石密中的主要生物碱

从番荔枝科植物石密的茎皮中分离鉴定了一个新的甲基茚并吡啶酮生物碱,2,6-二甲氧基-5-羟基-1-甲基茚并吡啶酮及二个已知的氧化阿朴啡生物碱鹅掌楸宁和氧化千斤藤碱。首次研究了该植物的化学成分。     

日本厚朴叶中阿朴啡类生物碱的抗血小板凝集活性

从日本厚朴Magnolia obovata Thunberg叶中分得5个具血小板凝集抑制活性的阿朴啡生物碱:N-乙酰番荔枝碱(1)、N-乙酰基木番荔枝碱(2)、N-甲酰番荔枝碱(3)、鹅掌楸碱(4)和毛叶含笑碱(5)。化合物2和3首次从该属植物中分得,化合物5首次从该植物分得。     

金钩花中的二萜化合物

从番荔枝科植物金钩花(Pseuduvaria indochinensis Merr.)中分离出了三个二萜化合物,经光谱鉴定及X衍射分析,分别鉴定为ent-8α-羟基-18-海松酸(1),ent-海松酸(2)及ent-16α,17-二羟基-19-贝壳杉酸(3)。其中(1)和(2)为新化合物。     

从依南木中分得有抗疟活性的新生物碱

番荔枝科植物依南木(Enantiachlorantha Oliv.)广泛分布于西、中非的森林中,其茎皮用于治疗溃疡,解热和抗疟疾。本文以生物活性为指导将其茎皮经提取,层析,从氯仿提取液中分得一个新的异喹啉生物碱—osupupine.经化学和光谱测定证实其结构为(1)。体外抗疟原虫试验表明:以原小檗碱类化合物药根碱氯化物(2)和巴马亭氯化物(3)作对照,本品(1)对耐氯喹的恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)的活性优     

瓜馥木的化学成分研究(Ⅱ)

瓜馥木F issistigm a oldham ii(H em sl.)M err.为番荔枝科瓜馥木属植物,根入药,性温味辛,具有祛风除湿、镇痛消肿、活血化瘀等功效,主要用于跌打损伤、关节炎及坐骨神经痛的治疗[1]。为寻找反映瓜馥木中抗炎、镇痛活性特征成分,笔者对瓜馥木化学成分进行了系统研究。前文[2]已报道N-甲基-2,3,6-三甲氧基吗啡烷二烯酮(N-m ethy l-trim ethoxym orph inand ien-7-one),本研究从其根的乙醇提取物中分得4个化合物,经理化常数和波谱分析,鉴定为O-甲基芒籽碱(O-m ethy l-m oschtao line,Ⅰ)、酸花木碱(毛叶含笑碱,oxy lop-ine,Ⅱ)、氧代克斑…     

泡番荔枝辛的结构修正及研究进展

1989年 Hui 等(J Nat Prod,1989;52(3):463)首先从番荔枝科植物泡番荔枝(Annona bullata Rich.)茎皮的乙醇提取物中,分离到一个新的乙酰精宁类化合物,命名为泡番荔枝辛(bullatacin):C_(37)H_(66)O_7,白色细针晶(乙酸乙酯),mp 69℃～70℃,[a]~(23)_(589)+13°(c,0.004,CHCl_3)。结构式如下:     

文摘

155 山番荔枝中新的番荔枝乙酰精宁[英]/Mootoo BS…//J Nat Prod.-2000,63(6).-807～811番荔枝科许多植物含有 C32和 C34脂肪酸衍生的番荔枝乙酰精宁,这类化合物具有广泛的生物活性。该科植物山番荔枝 An-nona montana Macf.广泛分布于西印度群岛至巴西南部的新热带地区。在特立尼达,其叶     

哥纳香三醇衍生物抗肿瘤活性研究进展

印度的T a lapatra l于1985年首次从民间常用草药Gon io-tha lam us sesqu ip ed a lisW a ll.的枝叶中分离得到哥纳香三醇。随后,F ang和A lkofah i等又从该植物中分离得到了天然海南哥纳香醇甲(哥纳香醇甲,how iino lA)及其衍生物,体外研究显示它们均具有抗肿瘤活性[1,2]。于德泉[3]在番荔枝科哥纳香属植物海南哥纳香的根、茎皮中分离得到了具有明显抗肿瘤活性的天然哥纳香衍生物——哥纳香醇甲(图1)。1995年,孙绍毅合成了( )-哥纳香三醇及部分衍生物,并证实了天然的哥纳香醇的立体构型为5S,6R,7R,8R[4]。1996年,陈虹开始探索合成了一…     

原小檗碱类生物碱的药理活性

原小檗碱类和四氢原小檗碱类为苄基异喹啉类生物碱的重要组成部分。它们可以由许多科植物中分得。番荔枝科(Annonaceae)、小檗科(Berberidaceae)、旋花科(Convolvulaceae)、蓝堇科(Fumariaceae)、樟科(Lauraceae)、防己科(Menispermaceae)、罂粟科(Papaveraceae)、毛茛科(Ranuculaceae)和芸香科(Rutaceae)为这类生物碱的主要来源。近十年来大量具有原小檗碱结构的化合物被分离出来,其中有些进行了药理研究。它们的主要活性为:抗微生物、降压、镇静、抗白血病和抗肿瘤。     

长柄暗罗中可杀利什曼虫的一种新的赖百当烷

番荔枝科植物长柄暗罗Polyalthiamacropoda的茎皮经自然干燥,粉碎,以正己烷脱脂,浓缩提取物,滤去沉淀,在甲醇中反复结晶得到纯化合物(1),mp 106～108℃,〔α〕_D-40℃(c,1,氯仿),经IR,MS,HNMR和(13)~CNMR鉴定为一新的二萜,命名为(4S,9R,10R)-甲基-18羧基-赖百当-8,13(E)-二烯-15-氧酯或(一)-15-去羟基松叶酸(一)-一甲基酯(见图)。 0.25mg/ml的(1)可抑制约15％的寄     

一氧化氮和过氧亚硝基阴离子在肠缺血再灌注致肺损伤中的作用

目的观察肠缺血再灌注 (ischemia reperfusion ,I/R)致肺损伤时肺组织中一氧化氮 (nitricoxide ,NO)及过氧亚硝基阴离子 (peroxynitriteanion ,ONOO-)的变化及作用。方法夹闭大鼠肠系膜上动脉造成肠缺血模型 ,测定假手术组、缺血再灌注组、假手术 氨基胍及缺血再灌注 氨基胍组的肺组织学变化以及肺组织匀浆中超氧化物歧化酶 (superoxidedismutase,SOD)活性和丙二醛 (malondialdehyde,MDA)、NO-2 /NO-3 含量变化 ;应用免疫组化方法测定肺组织中诱导型一氧化氮合酶 (inducibleNOsynthase ,iNOS)及ONOO-体内生成标志物硝基酪氨酸(nitrotyrosine ,NT)的变化。结果肠I/R后肺组织出现水肿、出血及中性粒细胞浸润征象。与假手术组相比 ,缺血再灌注组肺组织MDA和NO-2 /NO-3 的含量显著增高 (P <0 .0 5 ) ,SOD活性则显著降低 (P <0 .0 5 ) ,且出现大量iNOS及NT阳性信号。缺血再灌注组 AG组肺组织MDA和NO-2 /NO-3 的含量显著低于缺血再灌注组 (P <0 .0 5 ) ,SOD活性显著高于缺血再灌注组 (P <0 .0 5 ) ,NT阳性信号减弱。结论肠I/R致肺损伤时肺组织中有大量NO和ONOO-产生并参与介导了此种肺损伤的发生。     

仙鹤草化学成分的研究

从仙鹤草地上部分水提物中分得三个化合物。经化学方法和光谱（ＵＶ、ＭＳ、１ＨＮＭＲ、ＣＤ）数据分析，分别鉴定为（２Ｓ，３Ｓ）－（－）－花旗松素－３－葡萄糖甙（Ｖ），（２Ｒ，３Ｒ）－（＋）－花旗松素－３－葡萄糠甙（ＬＸ）和金丝桃甙（Ｘ）。均为从本植物地上部分首次分得。     

经腹超声前列腺体积测量参数与尿动力学结果的相关性

目的 分析经腹超声测定前列腺相关指标与尿动力学结果的相关性及在诊断膀胱出口梗阻(BOO)的意义.方法 良性前列腺增生患者112例,年龄(69±7)45～85岁.应用经腹超声测定前列腺体积的相关指标,同时行尿动力学检查.将年龄、前列腺3条径线长度、前列腺体积、国际前列腺症状评分(IPSS)等参数与Schafer分级值进行相关性分析.结果 前列腺体积、上下径、前后径和左右径分别为(48±29)ml、(4.3±1.0)cm、(3,7±0.9)cm、(5.2±0.8)cm.最大尿流率(Qmax)、最大尿流率时逼尿肌压力和Schafer分级值分别为(6.2±3.2)ml/s、(56±41)cm H2O、3.1±1.8(0～6),IPSS为23±2(15～31).Logistic回归分析显示自变量上下径(OR=22.662,P=0.000)、前列腺体积(OR=0.946,P=0.008)、最大尿流率(OR=0.760,P=0.013)对Sehafer分级的作用有统计学意义.结论 通过经腹超声测定前列腺上下径可初步推断BPH患者的下尿路梗阻情况,尿流动力学检查的Schafer分级可准确评价BOO严重程度.     

瘦素及胰岛素对人类肝细胞癌细胞系细胞瘦素受体mRNA表达的作用

目的研究瘦素及胰岛素对瘦素受体(OB—R)的调节作用。方法以人类肝细胞癌细胞系(HepG2)为实验摸型,采用6孔板培养皿培养HepG2细胞,4个孔作为一个浓度组,通过DNA序列测定及半定量的逆转录-聚合酶链反应等方法,分别观察了0、10^-9、10^-8、10^-7、10^-6mol／L浓度的人类瘦素及胰岛素对HepG2细胞内瘦素受体mRNA表达水平的影响。结果通过RT-PCR及DNA序列测定,我们证明了HepG2细胞含有瘦素长型受体(Ob-Rb)及短型受体(OB-Ra：OB—R219．3);通过半定量RT-PCR,我们检测了Ob-Rb和OB-R219．3的mRNA表达水平。当HepG2细胞与不同浓度的瘦素孵育24h后,10^-7-10^-6mol／L浓度的瘦素明显抑制了OB—Rb的mRNA表达,并在10^-6mol／L浓度时达到最大抑制为43％;同样10^-8-10^-6mol／L浓度的瘦素亦明显抑制了OB-R219．3的mRNA表达,并在10^-6mol／L浓度时达到最大抑制为49％。当HepG2细胞与不同浓度的胰岛素孵育24h后,OB-Rb及OB—R219．3的mRNA表达水平无改变。结论在HepG2细胞内瘦素对OB-Rb及OB—R219．3的mRNA表达有下调作用,而胰岛素对OB-Rb及OB-R219．3的mRNA表达无调节作用,这对与我们了解瘦素抵抗及瘦素的外周功能具有重要意义。     

石蝉草中的一个新四氢呋喃木脂素

目的：研究草胡椒属植物石蝉草的化学成分。方法 HPLC分析图谱指导分离,采用硅胶层析柱色谱、ODS层析柱色谱、半制备高效液相色谱等方法,对石蝉草乙酸乙酯部位所包含的化合物进行分离纯化。根据ESI-MS、1D NMR、2D NMR数据以及ECD数据对新化合物进行结构解析。结果从石蝉草乙酸乙酯部位分离得到4个低含量化合物,结构分别确定为：（7S,7′S,8R,8′R）-7-（5-甲氧基-3,4-亚甲二氧基苯基）-7′-（4-羟基-3,5-二甲氧基苯基）-8,8′-二羟甲基四氢呋喃（1）、7,8-trans-8,8′-trans-7′,8′-cis-7,7′-（4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl）-8,8′-diacetoxymethyltetrahydrofuran（2）、（+）-（7S,7′S,8R,8′R）-4,4′-dihydroxy-3,3′,5,5′-tetramethoxy-7,9′,7′,9-diepoxylignane（3）、（6R,7E,9R）-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one（4）。结论化合物1为新化合物,化合物2~4为首次从该植物中分离得到。     

(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇的合成工艺研究

目的 对(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究。方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化。结果 合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,总收率为30.6%。结论 工艺改进后提高了目标产物的收率,同时也减少了原料的浪费。     

P2X7受体通过激活AKT信号通路促进小鼠Lewis肺癌细胞的迁移和侵袭

目的 探究P2X7受体（P2X7R）对小鼠Lewis肺癌（LLC）细胞迁移和侵袭能力的影响及其作用机制，同时探究体内P2X7R对荷LLC小鼠成瘤能力的影响。方法 体外实验：RT-PCR检测LLC细胞P2X7R表达。将LLC细胞分别给予P2X7R激动剂三磷酸腺苷（ATP）、2'-3'-O- （4-苯甲酰-苯甲酰）ATP（BzATP）干预或预先给予P2X7R拮抗剂oxATP、A438079然后再给予激动剂干预，共分为7组。使用细胞划痕实验和Transwell实验检测LLC细胞的迁移和侵袭能力；Western blot检测蛋白激酶B（AKT）信号通路关键蛋白的活化水平。将LLC细胞给予BzATP、A438079、磷酸肌醇3-激酶(PI3K)/AKT信号通路抑制剂LY294002干预，共分为5组。利用Transwell实验检测LLC细胞的迁移和侵袭能力。体内实验：构建荷LLC细胞的皮下移植瘤的野生（WT）型和 P2X7R 基因敲除（P2X7-/-）型小鼠模型，比较两组肿瘤的体积及质量。结果 LLC 细胞中表达 P2X7R。划痕实验和Transwell实验结果显示：与对照组相比，激动剂组迁移和侵袭能力增强；与激动剂组相比，拮抗剂可以抑制激动剂促进LLC细胞的迁移及侵袭（P<0.001）。Western blot显示：BzATP 组 p-AKT 蛋白表达水平相比于对照组增加；与BzATP组相比，拮抗剂组p-AKT蛋白表达水平降低（P<0.01）。Transwell实验结果显示：与BzATP组相比，拮抗剂组均可抑制BzATP促进的LLC细胞的迁移及侵袭（P<0.001）。小鼠荷瘤显示：与WT小鼠相比，P2X7-/-小鼠瘤体体积和瘤体重量均降低（P<0.05）。结论 P2X7R通过激活AKT信号通路促进LLC细胞的迁移及侵袭，P2X7-/-小鼠降低LLC细胞的体内成瘤能力。     

卷丹化学成分的研究

目的研究卷丹Lilium lancifolium Thunb.鳞茎中的化学成分。方法利用柱色谱和重结晶等进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为:①β-D-葡萄糖糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷,②β-D-果呋喃糖基-α-D-吡喃葡萄糖苷,③甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷,④甲基-α-D-吡喃甘露糖苷,⑤腺嘌呤核苷,⑥胡萝卜苷,⑦1-O-对香豆酰基甘油酯,⑧薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-木糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖苷},⑨(25R)-3β,17α-二羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷,⑩(25R)-3β-羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷,(11)(25R)-螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)]β-D-吡喃葡萄糖苷,(12)二十九烷醇,(13)正二十二烷酸,(14)豆甾醇,(15)β-谷甾醇。结论化合物2、3和化合物5～11均首次从该植物中分离得到。     

Graves病患者血清可溶性白细胞介素2受体水平与甲状腺激素的关系

比较Ｇｒａｖｅｓ病患者血清可溶性白细胞介素２受体（ｓＩＬ－２Ｒ）水平及其与甲状腺素（Ｔ４）、三碘甲腺原氨酸（Ｔ３）和促甲状腺激素（ＴＳＨ）等水平的相关性。结果显示：甲状腺机能亢进症未治疗组血清ｓＩＬ－２Ｒ明显升高；１２例Ｇｒａｖｅｓ病患者经抗甲状腺药物治疗后ｓＩＬ－２Ｒ明显降低；Ｇｒａｖｅｓ眼病经治疗临床甲亢症状缓解组血清ｓＩＬ－２Ｒ无明显改变；血清ｓＩＬ－２Ｒ与Ｔ３、Ｔ４呈正相关，与ＴＳＨ呈负相关。提示除了自身免疫功能紊乱外，甲状腺激素水平可能对Ｇｒａｖｅｓ病患者血清ｓＩＬ－２Ｒ水平起重要的调节作用。     

CLINICAL EXPERIENCE IN THE SURGICAL TREATMENT OF 1399 CASES OF GASTRIC CARCINOMA

Among l,399 cases of gastric carcinoma, 67 (4.8%) were of the superficial type and l,332 (95.2%) the progressive type. Gastrectomy was performed in l,105 cases (79%), 834 0f them (59.5%) underwent radical resection with an operative mortality of l.7%. The 5-, 10 and 15- year survival rates were 53.8%, 50.10% and 49% respectively. The resectional procedures adopted included: R1 in 291 cases, R2 in 383, selective R3 in 145, and R3 in 15. The 5-year survival rates of the procedures were 30.3%, 57.7%, 71.8% and 55.7%. The 5-year survival rates of patients with superficial gastric car- cinoma and Grades I, II, III. and IV progressive carcinoma were 98.2%, 96.3%, 85%, 37.4% and 22.2%. There was no significant difference in sur- vival rates between various types of surgery (p>0.05) for patients with superficial and Grades I and II gastric carcinoma. Results of selective R3 and R3 procedures performed were superior to those of R2 procedure for patients with Grade III carcinoma, however, the latter were superior to those of R1 for the same type of patients (p< 0.01). With respect to Grade IV carcinoma, selective R3 and R3 0pera. tions had significantly higher 3-year survival rates as compared to R2 and Rl (p < 0.01). The l-year and 3-year survival rates in cases treated with combined surgery and chemotherapy were significantly higher than those treated with operation alone (p < 0.01).