药与原研药的溶出过程;采用桨法,转速50 r·min^-1,分别以900 ml pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,在277 nm波长处测定吸光度,绘制溶出曲线,并采用溶出曲线f 2相似因子法考察其相似性。结果: 光纤溶出度法的辅料和溶出介质不干扰测定。呋塞米在4.44～26.66 μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好（r=0.999 7）。呋塞米的平均回收率为101.26%,RSD%为1.84%（n=9）。11个厂家中只有1个厂家仿制药与原研药的相似度均能达到要求。结论:建立了一个简便、快捷、准确的光纤溶出度实时测定方法,该方法能够有效监测药物的体外溶出过程,为改进药物制剂工艺、监控工艺稳定性、提高药品分析能力提供参考。     

不同介质中利培酮口溶膜剂溶出曲线相似性比较

摘 要 目的：考察不同溶出介质对利培酮口溶膜剂溶出度的影响,为其制剂质量判断提供依据。方法: 分别考察自制利培酮口溶膜剂和参比制剂在水、0.1 mol·L^-1 盐酸溶液、pH 4.5醋酸 醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以HPLC法进行测定,并采用溶出相似（f2）因子法评价自制制剂和参比制剂溶出曲线的相似性。结果: 在4种介质中,自制制剂与参比制剂的f2因子均大于50。结论: 自制制剂与参比制剂在4种介质中的溶出行为相似,表明该制剂的处方工艺稳定可行。     

联苯双酯干混悬剂的体外溶出及稳定性考察

摘 要 目的：考察联苯双酯干混悬剂的体外溶出行为及其稳定性。方法: 采用HPLC法测定联苯双酯干混悬剂的体外溶出度,考察不同转速（50,75,100 r·min-1）、不同溶出介质（pH 6.8磷酸盐缓冲液、0.05 mol·L^-1盐酸溶液、水和pH 4.5醋酸盐缓冲液）对溶出结果的影响。进行联苯双酯干混悬剂的影响因素试验（高温、高湿和强光照射）、加速稳定性试验[温度为(37 ± 5)℃,相对湿度为76% ± 5%]和长期稳定性试验[温度为(25 ± 3)℃,相对湿度为60% ± 5%]。结果: 联苯双酯干混悬剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液（50 r·min-1）中溶出行为较快且平缓;影响因素试验结果表明联苯双酯干混悬剂不易储存在高温、高湿的条件下;在加速试验和长期稳定性试验中放置6个月后样品的各项考察指标未发生明显变化。结论: 所制备的联苯双酯干混悬剂体外溶出符合要求,稳定性良好。     

不同厂家肝速康胶囊在两种溶出介质中的溶出曲线比较

摘 要 目的： 考察不同厂家肝速康胶囊中的齐墩果酸在两种不同介质中的溶出行为,为评价药品质量提供依据。方法: 参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据肝速康胶囊处方成分的理化性质对溶出介质进行筛选,采用《中国药典》2010年版二部附录XC第一法装置,分别测定3个厂家7个不同批号的肝速康胶囊在pH 6.8磷酸盐缓冲液（含0.25%十二烷基硫酸钠）和水（含0.25%十二烷基硫酸钠）中的溶出曲线;用HPLC-ELSD法对齐墩果酸的溶出度进行测定。结果: 齐墩果酸在2.0～40.0 mg·ml^-1浓度范围内呈良好线性关系,在两种不同溶出介质中齐墩果酸的回收率均在98%以上且溶出均一性良好;7个不同批号肝速康胶囊主要成分齐墩果酸水中的溶出曲线基本一致,pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线则有较大差异。结论:作为肝速康胶囊的溶出介质,pH6.8磷酸盐缓冲液比水更能体现肝速康胶囊不同来源和不同批次间的溶出差异;该方法简便、准确,重复性好,可用于该胶囊的溶出度测定。     

用多条溶出曲线评价盐酸氟桂利嗪胶囊的质量

目的 研究国产盐酸氟桂利嗪胶囊与参比制剂在4种溶出介质中的溶出曲线,以评价该制剂的质量。方法 考察盐酸氟桂利嗪原料在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中的溶解度与稳定性,并采用篮法,转速为100 rpm,优化盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度测定的溶出介质,测定溶出曲线,并用f₂因子法进行比较分析。结果 以A企业某进口本地化的上市产品为参比制剂,B、E企业只有在pH 1.2盐酸溶液中与参比制剂溶出过程相似,C企业在pH 1.2盐酸溶液和水中与参比制剂溶出过程相似,D企业在pH 1.2盐酸溶液和pH 4.0醋酸盐缓冲液中与参比制剂溶出过程相似。选择pH 4.0醋酸盐缓冲液作为测定盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度的溶出介质。结论 国内仿制药与参比制剂在内在质量上存在差距,仍需在处方工艺和生产过程控制方面有所改进。     

五种粉碎工艺对熊去氧胆酸胶囊有关物质和体外溶出度的影响

摘 要 目的：对比不同粉碎工艺制得的熊去氧胆酸原料有关物质及胶囊体外溶出度,筛选最佳粉碎方式。 方法: 采用HPLC法对不同粉碎工艺制得的原料进行有关物质考察,选择有关物质符合要求的原料制备成胶囊进行体外溶出度评价,确定最佳粉碎工艺,并将此工艺下制得的自制品和市售品进行一致性评价。结果: 通过粉碎原料有关物质考察及合格原料制得胶囊体外溶出度评价,得到原料最佳粉碎工艺：即采用球磨机粉碎原料3min。结合一致性评价结果,在水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0磷酸盐缓冲液、pH 7.5磷酸盐缓冲液四种溶出介质中溶出曲线相似因子f2均大于50,验证该粉碎工艺方法可行。 结论:一致性评价结果表明,采用球磨机粉碎3 min原料制得的制剂与市售品体外溶出行为一致,说明该原料最佳粉碎方法合理,自制品与原研质量相当。     

羟苯磺酸钙片仿制药与原研药的溶出度一致性评价

目的 建立羟苯磺酸钙片体外溶出曲线试验方法,评价仿制药与原研药溶出曲线的一致性。方法 以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水为溶出介质,采用紫外–可见分光光度法测定仿制药与原研药的溶出度,绘制溶出曲线,采用相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果 羟苯磺酸钙片仿制制剂在4种溶出介质中的溶出曲线与原研药相比,f₂值均大于50,与原研药溶出曲线相似。结论 建立的方法适用于羟苯磺酸钙片仿制药的溶出曲线测定,为羟苯磺酸钙片质量一致性评价提供参考。     

不同厂家盐酸特拉唑嗪片剂及胶囊剂溶出度的比较

摘 要 目的： 比较国内盐酸特拉唑嗪片及胶囊的溶出情况,为临床用药提供参考。方法: 分别考察各企业产品在pH1.0盐酸溶液、pH4.5磷酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液及水4种溶出介质中的体外溶出行为;溶出方法采用桨法,转速为50 r·min^-1,溶出度测定方法为高效液相色谱法;采用相似因子法进行各企业产品间溶出行为的比较。结果: 国内片剂生产企业的产品与参比制剂的相似较高,胶囊剂产品溶出行为差异较大。结论:部分企业的规格计算方式与参比制剂不一致是造成受试制剂与参比制剂不相似的重要原因,临床用药时应加以注意。