盐酸去氢骆驼蓬碱血浆蛋白结合率的测定

目的:测定盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率.方法:采用超滤法和高效液相色谱法对盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率进行测定.结果:盐酸去氢骆驼蓬碱与小牛血清白蛋白、人血清白蛋白和正常人血浆的蛋白结合率分别为( 74.6 ± 9.8 )%、( 69.1 ± 8.7 )%、( 87.1 ± 5.3 )%.结论:盐酸去氢骆驼蓬碱与血浆蛋白具有中等强度的结合.     

大鼠静脉注射和灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱的药物动力学

目的 :研究盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊在大鼠体内的药物动力学及其生物利用度。方法 :采用RP HPLC法测定大鼠予盐酸去氢骆驼蓬碱 10mg·kg-1,iv和 40mg·kg-1,ig后 8h内的血浆药物浓度。结果 :大鼠灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊后血浆药物浓度在 0 2 3h左右达峰 (2 95 8g·mL-1) ,消除半衰期为 5 33h ,灌胃胶囊剂的生物利用度为 19 6 5 %。结论 :大鼠口服吸收盐酸去氢骆驼蓬碱迅速 ,但生物利用度较低     

盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对？…

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通及合资厂产硫酸吗控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明：两种片剂的溶释均匀符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具有显著性，在人工肠液中的释放过程明显缓慢。     

盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对照研究

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通片及合资厂产硫酸吗啡控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明，两种片剂的溶释均符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具显著性（Ｐ＜０．０１），在人工肠液中的释放过程明显缓慢。     

盐酸美金刚胺前药MeN-1和MeN -2在人工胃肠液中的稳定性研究

考察盐酸美金刚胺前药MeN -1和MeN -2在人工胃肠液中的稳定性.方法采用HPLC法测定盐酸美金刚胺前药MeN -1和MeN -2在人工胃液和人工肠液中的浓度,并比较两者的稳定性.结果MeN -1在人工胃液中孵育3h后,其相对含量为90％,但在人工肠液中降至约70％;而MeN -2在人工胃肠液中孵育1h后,其相对含...     

盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收     

哈医祛风巴布膏中3种成分的含量测定及其抗炎镇痛作用

目的:建立同时测定哈医祛风巴布膏中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和盐酸小檗碱3种成分含量的方法;并以大小鼠为试验对象,初步研究哈医祛风巴布膏的抗炎镇痛作用。方法:本研究采用高效液相色谱法Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm)为固定相,以甲醇-0.1%磷酸溶液(用三乙胺调p H至4.20)作为流动相进行梯度洗脱,流速为1 m L·min-1,柱温为25℃,检测波长320 nm测定哈医祛风巴布膏中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和盐酸小檗碱的含量;采用热板法和化学刺激(扭体)法建立小鼠疼痛模型,观察镇痛作用。用二甲苯和角叉菜胶分别使小鼠耳朵和大鼠足趾造成炎症,观察抗炎效果。结果:骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和盐酸小檗碱的保留时间分别为18.8,20.7,22.8 min。骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和盐酸小檗碱分别在48.0~240.0μg·m L-l、44.4~222.0μg·m L-1和152.2~761.0μg·m L-l范围内线性关系良好(r>0.998)。哈医祛风膏中骆驼蓬碱含量为0.097 mg·g-1,去氢骆驼蓬碱含量为0.144 mg·g-1,盐酸小檗碱含量为0.392 mg·g-1。哈医祛风巴布膏对热板刺激所致疼痛模型以及对化学物质刺激所致疼痛模型均有明显镇痛作用,并可明显抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀和角叉菜胶诱导大鼠足肿胀。结论:该高效液相色谱法简便,准确,重复性好,可以用于哈医祛风巴布膏中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和小檗碱的含量;哈医祛风巴布膏具有良好的抗炎镇痛作用。     

哈萨克药骆驼蓬草的质量标准研究

目的:建立哈萨克药骆驼蓬草药材的质量标准。方法:以新疆哈萨克地区采集的10批骆驼蓬草药材为研究对象,考察其性状;采用薄层色谱(TLC)法对药材中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱进行定性鉴别;采用2015版《中国药典》(四部)相关方法检查其水分、总灰分、酸不溶性灰分和醇浸出物含量;采用高效液相色谱(HPLC)法测定药材中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的含量,色谱柱为X-bridge C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-醋酸铵缓冲液(冰醋酸调节pH至6),梯度洗脱,检测波长为267 nm,柱温为25℃,流速为1 m L/min,进样量为5μL。结果:TLC法鉴别结果显示,10批药材在骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱对照品相同位置处均显示清晰斑点;水分、总灰分、酸不溶性灰分分别不得高于12%、22%、2%,醇浸出物不得低于16%。HPLC法考察结果显示,骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱分别在15.22~301.40、15.09~301.80μg/m L质量浓度范围内线性关系良好,精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于4%,平均回收率分别为100.22%、100.94%(RSD均小于2%);含量测定结果显示,该药材总生物碱含量(以骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱合计)不得少于6.5 mg/g。结论:本研究在原标准基础上增加了检查项,建立了TLC法鉴别骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬和HPLC法测定两者含量的方法。所建质量标准可用于全面控制新疆哈萨克地区骆驼蓬草药材的质量。     

盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊兔体内药物动力学及生物利用度研究

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊在兔体内的药物动力学及其生物利用度。方法　采用反相高效液相色谱法测定家兔血浆药物浓度。结果　家兔灌胃给盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊后血浆药物浓度在 4.73 h左右达峰值(1 .5 2 7mg· L-1) ,消除半衰期为 4.73 h,灌胃给胶囊剂的生物利用度为 1 7.1 4%。结论　家兔灌胃给盐酸去氢骆驼蓬碱吸收迅速 ,但生物利用度较低     

去氢骆驼蓬碱衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

目的合成去氢骆驼蓬碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以去氢骆驼蓬碱为原料,在NaH催化下先用卤代烷烃对9位氮原子进行烷基化,然后用溴化苄将2位氮原子进行季铵化,得到一系列去氢骆驼蓬碱衍生物,用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了6个新的去氢骆驼蓬碱衍生物,结构经1H-NMR、MS和红外光谱确证。与去氢骆驼蓬碱相比,所合成的化合物均有明显的抗肿瘤活性。结论初步药理实验结果表明去氢骆驼蓬碱9-苯丙基取代能够明显提高抗肿瘤效果。     

经典恒温加速法和多元线性模型预测头孢米诺钠水溶液的稳定性

目的研究头孢米诺钠水溶液的稳定性,并预测其有效期。方法采用高效液相色谱法测定含量,用经典恒温加速法和多元线性模型研究温度对头孢米诺钠水溶液稳定性的影响。结果头孢米诺钠水溶液的降解符合一级动力学过程,测得有2种主要降解物,用经典恒温加速法和多元线性模型预测头孢米诺钠水溶液的有效期分别为3.70、4.17d。结论头孢米诺钠水溶液的热稳定性差,2种方法预测得到的有效期基本一致。     

人工胃液对五味子甲素的溶出率考察

目的：考察人工胃液对五味子甲素溶出率的影响,为五味子优选最佳提取方法提供参数。方法：用人工胃液提取五味子,用水提取法做对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子甲素,比较两种溶剂对五味子甲素的溶出率。结果：60min时人工胃液提取溶出率为0.483%,水提法溶出率为0.362%。结论：人工胃液对五味子甲素的溶出率比水提取法高33.4%,能显著提高五味子甲素的溶出率。     

盐酸尼卡地平核壳型纳米囊的制备及其药剂学性质研究

目的:制备盐酸尼卡地平核壳型纳米囊并考察其药剂学性质。方法:采用逐层静电自组装法制备盐酸尼卡地平核壳型纳米囊,考察纳米囊形态、粒径、载药量等,计算其在人工胃液、肠液中的累积释放度,并与原料药比较。结果:所制纳米囊呈球形,平均粒径为200nm,载药量最高值为2.512%;纳米囊在人工胃液、肠液中12h累积释放度分别为18.64%、70%,原料药在人工肠液中3h时已达到87%。结论:所制盐酸尼卡地平核壳型纳米囊具有良好的药剂学性质。     

胸腺肽α1结肠释放片的制备及其体外释药研究

目的:制备胸腺肽α1结肠释放片(Tα1片),评价其体外释药性能。方法:将Tα1制成片芯,2次包衣,内层为壳聚糖盐酸盐,外层为尤特奇L100-55。高效液相色谱(HPLC)法进行含量及含量均匀度测定,扫描电镜法评价壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中的降解作用。以荧光剂FD-4为模型化合物,同法制备模拟结肠片,荧光分光光度法检测其在pH 1.2盐酸溶液,pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟大肠液中的体外释放性能。结果:Tα1片的含量及含量均匀度符合《中国药典》相关规定;电镜扫描结果表明,壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中具有显著降解作用;模拟结肠片在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药量6 h内小于23％,而在模拟大肠液中4 h基本释药完全。结论:本研究所制备的Tα1结肠释放片具有潜在的结肠靶向释药效果。     

蒙脱石散对氧氟沙星体外吸附作用研究

目的:研究蒙脱石散对氧氟沙星的体外吸附作用。方法:取不同剂量的氧氟沙星与蒙脱石散分别混合于人工胃液和人工肠液中,(37±0.5)℃水浴恒温1h后过滤,采用紫外分光光度法测定氧氟沙星的含量变化。结果:在人工胃液和人工肠液中,蒙脱石散对氧氟沙星的吸附率分别为(99.76±0.01)%和(99.55±0.02)%。结论:蒙脱石散在人工胃液和人工肠液中对氧氟沙星有强大的吸附作用,应避免同时服用2药。     

盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备

目的：制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸。方法：分别以Eudragit NE30D为缓释膜材，HPMC E5为隔离层膜材，Eudragit L30D-55为肠溶层膜材，采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸，并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响。结果：制备的肠溶缓释微丸在人工胃液中释放度<10%，人工肠液中缓慢释放8 h。结论：该制备工艺简单易行，重现性好，有望应用于工业化生产。     

肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中的代谢转化研究

目的:研究肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中的代谢转化,推测其在体内的代谢转化途径。方法:采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱法。色谱柱为ACQUITY UPLC BEH,柱温为25℃,流动相为0.2%甲酸水-乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.2 mL/min,检测波长为330 nm;离子源为电喷雾离子源,质荷比(m/z)为50→1 000;在正、负离子模式下,对肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中的代谢成分进行鉴定分析,并结合文献推测肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中代谢途径。结果:肉苁蓉总苷经人工胃液代谢后,共推测出69个成分,其中14个原型成分(如芥子醛葡萄糖苷、胡萝卜苷等)、55个代谢成分(如Methyl-O-Kankanoside J、Methyl-O-Kankanoside E等),推测其代谢途径有甲基化、去甲基化、羟基化、甲氧基化、乙酰化、硫酸化、葡萄糖醛酸化。肉苁蓉总苷经人工肠液代谢后,共推测出90个成分,其中4个原型成分(如Kankanoside M、Kankanoside L等)、86个代谢成分(如Methyl-O-Kankanoside、Methyl-O-Kankanoside E等),推测其代谢途径有甲基化、去甲基化、羟基化、去羟基化、甲氧基化、乙酰化、硫酸化、葡萄糖醛酸化。结论:本研究初步推测肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中可能通过甲基化、去甲基化、羟基化等多种途径进行代谢转化,可为肉苁蓉总苷的体内代谢转化研究提供参考依据。     

超微粉碎对七厘散主要活性成分在模拟胃肠环境中稳定性的影响

目的:研究微粉碎对七厘散主要活性成分血竭素和羟基红花黄色素A(HSYA)在模拟胃肠道环境中稳定性的影响。方法:将七厘散细粉或七厘散微粉分别置于人工胃液和人工肠液中,定时测定两种粉体中血竭素及HSYA的剩余量。结果:在研究时间6 h内,与初始含量相比,七厘散细粉和微粉中血竭素在人工胃液和人工肠液中的剩余量、HSYA在人工肠液中的剩余量均没有发生显著变化。在人工胃液中,与七厘散细粉相比,七厘散微粉中HSYA剩余量发生显著性变化的时间较晚,且降解速率更慢。结论:在人工胃液中,对七厘散进行超微粉碎之后没有加剧HSYA的不稳定性,超微粉碎对七厘散中HSYA具有保护作用。