1—o—乙酰基—2,3,5—三—o—苯甲酰基—4—［9‘—（6’—氢— …

从１－ｏ－乙酰基－２,３,５－三－ｏ－苯甲酰基－４－溴－β－Ｄ－呋喃核糖出发,在溴化汞催化作用下,合成了３个４－取代的核苷化合物,其中２个化合物未见文献报道。     

1—取代—2—烷基—4—氯—1,6—二氢—6—甲基—5—嘧啶甲酸乙酯类？…

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ｌｏｓａｒｔａｎ为先导,根据其ＳＡＲ,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个１－取代－２－烷基－４－氯－１,６－二氢－６－甲基－５－嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定,初步药理研究表明,化合物Ⅱｈ有一定的抗高血压活性。     

N—取代—3—羰基—4—甲基—4—氮杂—5α—雄甾—17β—酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５－烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

1—芳基—3—烷基—1,4—二氢—4—取代—5H—1,2,4—三唑啉酮—5衍？…

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ＳＣ－５１３１６为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了９个１－芳基－３－烷基－１,４－二氢－４－取代－５Ｈ－１,２,４－三唑啉酮－５衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制ＡⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物１７ｈ具有较好的活性。     

6,6—二甲基—4—苄基—5—羧亚甲基—2—环己烯—1—酮的合成

美丽红豆杉素A(Taxamairin A,1)和美丽红豆杉素B(Taxamairin,B,2),是1985年从美丽红豆杉植物中分离得到的天然产物。它们是新型的含有革酮结构的三环二萜类化合物,体外药理试验发现具     

7—氰基—3,4—反—环氧庚—1—烯的制备

简述从四氢吡喃炔丙醇（１）和１－溴－３－氯丙烷（２）开始经七步反应制备７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９）的方法。（９）是合成具有很强抗肿瘤作用的前列腺素Ｊ２的中间体。     

3—氨基—5—取代苯胺基—6—甲基—1,2,4—三嗪的合成

本文合成了一系列新的３－氨基－５，６－二取代－１，２，４－三嗪化合物，其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ等确证。     

l—18—甲基—3,17—二亚乙二氧基—雌甾—5—烯—11—酮的合成

以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了氢化反应、锂氨还原及将（４）的１１α，１７β－二羟基物用Ｊｏｎｅｓ试剂进行选择性氧化１７β－羟基的反应条件     

3—取代—1,2,3,9—四氢—4H—咔唑—4—酮衍生物的合成

根据新型5-HT_3受体拮抗剂Ondansetron的结构特点,本文用2-烷基取代的苯并咪唑及苯并三唑代替原来结构中的咪唑环,合成了五个衍生物Ⅵ_(a-d)及Ⅶ。起始原料为环己酮,经Fischer吲哚合成反应、氧化、乙基化、Mannich反应,与盐酸成盐及缩合等反应合成了目的物。对其中的Mannich反应条件进行了改进,使其收率提高到57.8%。     

5—（2—硫甲基—4—甲基—5—嘧啶基）—2,4—戊二炔—1—醇α—甲基丙？…

利用Ａｇ＾＋－Ｎａ＾＋离子交换法形成了Ａｇ＾＋离子基底，在此基础上镀上ＰＤＭＡ／ＰＭＭＡ膜并在Ｙ型波导分支上进行局部紫外聚合，从而制成了较理想的通道波导。测定了ＰＤＭＡ／ＰＭＭＡ的线性折射率及Ａｇ＾＋离子基底的折射率，实现了较理想的复合波传输。     

4—氯—6—氨基苯酚—2—磺酸的合成

拟定合理的合成路线，制得４氯６氨基苯酚２磺酸。将该产品与变色酸偶联得氯磺酚Ｓ。测得其与Ｎｂ（Ⅴ）配合物的摩尔吸收系数为３３×１０４Ｌ·ｍｏｌ－１·ｃｍ－１，与文献值完全符合。     

中枢神经系统α—氨基—3—羧基—5—甲基异恶唑—4—丙酸／红藻氨 …

在脊椎动物的中枢神经系统,离子型谷氨酸受体包括α氨基3羧基5甲基异唑4丙酸(ＡＭＰＡ)、红藻氨酸(ＫＡ)和Ｎ甲基Ｄ门冬氨酸(ＮＭＤＡ)三种受体,前两种又称非ＮＭＤＡ受体。有关ＡＭＰＡ受体不同于ＫＡ受体的最早依据是:脊髓初级传入Ｃ类纤维能被ＫＡ,却不能被使君子酸(ＱＡ)去极化。由于缺乏选择性拮抗剂,迄今尚不能确切区分天然的ＡＭＰＡ、ＫＡ受体,但其各自不同的分子生物学和药理学特性已逐步被阐明。1　ＡＭＰＡ/ＫＡ受体的分子生物学研究自从Ｈｏｌｌｍａｎｎ等采用功能表达克隆技术首先筛选到编码约900氨基酸的ＡＭＰＡ/ＫＡ受体…     

2—甲基—2—甲氧基羰基—5—次甲基—1,3—二氧环戊—4—酮的合成和阴离子聚合

本文报导了一种环状新单体，２－甲基－２－甲氧基羰基－５－次甲基－１，３－二氧环戊－４－酮的合成，并用红外、核磁及元素分析对单体和中间体的结构进行了鉴定．在－７０℃及干燥氮气保护下，用９－芴锂作阴离子５：发剂对此新单体进行了阴离子开环聚合反应的研究．聚合物的红外和核磁谱图表明：在聚合物中存在两种结构单元，这说明在聚合过程中同时存在开环和不开环的两种情况。虽然在聚合物中，这两种结构单元的量应取决于两种相应的碳阴离子的相对稳定性，但是开环聚合在热力学上是有利的，因为开环的结果形成了更稳定的羰基．用粘度法测定了聚合物的特性粘数。     

吡唑类化合物的研究Ⅸ——1—苯基—3—羟基—4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是—类用途广泛的螯合剂，它与稀土元素的络合性能等已有大量报道。自1959年Jensen首次合成了1—苯基—3—羟基—4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后，β-二酮类配合物得到了国内外的广泛关注。本文以1—苯基—3—羟基—5—吡唑酮和苯氧乙酰氯为原料，氢氧化钙为催化剂，     

河南科技大学第一附属医院——放射科

河南科技大学第一附属医院放射科开展业务技术广泛，尤其是介入放射技术在豫西地区处于领先地位。近年来，在洛阳市优秀专家，硕士生导师高万勤主任的带领下，科室在人才，业务技术，科研，设备等方面取得了飞跃发展。放射科由原来单纯诊断性辅助科室逐步发展成为集影像诊断和介入治疗为一体的临床学科和硕士学位授予点。