盐酸西替利嗪巴布剂的研制及体外释放特性

目的:制备盐酸西替利嗪(CET)巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法:以水溶性高分子材料为基质制备CET巴布剂,采用HPLC法测定制剂中CET的含量.按2000年版中华人民共和国药典方法进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为.结果:CET巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为0.557 7mg·cm-2·h-1/2.透皮吸收符合零级动力学过程,渗透速率为14.58μg·cm-2·h-1.结论:CET巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗过敏性疾病提供了新的给药途径.     

不同类型基质的黄芩苷软膏透皮吸收的研究

目的:将黄芩苷用油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质制成软膏,作药物体外透皮吸收情况研究。方法:将上述3种基质分别涂于同面积离体去毛小白鼠表皮上,进行体外透皮吸收试验,在相同条件下于各规定时间收取接收液,以分光光度法在(276±1)nm处测其吸收度。结果:据3种基质软膏在24 h内的药物透皮情况分析,乳利基质药物透皮吸收量最高,水溶性基质次之,油脂性基质最少。结论:中药膏剂的基质类别对药物透皮吸收有明显的影响。     

三苯氧胺软膏剂体外透皮释药

目的:测定1%三苯氧胺(TAM)在3种软膏基质中的体外透皮释放,评价三种软膏基质对主药经皮渗透的影响.方法:以人离体皮肤为渗透释药模型,试验用Franz扩散池,λ=235nm处UV测定.结果:在凡士林(Vaseline),聚乙二醇类(PEG)和聚羧乙烯(Carbopol)三种基质中TAM的渗透系数分别在0,1.0677和1.2769μg/(Cm~2h),在24h和46h时的累积释放量分别为0,31.87μg/cm~2和23.48μg/cm~2及0,54.63μg/cm~2和52.44μg/cm~2.结论:TAM在水溶性软膏基质PEG和Carbopol的渗透及释放都优于凡士林软膏基质.     

布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究

目的 制备布洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为. 方法 以水溶性高分子材料为基质制备布洛芬巴布剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中布洛芬的含量. 按《中华人民共和国药典》2010年版二部附录 方法 进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为. 结果 布洛芬巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为1.522 mg.(cm²)^-1.h^-1/2,渗透速率为1.071 mg.(cm²)^-1.h^-1,渗透速率小于释放速率. 结论 布洛芬巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床提供新的给药途径.     

甲磺酸培氟沙星凝胶基质的研究

目的以水溶性的甲磺酸培氟沙星为模型药物 ,研究不同浓度、不同种类的水凝胶基质及穿透促进剂对其释药的影响 ,寻找其规律性。方法分别采用半透膜扩散法和离体皮肤法评价其释药性 ,求出其累计释药量和渗透系数。结果甲磺酸培氟沙星在海藻酸钠、CMC—Na、MC、黄原胶、HPMC凝胶基质中的体外释放均符合Higuchi方程 ,透过离体鼠皮扩散属零级释放过程。以CMC—Na为基质 ,丙二醇和月桂氮卓酮为穿透促进剂 ,结果表明二者对凝胶的透皮吸收皆有促进作用 ,但月桂氮卓酮的效果更明显 ,二者合用有拮抗作用。结论水凝胶基质种类、浓度不同 ,渗透速度不同 ;所采用的研究方法不同 ,释药机理不同 ;药物浓度与渗透系数间无相关性 ;加入丙二醇和月桂氮卓酮对凝胶的透皮吸收有促进作用     

不同基质氢化可的松软膏经糖尿病模型大鼠皮肤的透过性研究

目的:研究不同基质的氢化可的松软膏经糖尿病模型大鼠皮肤的透过性。方法:分别制备氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏和油脂性基质软膏。取Wistar大鼠随机分为正常对照组和模型组,模型组大鼠ip给予链脲菌素(40 mg/kg)以复制糖尿病模型。采用Franz扩散池透皮试验和高效液相色谱法,考察氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏和油脂性基质软膏分别经两组大鼠皮肤的透过速率。结果:与正常对照组比较,氢化可的松O/W型软膏和水溶性基质软膏经模型组大鼠皮肤的透过速率明显增加,差异具有统计学意义(P<0.05);氢化可的松油脂性基质软膏经模型大鼠皮肤的透过速率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:氢化可的松O/W型软膏、水溶性基质软膏较易透过糖尿病模型大鼠皮肤;氢化可的松油脂性基质软膏不易透过糖尿病模型大鼠皮肤。     

他莫昔芬软膏在3种基质中的体外透皮释药比较

目的 :测定 1%他莫昔芬在 3种软膏基质中的体外透皮释放 ,评价 3种软膏基质对主药经皮渗透的影响。方法 :以人离体皮肤为渗透释药模型 ,试验用Franz扩散池 ,2 35nm处UV测定。结果 :在凡士林、聚乙二醇和聚羧乙烯 3种基质中他莫昔芬的渗透系数分别为 0 ,( 1.0 6± 0 .2 1)和 ( 1.2 8± 0 .2 0 ) μg/ (cm2 ·h) ,在 2 4h和 46h时的累积释放量分别为 0 ,( 31.9± 2 .4)和 ( 2 3.5± 2 .9) μg/cm2 及0 ,( 5 5± 3)和 ( 5 2± 4) μg/cm2 。结论 :他莫昔芬在水溶性软膏基质聚乙二醇和聚羧乙烯的渗透及释放都优于凡士林软膏基质     

咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律研究

目的:研究咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律。方法:采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分盐酸麻黄碱的浓度,计算其渗透速率和体外释药速率。结果:麻黄碱以6.4679μg.cm-2.h-1/2的速率恒速渗透,其体外释药速率为21.382μg.cm-2.h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程。结论:咳喘穴位贴片可研制为皮肤限速型的骨架控释系统。     

不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透研究

目的:研究不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透行为.方法:不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂进行体外经皮渗透试验,用高效液相色谱法测定接收液中双氯芬酸钠含量,以零级、一级、Higuchi动力学方程分别对试验结果进行数据拟合,进而阐明不同载药量对贴剂经皮渗透速率的影响及其透皮规律.结果:双氯芬酸钠贴剂的药物浓度为2.5%时体外经皮渗透过程以Higuchi动力学方程拟合为优,表明贴剂在此浓度下属于骨架溶蚀型释药系统.药物浓度在4.9%~14.67%时,体外经皮渗透均以零级动力方程拟合为优,表明该贴剂此时透过皮肤是一个被动扩散过程,Q-t关系可用Ficks扩散定律来描述.结论:双氯芬酸钠贴剂中药物浓度不仅影响其体外经皮渗透速率,而且决定其释药类型.     

透皮吸收局麻药软膏剂镇痛效果影响因素分析

目的:寻找镇痛起效时间较短的透皮吸收局麻药软膏剂.方法:采用针刺法测试盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁、盐酸丁卡因3种局麻药在不同 pH值、不同基质的膏体上的透皮麻醉镇痛效果,以及乙醇、丙二醇在盐酸丁卡因膏体中的作用.以镇痛起效时间短、不良反应小为考察指标.结果:水溶性基质优于乳剂型基质,盐酸丁卡因优于盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因,起效最快的 pH值范围为10.0～11.0,最适宜的盐酸丁卡因胶浆浓度为3%.结论:局麻药种类、软膏基质种类、软膏基质 pH值的差异会影响透皮麻醉镇痛效果.     

复方骨质增生巴布剂的制备及质量控制

目的:制备复方骨质增生巴布剂并对其质量控制指标进行了研究。方法:以水溶性高分子材料为基质制备复方骨质增生巴布剂,采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸利多卡因的含量。按《中华人民共和国药典》中的方法进行了体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究了巴布剂的透皮吸收行为,并考察了其含膏量、赋形性和黏附性。结果:制备的复方骨质增生巴布剂中盐酸利多卡因的含量稳定,体外释药符合零级动力学方程,释放速率为3.996 mg.cm-2.h-1。其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.073 mg.cm-2.h-1,含膏量、赋形性、黏附性等指标均符合《中华人民共和国药典》标准。结论:复方骨质增生巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统。     

氨氯地平贴片的体外释药特性

目的研究氨氯地平贴片体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法采用HPLC法测定制剂中氨氯地平的含量,按中国药典方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为14.59μg·cm-2·h-1.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为12.73μg·cm-2·h-1.结论氨氯地平贴片是皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗高血压提供了新的给药途径.     

岩白菜素包合物渗透泵片体外释药机制研究

目的探索岩白菜素β-环糊精(β-CD)包合物渗透泵片的体外释药机制。方法通过考察可能影响药物释放的3个因素(包衣膜、片芯和释药孔),探讨其主要的释药动力和零级释药机制。结果水透膜的速率远小于片芯中药物的溶出速率及岩白菜素渗透泵片的释药速率;扩散与溶蚀机制对渗透泵片释药有影响。结论岩白菜素包合物渗透泵片的释药受多种机制共同影响;片芯的渗透压主要由岩白菜素包合物产生;体外释药的限速步骤为水透膜速率,因此渗透泵系统呈现出零级释放。     

水杨酸微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备水杨酸微乳并考察其对离体小鼠皮肤经皮吸收的影响。方法:以聚山梨酯80为乳化剂、丙二醇为助乳化剂、油酸乙酯为油相,通过伪三元相图确定微乳的处方。采用激光粒度分析仪测定微乳的粒径分布;采用紫外分光光度法测定水杨酸含量;采用Franz扩散池法比较所制备的水杨酸微乳与市售水杨酸软膏的体外透皮速率。结果:水杨酸微乳的处方为5%水杨酸、6.8%油酸乙酯、32.4%混合乳化剂(聚山梨酯80-丙二醇之比为4∶1)。所制得的水杨酸微乳为O/W型微乳,粒径为(70.35±17.78)nm;其与市售水杨酸软膏的稳定渗透速率分别为(573.72±8.94)、(310.52±7.11)μg/(cm2·h),渗透系数分别为(1.588±0.019)、(0.430±0.001 2)cm/h,前者为后者的3.69倍;水杨酸微乳的透皮吸收行为符合零级动力学释放规律。结论:所制水杨酸微乳可促进水杨酸的透皮吸收,为制备胃肠道刺激性小、生物利用度高的水杨酸新剂型提供一定的理论依据。     

探讨琼脂平皿法对阿斯匹林不同基质软膏的释药性能的观察

本文采用琼脂平皿法对阿斯匹林不同基质软膏的释药性能进行了考察，结果ｏ／ｗ型乳剂基质的扩散系数为水溶性基质的５倍左右，油脂性基质７ｈ内尚未见扩散。     

来氟米特贴片的制备及体外释药特性

目的制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为。方法以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按《中华人民共和国药典》(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为。结果该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64.57μg·cm-2·h-1/2。离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1。结论来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径。     

不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏体外透皮试验的影响

目的对川芎贴膏体外透皮试验用皮肤作比较研究,选择适宜亲水性成分的实验皮肤并对离体皮肤的前处理方法加以规范。初步为中药经皮给药制剂体外扩散试验评价体系的建立奠定基础。方法应用TP-5型智能透皮扩散仪,以川芎贴膏中盐酸川芎嗪为考察指标,采用紫外分光光度法测定,比较不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏经皮渗透参数的影响。结果累积渗透量及透皮速率:硝酸纤维素膜>裸鼠>小鼠>大鼠>兔>硅橡胶>乳猪>蛇蜕;时滞:硅橡胶>硝酸纤维素>蛇蜕>小鼠>兔>裸鼠>大鼠>乳猪。结论硝酸纤维素膜可作为适宜亲水性成分盐酸川芎嗪体外经皮渗透实验的理想皮肤模型。     

他莫昔芬软膏在3种基质听体外透皮的释药比较

测定１％他莫昔芬在３种软膏基质听体外透皮释放都优于凡士林软膏基质评价３种软膏基质对主药经皮渗透的影响。方法：以人离体皮肤为渗透释药模型，试验用Ｆｒａｎｚ扩散池，２３５ｎｈｍ处ＵＶＩＭＪ ＰＧ 。ＸＦＪＳ：Ｄ ＭＹＩ ＦＧＨＧＳＳ 、ＢＣＴＩＮＮＬＬＦＧ ＳＧＹＢＴ ＢＣＴＩＵＤＣＴＮＮＬＬＯＱＤ ３ＴＫＨ ＡＤ ＲＦＭ Ｋ ＷＢ ＡＪＤ ＡＪＦ ＳＱＡ     

三苯氧胺软膏剂体外透皮释药

目的：测定１％三苯氧胺（ＴＡＭ）在３种软膏基质中的体外透皮释放,评价三种软膏基质对主药经皮渗透的影响。方法：以人离体皮肤为渗透释药模型。试验用Ｆｒａｎｚ扩散池,λ＝ｎｍ处ＵＶ测定。结果：在凡士林（Ｖａｓｅｌｉｎｅ）,聚乙二醇类（ＰＥＧ）和聚羧乙烯（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）三种基质中ＴＡＭ的渗透系数分别在０,１．０６７７和１．２７６９ｕｇ／（ｃｍ＾２．ｈ）,在２４ｈ和４６ｈ时的累积释放量分别为０,３１．８７ｕｇ／ｃｍ＾２和２３．４８ｕｇ／ｃｍ＾２及０,５４．６３ｕｇ／ｃｍ＾２ｘ和５２．４４ｕｇ／ｃｍ＾２。结论：ＴＡＭ在水溶性软膏基质ＰＥＧ和Ｃａｒｂｏｐｏｌ的渗透及释放都优于凡士林软膏基质。     

5-氟尿嘧啶o/w型乳剂中油相含量对释药的影响

乳剂可作为抗癌药的缓释制剂,但是人们很少注意乳剂中油相的含量对释药速度及毒性的影响。作者用司盘-80和聚氧乙烯氢化蓖麻油作乳化剂(HLB值=10)制备含橄榄油分别为35、50及65%的三种5-氟尿嘧啶(5-Fu)水包油型乳剂。三种乳剂的油滴平均直径均<1μm。体外释药试验表明:5-Fu乳剂中5-Fu释药速率明显低于5-Fu水溶液,不同油相含量的乳剂释药速率也不同,油相含量越高释药越慢。急性毒性试验表明:5-Fu水溶液及油相含量为35、50和65%的5-Fu乳剂的LD_(50)(mg/kg,小鼠)分别为231.4、408.2、417.2和434.5。表明乳剂油相含量