柱晶白霉素的抗菌活性

柱晶白霉素(Leuco mycin或 Kitasamycin)属大环内酯类抗生素。早在一九五三年就由日本泰腾树等人首先研制而得,至今已有40余年的历史。在国外本品研究和开发较我们熟知的麦迪霉素晚。柱晶白霉素同麦迪霉素一样系多组分的抗生素复合物。主组份为 A_5。日本抗生素90板标准规定柱晶白霉系     

麦迪霉素的抗菌活性

麦迪霉素是1974年从我国土壤中分离的链霉菌(Streptomyces Sp.)1748所产生的抗菌素。根据理化性质的研究证实与日本的麦地加霉素(Mydecamycin)相同。本文通过体内外抗菌活性的研究证明麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用,最低抑菌浓度为0.19～3.12μg/ml。诱导耐药实验证实麦迪霉素属于非诱导型抗菌素。在实验治疗的比较试验中证明麦迪霉素对小白鼠感染金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎双球菌的治疗效果与日本的麦地加霉素相同或优于后者。     

国产麦迪霉素胶囊的溶出度研究

目的研究国产麦迪霉素胶囊的溶出度。方法通过稳定性试验考察处方组成、制粒工艺及不同包装材料对麦迪霉素胶囊溶出度的影响。结果表明不同处方、工艺所制备的国产麦迪霉素胶囊的初始溶出度,在20m in时几乎都达100%,但经加速试验30d或长期试验90d后,其溶出度急剧下降,在60m in时仍低于50%。而用日本进口的麦迪霉素原料制备的胶囊,其溶出度及稳定性均很好,经加速试验30d或长期试验90d后,经时20m in的溶出量均大于90%。结论在同样的处方工艺条件下,国产麦迪霉素胶囊放置后溶出度下降较快,而日本进口原料制备的麦迪霉素胶囊稳定性良好。     

麦迪霉素及其结构改造(综述)

一、前言麦迪霉素(SF—837,midecamycin,mydecamycin,medemyein)又译麦迪加霉素或米地加霉素,是日本明治制果会社首先发现,并于1971年报导的一个新的16元环大环内酯类抗生素。属于大环内酯类的柱晶白霉素——碳霉素族。麦迪霉素是国外1973年上市的新品种,对革兰氏阳性菌的抗菌活性强。近年来为了提高疗效,对麦迪霉素进行了化学结构的改造,合成了一系列的新衍生物,对有希望的衍生物作了药理临床试验。本文叙述麦迪霉素的菌种来源,理化性质,抗菌活性,药理试验及临床评价:对麦迪霉     

大环内酯类抗生素非抗菌作用研究进展

<正>大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics,MA)通过阻断50S核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂,其抗菌作用应用于临床已有40余年的历史。目前临床常用的MA有14元环的红霉素、罗红霉素、克拉霉素,15元环的阿奇霉素以及16元环的交沙霉素和麦迪霉素。近十年来,随着抗菌药物分子生物学,细胞     

麦迪霉素胃溶片药代动力学研究

麦迪霉素胃溶片药代动力学研究北京医院（１０００００）娄民安，孙春华，万翼英同济医科大学制药厂（４３００３０）丁钉生麦迪霉素（Ｍｅｄｅｃａｍｙｃｉｎ，简称ＭＤＭ）是日本明治制果株式会社于１９７１年开发的大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相似，与其他大环内...     

紫外分光光度法测定麦迪霉素及其胶囊剂的含量

对麦迪霉素及其胶囊、片剂的含量测定，国内外均采用微生物法，方法繁锁费时，本文应用紫外分光光度法测定麦迪霉素及胶囊的含量测定，方法快速简便，并与中国药典法对照，结果满意。1．仪器与药品：日本岛津UV－2201分光光度计、751－G分光光度计（上海分析仪器厂）波长均经校正，麦迪霉素（日本）批号MEB5704，效价890u／mg，无水乙醇（AR），麦迪霉素胶囊，建阳市制药厂生产。2．标准曲线的绘制：精密称取麦迪霉素2．2472g，加无水乙醇稀释至100ml，振摇至溶，滤过、精密吸取续滤液1ml，加无水乙醇稀释至100ml，分别吸取3ml，5ml，7m…     

国产麦迪霉素注射剂的临床与实验研究

<正> 国产麦迪霉素(medemycin)系四川抗菌素工业研究所从四川南川县药物所林本园森林杂草土壤中分离到的1株链霉菌(生米加链霉菌四川变种;Streptomyces mycarafaciensSichunesis n·Var)所产生的一个大环内酯族抗生素。麦迪霉素口服制剂经药理试验及临床试用,疗效较好而副作用较小,与日本产品美地加霉素(medecamycin)基本相同,已于1977年通过国家鉴定投产,并广泛应用于临床。     

麦迪霉素酒石酸盐临床应用及体外抗菌作用研究

成都、北京等地于1977年先后用麦迪霉素肠溶糖衣片治疗呼吸道感染及化脓性皮肤病,发现该药有疗效好、副作用较少、属非诱导耐药型抗生素,且部份对红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍对麦迪霉素敏感等优点。四川抗菌素工业研究所为提高麦迪霉素血浓度,扩大其应用范围,于1979年试制成功麦迪霉素酒石酸盐静脉注射剂。现将我们对其所进行的临床及实验研究结果报告如下。     

Miocamycin

Miocamycin(9,3″-二乙酰基麦迪霉素,下简称MOM)是Omoto 于1976年研制的麦迪霉素衍生物,对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活力,对大部分金葡菌、粪琏球菌的MIC 分别为1.56μg/ml 及0.78μg/ml,MOM 在体内的抗菌活性优于麦迪霉素,口服吸收良好,血浓度较麦迪霉素为高。     

薄层扫描法测定麦迪霉素片中各组分的含量

麦迪霉素 (Ｍｉｄｅｃａｍｙｃｉｎ)是链霉菌经微生物发酵所产生的一种多组分大环内酯类抗生素[1] ,由于抗菌谱广 ,疗效显著 ,口服给药方便而被列入国家基本药物目录[2 ] 。国产麦迪霉素主要由麦迪霉素Ａ1、Ａ2 、Ａ3、Ａ4 等四个组分所组成[3] ,日本产麦迪霉素则以麦迪霉素Ａ1组分为主 ,由于麦迪霉素Ａ1的生物活性高于其他组分 ,要提高麦迪霉素的质量则必须控制麦迪霉素中各组分的比例 ,特别是提高麦迪霉素Ａ1的含量 ,为此寻找快速有效的麦迪霉素各组分分离和含量测定方法 ,对于控制产品质量 ,确保临床疗效 ,具有重要意义。笔者采用薄层扫…     

三种剂型麦迪霉素兔体内的血药浓度测定

目的：测定3种剂型麦迪霉素的血药浓度,并进行比较。方法：对中国大耳白兔分别给予剂量为0.3g口服用麦迪霉素混悬剂,直肠用普通麦迪霉素栓剂及麦迪霉素微囊栓剂,管碟法测定麦迪霉素含量。结果：麦迪霉素混悬液和麦迪霉素普通栓剂在给药后1.5小时,方可达到最高血药浓度（混悬液为2.15μg/ml,普通栓剂为4.85μg/ml),但在体内的滞留时间较短,基本上在5小时之内即降至最低抑菌浓度以下。麦迪霉素微囊栓剂在较短的时间（1小时）达到最高血药浓度（2.58μg/ml),且可维持血药浓度大于最低抑菌浓度8-9小时。结论：麦迪霉素微囊栓剂较之其它2种剂型具有更好的使用效果和较广泛的应用前景。     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%～2.5%,37℃±0.5℃培养3～4h左右测定。结果麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0～3.0IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3～3.0IU·mL^-1。结论本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的 建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%~2.5%,37℃±0.5℃培养3~4 h左右测定。结果 麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0~3.0 IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3~3.0 IU·mL^-1。结论 本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

麦迪霉素治疗猩红热七例

通常临床上治疗猩红热多采用青霉素。直到目前,尚未见到有关麦迪霉素用于治疗猩红热的报道。1981年上半年,我们大胆试用口服麦迪霉素治疗猩红热7例,全部获得满意的效果,现报道于下:     

麦迪霉素原料及片剂效价的紫外分光光度法

麦迪霉素(Medecamgcin)为大环内酯抗生素,收载于地方标准,其原料及片剂效价测定,均采用微生物法,日本药典X版(586页)也收载了此品种,效价也采用微生     

大环内酯类抗生素麦迪霉素的结构改造Ⅱ.新异麦迪霉素的形成

本文叙述了新异麦迪霉素(Neoisomi-decamycinⅡ)的制备、理化性质和生物学性质,也讨论了各种保护基团及脱保护剂对新异麦迪霉素形成的影响。新异麦迪霉素的化学结构式如图1,它     

麦迪霉素过敏反应引起呼吸停止1例

麦迪霉素过敏反应引起呼吸停止１例王会平，陈志欣（第２６２医院妇儿科，北京１０００８８）患儿王栋，男、１１ａ，主诉：喘憋约１０ｍｉｎ来诊。患儿因咳嗽，流涕于９３年９月４日中午１２时口服麦迪霉素２片，１９时又服２片，共服４片麦迪霉素。约２０ｍｉｎ后感胃部...     

反相高效液相色谱法分离测定醋酸麦迪霉素

本文以磷酸盐缓冲液－甲醇（２７：７３）为流动相，在Ｃ１８柱上分离测定醋酸麦迪霉素。除主组分外，日本产品尚可分离到８个小组分，国内试制品可分离到５个小组分。流动相甲醇浓度及柱温对ＭＡ的保留及分离有较大影响。以苯丙酸诺龙为内标物定量测定，线性关系良好。麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素、乙酰螺旋霉素等均不干扰对ＭＡ主组分的测定。     

乙酰麦迪霉素生物效价测定

参照日抗基1998版中关于乙酰麦迪霉素效价的测定方法 ,结合中国药典2000版二部附录中抗生素微生物检定法来测定乙酰麦迪霉素的效价 ,并对其方法进行验证 ,以保证供试品的含量(效价)准确、可靠 ,为生产的正常进行打下坚实的基础。1材料与方法1 1材料 :参比标准品 :为韩国产乙酰麦迪霉素工作对照品。样品为 :重庆大新药业股份有限公司乙酰麦迪霉素成品010603批。1 2方法 :按中国药典2000版二部附录XIV微生物效价测定方法进行 ,通过线关系和精密度(重现性)来验证乙酰麦迪霉素效价测定方法的有效性。2线性关系的测定将标准品及乙酰麦迪霉素成…