降低柳氮磺胺吡啶副作用的新制剂

最近英国威尔士大学附属医院药剂师设计了一种新的5-氨基水杨酸(5-ASA)口服制剂。这种药物可以克服柳氮磺胺吡啶对结肠炎病人的副作用。在临床试验中其疗效鼓舞人心,又易被病人接受。柳氮磺胺吡啶广泛用于溃疡性结肠炎病人的维持治疗。但由于不良作用和变态反应,一些患者难以接受。柳氮磺胺吡啶是由5-ASA和磺胺吡啶通过偶氮键结合而成,在结肠中经细菌裂解而生成两种化合物。据认为是5-ASA发挥治疗作用,而磺胺吡啶不过是     

用于慢性炎症性肠病的新5—氨基水杨酸类药物

柳氮磺胺吡啶(简写SAA)原先作为类风湿性关节炎的治疗药开发的,现在主要用于炎症性肠病。SAA是由一分子水杨酸经偶氮键与一分子磺胺吡啶(SP)相联而成。此偶氮键可被结肠细菌断裂,释出5-氨基水杨酸(5-ASA)及SP。后者几乎全由结肠吸收,代谢,经尿排出,SAA的主要副反应均由其产生,且与其血浓度相关,因5-ASA极少从结肠吸收。1977年Azad Khan等发现,5-ASA是治疗溃疡性结肠炎的活性部分。 1.5-AgA和4-氨基水杨酸(4-ASA) 5-ASA口服后迅速由小肠吸收,经乙酰     

对氨水杨酸灌肠治疗远端溃疡性结肠炎

<正> 5-氨水杨酸(5-ASA)是水杨酸偶氮磺胺吡啶的活性部分,灌肠治疗远端溃疡性结肠炎、直肠炎和直肠乙状结肠炎有效。可是5-ASA很不稳定,影响它的临床使用。而氨基在对位的抗结核药对氨水杨酸(PAS,又称4-ASA),较5-ASA稳定、价格也便宜。近年来证明4-ASA灌肠治疗远端溃疡性结肠炎同样有效。 Gandolfo等采用双盲法在45例远端溃疡性结肠炎病人中观察4-ASA灌肠疗效。45例中41例病人曾用水杨酸偶氮磺胺吡啶或皮质激素治疗无效或有副作用。所有病人在灌肠前停用其它药物2wk,4-ASA溶于100ml自来水保留灌肠每天2次,2wk试     

氨基水杨酸盐治疗炎症性肠病的药理学研究

氨基水杨酸盐(Aminosalicylates)用于炎症性肠病(IBD)的治疗已有50余年的历史,可追溯到20世纪40年代[1].当时,有人将抗生素(磺胺吡啶)与水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)结合成水杨酸偶氮磺胺吡啶(Salicylazosulfapyridine,SASP),后将其成功送达关节周围滑液中,并观察到其在治疗类风湿性关节炎,发挥抗菌(当时认为关节炎系链球菌感染所致)、抗炎作用的同时,所伴随的结肠炎电得到改善,SASP从而被用于IBD的治疗[1～3],这是溃疡性结肠炎(以下简称溃结)治疗进展的重大里程碑.迄今,SASP仍是治疗IBD的常用药物[4,5].     

新型口服水杨酸盐治疗慢性特发性炎症性肠病

长期以来,柳氮磺胺吡啶(SASP)为治疗溃疡性结肠炎的主要药物,最近研究表明,SASP及其代谢产物5-氨基水杨酸(5-ASA)在中性白细胞内抑制花生四烯酸代谢的5-脂肪氧合酶途径,抑制反应性氧的产生,阻止有收缩力的白细胞三烯形成等有关。1977年,Khan A的研究表明,SASP治疗的有效成份是5-ASA,而磺胺吡啶仅起一种载体作用,以保证5-ASA抵达结肠。1980年,Klotz比较了SASP与口服磺胺吡啶和5-ASA直肠用栓剂的作用,发现磺胺吡啶没有治疗作用,而5-ASA导致较高的疾病缓解率。Heesv对45例直肠炎患者应用磺胺吡啶、5-ASA和安慰剂栓剂结果用5-ASA者中60%直肠炎缓解,而用磺胺吡啶和安慰剂者分别     

氨基水杨酸药理作用研究进展

水杨酸偶氮磺胺吡啶（SASP）、5-氨基水杨酸（5-ASA）、对氨基水杨酸（4-ASA）是治疗溃疡性结肠炎卓有成效的药物。它们具有共同的氨基水杨酸结构,但三者作用机制不甚相同,确切作用机制不清。SASP、5-ASA抑制炎性介质,而4-ASA对PG、LT无影响。5-ASA清除反应性氧代谢产物作用明显,4-ASA作用较弱。氨基水杨酸影响多种细胞因子（如IL-1,IL-2,IL-6,INF-γ、TNF-α、GM-CSF等）的功能,可能是通过抑制细胞因子与受体结合,或减少一些细胞因子的合成与释放。SASP抑制中性粒细胞脱颗粒、释放溶酶体及一些酶,改变淋巴细胞活性。氨基水杨酸类药物对一氧化氮合成酶、粘附分子及肠道通透性等亦有影响。     

马沙拉嗪的合成

马沙拉嗪(5-氨基水杨酸,5-ASA)为慢性结肠炎治疗药物柳氮磺吡啶(SASP)的活性成份。其疗效与 SASP 相同,且适用于因副作用和变态反应而不能使用 SASP 的患     

柳氮磺吡啶治疗类风湿关节炎研究进展

<正>柳氮磺吡啶(SASP)作为一种慢作用抗风湿药(DMARD)被广泛用于治疗类风湿关节炎(RA)多年。本文对其药理学、临床疗效、不良反应及其影响因素的研究进展作一综述,以便为临床应用提供参考。1SASP的药物代谢动力学SASP由磺胺吡啶(SP)和5-氨基水杨酸(5-ASA)两部分通过偶氮键结合而成。     

柳氮磺胺吡啶类药物的不良反应

柳氮磺胺吡啶(Salazasulfapyridine;SalicylazoSulfapyricline,SASP)在临床应用已近50年,在用于治疗溃疡性结肠炎,局部回肠炎等炎症性肠病有较好疗效。近年来在 SASP 的基础上发展了一些新型水杨酸类药物,如偶氮二水杨酸(奥柳氮 Olsalazine,OSA)、聚氨基水杨酸(为一种口服的5-ASA     

柳氮磺吡啶药物遗传学的研究进展

柳氮磺胺吡啶（Sulfasalazine,SSZ,或Salicylazosulfapyridine,SASP）是磺胺吡啶（SP）与5-氨基水杨酸（5-ASA）的偶氮络合物,最早于40年代被试用于类风湿性关节炎的治疗。可以消除自由基,抑制前列腺素、白三烯等炎性介质的合成,抑制激活的白细胞产生炎症递质。为治疗轻到中度溃疡性结肠炎的首选药,也是维持缓解最为有效的一类药物。     

柳氮磺吡啶及其新的类似物

柳氮磺吡啶(SAS)在临床上用于防治炎症性肠疾病已近40年。目前的研究致力于提高SAS的效果、限制其毒性和扩大治疗范围。SAS是由磺胺吡啶和5-氨基水杨酸(5-ASA)通过偶氮键联结而成的。研究者认为,5-ASA是SAS的主要活性代谢物,而药物的毒性主要由磺胺吡啶产生。     

柳氮磺胺吡啶的药理与临床应用

柳氮磺胺吡啶(SASP)从20世纪40年代由5-氨基水杨酸和磺胺吡啶通过偶氮键合成了SASP，主要用于治疗克隆病和溃疡性结肠炎，1948年始用于治疗类风湿关节炎(RA)，但未广泛应用，1958年Pullar等首先提出了SASP是一个改善病情的药物。自80年代以来，国外再次明确了它在RA治疗     

可能治疗炎症性肠病的一种新药偶氮二水杨酸二钠

柳氮磺吡啶(SASP)被广泛用于治疗炎症性肠病,已知其有效成分为5-对氨基水杨酸(5-ASA)。由于SASP副作用发生率高,作者合成了含有两个5-ASA的新药偶氮二水杨酸二钠disodium azodisalicylate(ADS),并研究比较了ADS与SASP在体内的分布。 6名健康志愿者,男性,无胃肠紊乱或腹泻史。口服单剂SASP 2.3g,3周后几服单剂ADS1g,每剂含同量5-ASA。头晚禁食至     

4-氨基水杨酸灌肠剂治疗溃疡性结肠炎

柳氮磺胺吡啶广泛用于控制溃疡性结肠炎症状,但其价格昂贵并有不能耐受的副作用。5-氨基水杨酸(5-ASA)虽然无此副作用,价格也相当贵。曾报道采用4-ASA灌肠剂对有左侧病灶的病人取得很好的效果,4-ASA便宜又稳定。本文作者进行一项小规模试验,研究4-ASA灌肠剂对急性末端溃疡性     

氨基水杨酸制剂的药理学与临床应用

5-氨基水杨酸(5-ASA)广泛应用于炎性肠病的治疗,尤其是治疗轻、中型溃疡性结肠炎的首选药物。新型口服水杨酸制剂包括偶氮键前药(奥沙拉嗪和巴柳氮)、各种采用高分子化合物包裹的5-ASA及多基质系统(multi matrixsystem,MMX)美沙拉嗪,可避免5-ASA在小肠上段被吸收、以发挥局部肠道抗炎作用,新型制剂不良反应小,在耐受性方面优于柳氮磺吡啶。     

液相色谱法测定生物液体中柳氮磺胺吡啶的主要代谢产物

柳氮磺胺吡啶广泛用于治疗肠炎、溃疡性结肠炎等疾病。它迅速代谢后,生成5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP),两者再乙酰化,生成乙酰-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)和乙酰-磺胺吡啶(Ac-SP)。5-ASA和SP 是柳氮磺胺吡啶有治疗活性的代谢产物,因此测定5-ASA 和SP 对临床极为重     

艾迪莎与柳氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎的疗效以及安全性比较

目的观察艾迪莎(5-ASA)与柳氮磺胺吡啶(SASP)治疗溃疡性结肠炎(UC)的疗效及安全性。方法将确诊60例溃疡性结肠炎患者随机分为5-ASA组(29例)和SASP组(31例),分别口服艾迪莎和柳氮磺胺吡啶,给药8周。结果 5-ASA组总有效率75.9%,高于SASP组的71.0%,但差异不显著(P>0.05);5-ASA组副反应发生率为10.3%,显著少于SASP组(16.1%)(P<0.05)。结论艾迪莎治疗UC疗效与SASP相似,但副反应显著少于SASP。     

慢性溃疡性结肠炎的药物治疗

慢性溃疡性结肠炎(CUC)是一种病因不明的炎性肠病。可能是环境因素中的感染,细菌产物等作用于宿主的免疫系统,由于遗传的易感性使免疫应答的调节出现异常,反馈机制失调,从而激活靶细胞作出持续和明显的免疫反应导致发病。主要症状为腹泻、腹痛、便脓血及粘液。病程长(可持续数月或数年),常反复发作,给病人造成巨大痛苦。严重者如并发肠穿孔、肠出血、常危及病人生命,需紧急手术治疗,晚期可发生肠腔狭窄甚至癌变。据文献报道,CUC的药物治疗目前广泛采用5-氨基水杨酸(5-ASA)或其偶氮衍生物等取代了传统的水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP)。治疗前必须用内镜确定病变的范围,结肠病变不超过结肠脾曲者可采用5-ASA或皮质激素保留灌肠;如病变仅限于远端20cm以内者可采用以上药物的栓剂;全结肠病变     

偶氮二水杨酸二钠

偶氮二水杨酸二钠是一种治疗溃疡性结肠炎的新药.它的基本结构是5氨基水杨酸(5—ASA),以偶氮基连结而成.而柳氮磺胺吡啶是由一个5—ASA 经偶氮基与一个磺胺吡啶连结而成,。     

克隆病的药物治疗进展

克隆病(CD),又称局部性肠炎,与溃疡性结肠炎同属炎症性肠病。其病因学及发病机理尚未明了,临床治疗颇为棘手。目前,对CD治疗采取综合措施,包括药物、要素饮食或肠外高营养、外科手术、对症及心理性治疗等。药物治疗根据国际性研究已进一步标准化,首选药物是皮质类固醇类、水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP)及5-氨基水杨酸(5-ASA),第二线药物包括灭滴灵以及免疫抑制剂如硫唑嘌呤(AZA)、6-巯基嘌呤(6-MP)等。现对药物治疗CD的研究近况作一概述。