咪达唑仑片在中国朝鲜族和汉族健康人体内的药代动力学

目的研究咪达唑仑片(镇静催眠药)在中国朝鲜族和汉族健康人体内的药代动力学。方法9名朝鲜族和10名汉族健康受试者,单剂量口服咪达唑仑片15mg,用高效液相色谱法测定血浆中咪达唑仑的浓度,用DASVer2.0.1软件计算药代动力学参数。结果咪达唑仑片在朝鲜族和汉族健康受试者的主要药代动力学参数:tmax分别为(0.63±0.72),(1.52±0.74)h,Cmax分别为(189.03±82.05),(103.11±26.37)μg.L-1,t1/2(3.82±2.33),(2.96±0.77)h,AUC0-12(369.75±85.47),(368.95±103.63)μg.h.L-1,AUC0-∞(403.29±124.28),(397.29±124.06)μg.h.L-1。结论朝鲜族和汉族健康受试者单剂量口服咪达唑仑片后的药代动力学参数存在较大的个体差异,平均血药浓度-时间曲线存在双峰现象,2组间tmax、Cmax的差异有统计学意义(P<0.05)。     

多沙普仑在中国朝鲜族和汉族健康人体的药代动力学

目的 研究盐酸多沙普仑注射液(呼吸兴奋药)在中国朝鲜族和汉族健康人体的药代动力学.方法 10名朝鲜族和10名汉族健康受试者,单剂量静脉滴注盐酸多沙普仑注射液50 mg,用高效液相色谱法测定血浆中多沙普仑的浓度,用DAS 2.0药代动力学程序计算药代动力学参数.结果 盐酸多沙普仑注射液在朝鲜族和汉族健康受试者的主要药代动力学参数:Cmax分别为(1.31±0.47),(1.55±0.52)mg·L-1;t1/2分别为(0.39±0.27),(0.33±0.24)h;t1/2β 分别为(4.06±3.06),(3.87±2.17)h;Vc分别为(0.34±0.15),(0.35±0.20)L·kg-1;Vd分别为(1.52±1.19),(1.35±0.96)L·kg-1;CL分别为(0.27±0·07),(0.25±0.11)L·h-1·Kg-1;AUC0-12.5分别为(2.64±0.46),(3.51±1.26)Mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3.01±0.63),(4.06±1.44)mg·h·L-1.结论 朝鲜族和汉族健康受试者单剂量静脉滴注多沙普仑药代动力学参数的差异无统计学意义.     

氟吡汀在蒙古族和汉族健康人体内的药代动力学

目的 研究中国蒙古族和汉族健康受试者口服马来酸氟吡汀(镇痛药)的药代动力学.方法 20名健康受试者(蒙古族和汉族各10名)男、女各半,单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊100 mg.用高效液相色谱法测定血浆中马来酸氟吡汀的浓度.结果 口服马来酸氟吡汀后,蒙古族和汉族受试者的主要药代动力学参数:tmax分别为(1.40±0.46),(1.70 ±0.79)h;t1/2分别为(8.10±1.85),(8.85±2.15)h;Cmax分别为(1.24±0.31),(1.08±0.30)mg·L-1;AUC0-36分别为(9.57±2.23),(8.41±1.62)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(10.03±2.49),(8.97±2.00)mg·h·L-1.结论 蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服马来酸氟吡汀后,药代动力学参数的差异无统计学意义.     

氯沙坦及其代谢物在朝鲜族和汉族健康人体内的药代动力学

目的:研究朝鲜族和汉族健康受试者口服单剂量氯沙坦钾片的药代动力学.方法:健康受试者20名(朝鲜族10名,汉族10名,男女各半),口服单剂量氯沙坦钾片剂50mg;用HPLC-荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度,采用DAS软件和SPSS软件进行数据处理和统计学分析.结果:单剂量口服50 mg氯沙坦钾片后,朝鲜族受试者的氯沙坦和E-3174的主要药动学参数如下:Cmax分别为(524±349),(493±188)ng·mL-1;tmax分别为(0.9±0.4),(2.4±0.8)h;t1/2(1.5±0.4),(3.1±0.7)h;AUC0-24分别为(682±319),(2563±752) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(752±331),(2608±766)ng·h·mL-1.汉族受试者的氯沙坦和E-3174的主要药动学参数如下:Gmax分别为(351±168),(242±60)ng·mL-1;tmax分别为(1.4±1.1),(3.6±1.7)h;t1/2分别为(0.8±0.4),(4.7±1.1)h;AUC0-24分别为(498±172),(1853±194) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为( 523±184),(1960±182) ng-h·mL-1.结论:氯沙坦钾片在朝鲜族和汉族健康受试者体内药动学参数差异存在统计学意义,在不同性别间药动学参数差异无统计学意义,个体间药动学参数存在较大差异,临床治疗中应实行个体化给药方案.     

国产酒石酸唑吡坦的生物利用度和生物等效性研究

目的:研究国产酒石酸唑吡坦在中国健康受试者体内的生物利用度和生物等效性.方法:采用高效液相色谱法测定18例健康受试者单剂量口服受试制剂或参比制剂10 mg后血浆中唑吡坦的浓度,采用BAPP2.0生物统计软件对2种制剂的Cmax,Tmax和AUC0-t进行统计分析.结果:酒石酸唑吡坦受试制剂与参比制剂的实测Tmax均为(0.9±0.3)h,实测Cmax分别为(173.94±57.49)和(173.74±47.99)μg·L-1, 梯形法计算AUC0-t分别为(543.19±252.06)和(551.01±254.65)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(2.22±0.61)和(2.12±0.40)h.2种制剂的主要药动学参数经统计分析差异无显著性.酒石酸唑吡坦受试片剂的相对生物利用度为(99.9±20.7)%.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体的生物等效性研究

目的:研究氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性.方法:20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂50 mg,清洗期1周,LC-MS/MS法测定血浆氯沙坦和代谢物氯沙坦羧酸(E-3174)浓度.药代参数的计算与统计分析使用DAS2.0软件.结果:口服试验制剂和参比制剂后,受试者的氯沙坦和E-3174主要药代动力学参数如下:氯沙坦Cmax分别为(183.83±91.30),(176.45±93.97) μg·L-1;AUC0-t分别为(333.18±105.00),( 323.75±101.92) μg·h·L1;AUC0-∞分别为(344.88±104.15),(341.32±106.13) μg·h·-1;t1/2分别为(1.84±0.52),(1.99±0.60)h;tmax分别为(0.70±0.22),(0.98±0.62)h.E-3174 Cmax分别为(344.85±114.33),(329.95±106.42) μg·L-1;AUC0-t分别为(2 445.09±608.97),(2 332.54±564.72) μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(2 503.45±612.62),(2 390.92±567.03) μg·h·L-1;t1/2分别为(4.17±0.49),(4.13±0.66)h;tmax分别为(3.14±0.72),(3.39±0.96)h.试验制剂氯沙坦钾胶囊中氯沙坦和E-3174相对生物利用度分别为( 104.9±20.7)％和(105.2±12.1)％.结论:本试验采用的氯沙坦钾胶囊和氯沙坦钾片为生物等效制剂.     

酒石酸唑吡坦片在蒙古族和汉族人体内的药动学研究

目的:研究酒石酸唑吡坦在我国蒙古族和汉族健康受试者体内的药动学。方法:选择蒙古族和汉族健康受试者各10名(男、女各5名),分别口服酒石酸唑吡坦10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者血浆中酒石酸唑吡坦的浓度,以DASVer2.0计算药动学参数,研究其药动学过程。结果:蒙、汉两民族受试者口服酒石酸唑吡坦后,药-时曲线均符合一室开放模型,主要药动学参数分别为t1/(22.47±0.50)、(2.21±0.77)h,tma(x0.90±0.38)、(0.93±0.47)h,Cma(x221.85±109.97)、(190.81±70.59)μg·L-1,AUC0～1(2770.00±405.64)、(624.48±192.15)μg·h·L-1,AUC0～∞(808.85±434.10)、(649.58±210.17)μg·h·L-1。结论:本方法可用于人体内酒石酸唑吡坦的的药动学研究,两民族受试者各主要药动学参数之间无显著性差异。     

氯沙坦及其代谢物在维吾尔族和汉族健康志愿者的药代动力学

目的 研究维吾尔族和汉族健康受试者单剂量口服氯沙坦钾片(抗高血压药)的药代动力学特征.方法 20名健康受试者(其中维吾尔族10名,汉族10名,男女各半),单剂量口服氯沙坦钾片50 mg;用高效液相色谱-荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度,用DAS软件进行数据处理、SPSS 13.0软件进行统计学分析.结果 维吾尔族受试者单剂量口服氯沙坦钾片50 mg后氯沙坦和代谢物E-3174的主要药代动力学参数分别为:Cmax(344±153),(477±166)μg·mL-1;tmax(1.0±0.3),(2.6±0.5)h;t1/2(1.0±0.4),(2.9±0.8)h;AUG0-24h(598±216),(2243±518)μg·h·mL-1;AUC0-∞(632±242),(2429±552)μg.h·mL-1.汉族受试者单剂量口服氯沙坦钾片50 mg后氯沙坦和代谢物E-3174的主要药代动力学参数分别为:Cmax(351±168),(242±60)ng·mL-1;tmax(1.4±1.1),(3.6±1.7)h;t1/2(0.8±0.4),(4.7±1.1)h;AUC0-24h(497±172),(1853±194)ng·h·mL-1;AUC0-∞(523±184),(1960±182)ng·h·mL-1.结论 氯沙坦的代谢物E-3174的药代动力学参数t1/2、Vd、Cmax在维吾尔族和汉族健康受试者间的差异有显著性意义(P＜0.05),不同性别间药代动力学参数的差异无显著性意义(P＞0.05),所有药代动力学参数在同一民族和不同民族的个体间差异都很大,临床治疗中应实行个体化给药方案.     

酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学研究

目的:研究酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中唑吡坦的浓度,用DAS2.0.1程序计算药动学参数。结果:汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片后,药-时曲线符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为tma(x0.9±0.5)h、Cma(x190.8±70.6)μg·L-1、t1/(22.2±0.6)h、Vd/F(0.938±0.256)L·kg-1、CL/F(18.09±10.22)L·h-1、AUC0～1(2624.9±190.8)μg·h·L-1、AUC0～∞(650.1±208.4)μg·h·L-1。结论:健康受试者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药动学参数与文献报道基本一致,可作为不同民族人群药动学研究的基础。     

重组人白细胞介素-11在肿瘤病人体内的药代动力学

目的 研究重组人白细胞介素-11(rmhlL-11,血小板生长因子)在肿瘤病人体内的药代动力学.方法 用开放、单组试验设计.7例肿瘤患者单次及连续10次皮下注射rmhIL-11后,定时采血,ELISA法测定不同时间点血浆rmhIL-11的浓度,求算药代动力学参数.结果 7名受试者单次皮下注射rmhIL-11 7.5 μg·kg-1后,主要药代动力学参数:Cmax为(10.53±4.10) μg·L-1;t1/2为(5.19±1.66)h;tmax为(2.29±0.91)h;平均AUC0-tn和AUC0-∞分别为(91.51±37.29)和(92.11±37.33) μg·h·L-1.多次皮下注射rmhIL-11 7.5μg·kg-1后,主要药代动力学参数分别为:Cmax为(9.39±2.76) μg·L-1;t1/2为(3.96±1.42) h;tmax为(2.71±0.81) h;平均AUC0-tn和AUC0-∞分别为(76.24±34.21)和(76.62±34.27) μg·h·L-1;Css_av为(3.10±1.30) μg·L-1;AUCss为(74.42±31.13) μg·h·L-1;DF为(307.42±57.52)%.结论 ELISA法测定血浆nnhIL-11浓度,方法稳定可靠,特异性好,可满足药代动力学研究的需要.