星点设计-效应面法优化太白楤木总皂苷磷脂复合物制备工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化太白楤木总皂苷磷脂复合物(TSAT-PC)的制备工艺,并对其理化性质进行研究。方法:采用溶剂挥发法制备TSAT-PC,单因素试验考察反应溶剂、反应时间、反应温度、投料比、药物浓度对复合率的影响,星点设计-效应面法优化制备工艺,并对形成的磷脂复合物进行理化性质研究。结果:最佳制备工艺条件:反应溶剂反应时间1 h、反应温度45℃、大豆磷脂(SL)与TSAT的投料比3∶1、药物浓度16 mg/m L,复合率可达97.23%,与预测值偏差5%;IR验证了磷脂复合物的形成,其在正辛醇中的溶解度有了较大提高。结论:采用星点设计-效应面法成功制备了TSAT-PC,改善了脂溶性,为中药制剂的进一步开发利用提供了参考。     

星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物制备工艺

目的星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物的制备工艺。方法以溶剂挥发法制备苦参素磷脂复合物,采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/苦参素、反应温度、主药浓度为自变量,复合率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳工艺。结果二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r=0.986,效应面法优选出的最佳工艺:磷脂/苦参素为3∶1;反应温度为60℃;主药浓度为20mg/mL,最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.10%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地优化苦参素磷脂复合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

正交设计联用星点设计-效应面法优化 染料木素胶束制备工艺

目的:优化改良的自乳化溶剂挥发法制备染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备工艺。方法:先采用正交设计进行处方的初步筛选,确定主要影响因素。再采用星点设计-效应面法进一步优化处方,以染料木素在有机相中浓度、MePEG-PLGA在有机相中浓度、水相和油相体积比为考察因素,以包封率、载药量和平均粒径为考察指标,对结果进行多元线性回归及二项式拟合,经效应面法预测较佳工艺条件。结果:正交设计和星点设计-效应面法联用后得到的优化处方制备的样品包封率为84.43%,载药量为2.63%,平均粒径为63.7 nm。结论:正交设计联用星点设计-效应面法可以准确快速的优化染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备工艺,所建立的数学模型具有较好的预测能力。     

星点设计-效应面优化苦参总生物碱组分磷脂复合物研究

目的:优化苦参总生物碱组分磷脂复合物(TA-PC)的工艺,研究其理化性质。方法:采用溶剂挥发法制备TA-PC,单因素考察反应溶剂、反应温度、药物质量浓度、反应时间、药脂比等对磷脂复合率的影响;星点设计-效应面法优化处方及工艺。HPLC法测定苦参总生物碱中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的含量,并以4个生物碱含量为指标考察TA-PC的溶解性、油水分配系数,电镜分析水中分布的形态及大小,红外图谱研究药物与磷脂结合方式。结果:最优条件为:乙醇为反应溶剂,药物与大豆磷脂投料比2.5∶1,药物质量浓度3.0 mg/mL,反应温度为40℃,反应时间2 h。复合率达95.27%±0.65%,与预测值偏差5.0%;IR验证了所形成的磷脂复合物为一种弱的相互作用,未发生化学变化;水中溶解度明显降低,油水分配系数明显增加。结论:星点设计-效应面法成功制备了TA-PC,工艺稳定可行,提高了TA的脂溶性,为其进一步开发制剂奠定基础。     

星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物磷脂复合物制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度。方法考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证。利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析。结果建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好。最佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1∶2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2 h,在此条件下绿原酸复合率可达到96%,芦丁复合率可达到93%。IR、XRD验证了SIHE-PC的形成。结论采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行。优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助。     

吴茱萸碱磷脂复合物的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

 目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物,表征其理化性质,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱磷脂复合物,用星点设计-效应面法优化其制备工艺,并考察其表观溶解度、粒径和Zeta电位,用红外光谱仪和综合热分析仪了复合物的形成机制,MTT实验考察其体外抗肿瘤活性。结果 优化的磷脂复合物制备工艺为：以体积分数为50%的乙醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为2.5 mg·mL^-1,反应温度和反应时间分别为60 ℃和3 h,复合率可达94.15%,吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的3.4倍,其粒径和Zeta电位分别为243.4 nm和-44.21 mV,IR和DSC分析结果提示,吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用,MTT实验表明,制备成复合物后EVO的体外抗肿瘤活性有所降低,表现出折中效应。结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合物,工艺简单、可行,复合率高,制剂水溶性有所改善,为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考。
     

染料木素磷脂复合物的制备及其光谱性质研究

 目的 为了提高染料木素的生物利用度,制备染料木素磷脂复合物,并对其光谱性质进行研究。方法 以染料木素与大豆卵磷脂的结合率为评价标准,对反应溶剂、反应时间、反应物浓度、反应温度和投料比5个因素对结合率的影响进行了考查,利用UV、IR、XRD、DSC等分析技术对复合物结构进行分析。结果 最佳制备条件为：四氢呋喃为反应溶剂,染料木素质量浓度为2 mg·mL-1,投料摩尔比为1∶3,反应时间为3 h,反应温度为50 ℃,该条件下产物结合率达95.4%。结论 磷脂复合物结构不同于单体及物理混合物,染料木素与卵磷脂极性部位经范德华力、氢键等作用结合形成了复合物。     

银杏酮酯磷脂复合物的制备与理化性质的研究

目的:制备银杏酮酯的磷脂复合物并优化制备工艺,对其进行理化性质的考察。方法:以黄酮醇苷与大豆磷脂的复合率为指标,进行单因素考察,并用正交试验优化制备工艺。对银杏酮酯磷脂复合物进行DSC和IR理化性质的鉴定,测定其在不同pH的溶液中的表观油水分配系数。结果:以四氢呋喃为反应溶剂,反应温度为30℃,反应物质的浓度为20 mg/mL,反应物质的重量比为1∶1时反应生成的复合物复合率达98%,并且银杏酮酯磷脂复合物明显改善了银杏酮酯在正辛醇中的溶解性能,在不同pH水-正辛醇系统中,银杏酮酯磷脂复合物的表观油水分配系数与银杏酮酯相比也有差异。结论:银杏酮酯磷脂复合物的理化性质相比银杏酮酯有较显著的改变。     

中心组合设计-效应面法优化香青兰总黄酮磷脂复合物的制备工艺

目的:优选香青兰总黄酮磷脂复合物的制备工艺。方法:采用溶剂挥发法制备香青兰总黄酮磷脂复合物,通过单因素试验考察反应溶剂、反应时间、反应温度、香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度对复合率的影响。以香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度和反应时间为自变量,复合率为因变量,采用星点中心组合设计优选制备工艺,通过数学方程拟合,根据最佳数学模型描绘效应面,确定最佳处方工艺并进行验证试验。结果:最佳制备工艺条件为反应温度40℃,以甲醇-二氧六环(7∶3)混合溶液为反应溶剂,磷脂-香青兰总黄酮(2∶1),香青兰总黄酮质量浓度15 g·L-1,反应时间2 h;复合率实际值(96.42±1.58)%,与预测值96.18%的偏差<2%。结论:优选的制备工艺稳定可行,可用于工业生产制备。     

星点设计-响应面优化大黄酚葡聚糖复合物的制备工艺

目的 为提高大黄酚（Chr）的水溶性和生物利用度,通过星点设计-效应面法优化大黄酚-β-葡聚糖包合物（Chr-β-glu）制备工艺。方法 采用电磁搅拌-喷雾干燥法（ES）制备Chr-β-glu,采用星点设计优化制备工艺,以Chr与β-glu的投料比例、反应温度和搅拌速度为自变量,复合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,并根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳制备工艺进行验证试验。结果 二项式方程拟合度较高,预测性好,R²=0.967 2;效应面法优选出的最佳工艺条件为投料比例1：2.8、反应温度52.0 ℃、搅拌速度570.9 r/min,最佳理论复合率为40.6%,实际复合率为（41.4±0.81）%。结论 应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化Chr-β-glu制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。