甲磺丁脲临床应用注意事项

甲磺丁脲为磺脲类口服降血糖药,被广泛应用于临床。它主要选择性作用胰岛β细胞,促进胰岛的分泌,另外还能增强外源性胰岛素的受体后作用。但是有些药物与甲磺丁脲合用时,可使甲磺丁脲作用增强或减弱,引起血糖的降低和升高,应用时应予以注意。     

2型糖尿病口服降血糖药物的合理应用

口服降血糖药的分类及应用磺脲类药物:磺脲类主要作用于胰岛β细胞膜上的ATP敏感型钾通道(K -ATP),促进胰岛素的分泌,其降血糖作用有赖于机体尚保存的相当数量(30%以上)有功能的胰岛β细胞组织,不依赖血糖浓度。磺脲类的基本结构包括磺酰基和两个辅基,前者决定其降血糖作用,而不同种类的辅基使药物的降血糖强度和持续时间存在差异。磺脲类包括第一代甲苯磺丁脲(D-860)、氯磺丙脲及第二代的格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡哒)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利)等。目前没有证据表明某一种磺脲类药物比其他类更优…     

药物的不良反应(二十七)

口服降血糖药及胰岛素口服降血糖药包括磺脲类、双胍类、α葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增敏剂等。主要用于2型糖尿病患者的治疗。一、磺脲类磺脲类的主要作用是降血糖。磺脲类刺激胰岛的β细胞,促进胰岛素的分泌,对胰岛功能尚存的2型糖尿病患者有降血糖作用。主要包括第一代的甲苯磺丁脲、醋磺己脲,第二代的格列波脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。两代的区别之一主要在用量上,第一代以克为单位,而第二代以毫克为单位。主要的不良反应1.低血糖是本类药物最常见的不良反应,典型的警告症状为眩晕、发汗、空腹感。但老年人这些症状有时表现不…     

浅谈口服降血糖药的配伍问题

<正> 现将甲磺丁脲(D860,甲糖宁)、氯磺丙脲、优降糖等磺酰脲类口服降血糖药配伍问题作一简单介绍。降血糖药十磺胺类连续服用甲磺丁脉的患者,如用磺胺苯毗哇有时会产生急性低血糖症。一是由于用磺丁脉代谢物氧     

降血糖药与其他药的相互作用

当前药物多达35万种,常用近千种,治疗疾病时往往需要几种药物配合使用,且力求药物相互作用有利于提高疗效、减少毒副反应。国外资料表明,用药的种类与相互作用成正比,与不良反应也成正比;并用1～5种药时,不良反应发生率为3.3～18.6％;并用6种以上,为19.8～81.4％。今就降血糖药与其他药物之间的相互作用简介如下。一、胰岛素 1.与磺酰脲类或双胍类口服降糖药并用,可增强疗效、减少副作用。磺酰脲类作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌;双胍类促进脂肪组织摄取葡萄糖,     

磺脲类降糖药物的使用及继发失效

1 作用机理1.1 胰腺内的作用 ①刺激胰岛β细胞释放和分泌胰岛素 磺脲类降糖药可刺激胰岛的β细胞,使其增加胰岛素的分泌.磺脲类药物的降糖作用与胰岛β细胞表面有磺脲类高亲和力受体有关,此类药物对于β细胞有功能者效果好,而对胰腺切除或I型糖尿病β细胞功能完全丧失者无效.②动物试验还证明磺脲类药物有促进胰岛β细胞增生及新生胰岛形成的作用,并有抑制α细胞分泌胰高糖素和     

磺酰脲类药物治疗糖尿病的新进展

磺酰脲类药物是促胰岛素分泌剂,在临床应用已有50余年,目前全球大约有2千万2型糖尿病患者应用磺酰脲类降糖药。此类药物通过关闭β细胞膜上的KATP通道促进基础胰岛素和葡萄糖刺激的胰岛素分泌。1954年研究发现,氨磺丁脲能有效降低那些不依赖胰岛素治疗的糖尿病患者的血糖和尿糖。不久,人工合成了第一代磺酰脲类药物甲苯磺丁脲,大量的实验和临床研究证明,甲苯磺丁脲有明显的降血糖作用对于治疗2型糖尿病非常有效;     

内分泌代谢病用药特点

内分泌代谢病的治疗学独具特点,临床用药较为复杂,即受内外环境、饮食、活动的影响,也受体内代谢、药物动力学、遗传特征、正副反馈和药物间相互作用的影响。如果临床医生掌握不当,会招致不良反应,甚至意外和严重后果。因此,有必要总结归纳本组病临床用药特点,以提高治疗水平。一、口服降糖药物 (一) 磺脲类药物 1.药物种类第一代药物有甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲、甲磺氮(艹卓)脲,乙酰磺环己脲;第二代药物有优降糖(Glipizide)、吡磺环己脲、甲磺冰片脲(糖克利)、甲磺咯脲(达美康)。     

口服降血糖药物的临床应用及评价

口服降糖药物的合理使用,对控制血糖水平,防止并发症的发生和发展具有十分重要的意义。现将口服降糖药的分类、降糖机理、选用原则介绍如下。1 口服降血糖药物的分类及降糖机理1.1 磺脲类(Sulonylurea Agents) 药物有:甲磺丁脲(D860)氯磺丙脲(特泌胰)格列本脲(优降糖)格列吡嗪(美吡达)格列齐特(达美康)格列喹酮(糖适平)降糖机理是:刺激胰岛β细胞分泌胰岛素;减少肝糖元的分解;缓解胰岛素受体后缺陷;增加靶细胞胰岛素受体数量。磺脲类降糖药口服后均经过肝脏代谢,肾脏排泄,(只有糖适平是经过消化道排泄)。故首选于本身胰岛素分泌功能差的病人。     

噻唑烷二酮类药物治疗2型糖尿病的临床应用

2型糖尿病是以胰岛素抵抗和胰腺β细胞渐进性功能障碍为特征的一类糖尿病。目前,口服降血糖药物有二甲双胍和磺酰脲。近年来,出现了一类治疗糖尿病的新药噻唑烷二酮。它可提高病人对胰岛素的敏感性和改善胰腺β细胞的功能。噻唑烷二酮类药物是一种人工合成的配体,能够结合核过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR-γ）,激活基因的转录,从而调节脂肪细胞的分化和脂肪细胞的形成,以及葡萄糖和油脂的代谢。目前,对噻唑烷二酮作用的确切分子机制还不太清楚。噻唑烷二酮类药物单独给药或与二甲双胍、磺酰脲及胰岛素合用治疗2型糖尿病,通过快速降低膳后血糖水平,从而改善对血糖生成的控制,并能提高对胰岛素的敏感性。     

替米沙坦对MIN6细胞的影响

目的:研究血管经张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)药物对胰岛素分泌细胞的影响及机制。方法:不同浓度替米沙坦及替米沙坦和甲苯磺丁脲共同干预MIN6细胞一定时间后,MTT法检测细胞活力变化,运用ROS(细胞内活性氧)捕获剂双氢溴乙啶(HE)、双氢-乙酰乙酸二氯荧光黄(DCFH-DA)和双氢罗丹明123(DHR123)孵育细胞,用荧光显微镜观察细胞内荧光、流式细胞仪检测MIN6细胞的MFI(平均荧光强度)而测得细胞内ROS水平。用Annexin-vFITC和PI双标记细胞凋亡检测法通过流式细胞仪测定细胞凋亡情况。结果:替米沙坦单独干预MIN6细胞后,细胞活力无明显抑制;细胞内的MFI无明显增加;细胞凋亡率亦无明显增加;而替米沙坦和甲苯磺丁脲共同孵育MIN6细胞后,细胞活力相对甲苯磺丁脲单独干预时增强(P>0.05);细胞内的MFI明显减少;细胞凋亡率亦明显减少(前期实验已经做过甲苯磺丁脲对MIN6细胞影响)。结论:替米沙坦对甲苯磺丁脲诱导的MIN6细胞氧化应激和凋亡有保护作用。说明ARB类药物对胰岛β细胞功能有保护作用,延缓β细胞衰竭。     

高效液相色谱法测定人血浆中格列本脲方法的建立

格列本脲为第二代口服磺酰脲类抗糖尿病药物,被广泛用于降低II型非胰岛素依赖型糖尿病病人的血糖浓度。格列本脲通过3种作用机制降血糖,分别是刺激胰岛功能细胞释放胰岛素而发挥急性降糖作用;增强周围组织中胰岛素受体的作用而增强外源性胰岛素的降血糖作用;减少肝糖输出等[1～4]。格列本脲能在胃肠道中被快速、完全的吸收,它在血浆中的浓度-时间关系曲线表明其是二级消除反应,消除速率为1.4～5 h。格列本脲在磺酰脲类降血糖药中降糖作用强、效果快,但大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合胰岛素的代谢。它的不良反应主要为低血糖、消化道反应。另因该药物在人体血浆中的血药浓度很低,在进行血药浓度监测时比较困难,为此有必要建立高灵敏度、高选择性的人体血浆中格列本脲浓度的测定方法。     

服用降糖药 餐前餐后有学问

近20年来,随着人们生活水平的不断提高,患糖尿病的人也越来越多。服用降糖药是治疗糖尿病的主要方法。用于口服的降糖药主要包括三大类:磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂。由于它们的降糖机理不同,用药的时间也不同。如果掌握了服药的最佳时间,将会达到更好的治疗效果。磺脲类——餐前30分钟服在降糖药中,磺脲类是一个古老而庞大的家族。目前常用的药物有格列本脲(优降糖)、甲磺吡脲(达美康)、吡磺环己脲(美吡哒)、甲磺冰脲(克糖利)、喹磺环己脲(糖适平)等。这类药可通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素而起到降糖的作用。只是由于它们进入人体…     

降糖药物应用分析

笔者对我院2003年～2005年4月降糖药物的用药频度等进行分析,以期为临床合理用药提供参考。1资料与方法通过药物出库记录、药物限定日剂量(DDD)、用药频度(DDDs)(用药频度=药品消耗量/DDD,DDDs值越大,说明该药的使用频度越大)等进行分析。2结果降糖药物DDDs及百分比排序,见表1。3讨论格列吡嗪是第二代磺酰脲类口服降血糖药,适用于2型糖尿病。其降血糖作用的主要机制是刺激胰岛细胞分泌胰岛素,部分提高周围组织对胰岛素的敏感性;与胰岛素受体结合及解离的速度较格列本脲快,较少引起低血糖反应。格列吡嗪除可抑制血小板聚集外,还可降低…     

影响甲苯磺丁脲作用的药物

目的:了解影响甲苯磺丁脲(以下简称D860)降血糖作用的药物,并掌握与其他药物配伍时血糖的变化规律.方法:对近年来相关的文献资料进行分析、归纳.结果:有16种药物皆能不同程度地影响D860的作用.结论:与D860有协同降糖作用的药物有二甲双胍、拜糖平和胰岛素等.增强D860降血糖作用的药物有:肝药酶抑制剂、哌唑嗪和苯那普利等.减弱D860降血糖作用的药物有:普萘洛尔、氢氯噻嗪等.     

影响甲苯磺丁脲作用的药物

目的 :了解影响甲苯磺丁脲 (以下简称 D86 0 )降血糖作用的药物 ,并掌握与其他药物配伍时血糖的变化规律。方法 :对近年来相关的文献资料进行分析、归纳。结果 :有 16种药物皆能不同程度地影响 D86 0 的作用。结论 :与 D86 0有协同降糖作用的药物有二甲双胍、拜糖平和胰岛素等。增强 D86 0 降血糖作用的药物有 :肝药酶抑制剂、哌唑嗪和苯那普利等。减弱 D86 0 降血糖作用的药物有 :普萘洛尔、氢氯噻嗪等。     

尼群地平和甲磺吡脲对链脲佐菌素-糖尿病大鼠糖、脂代谢及β-细胞功能的影响

本文以链脲佐菌素造成大鼠糖尿病,以甲磺吡脲和甲磺吡脲加尼群地平(NT)灌胃10d,观察NT和甲磺吡脲对糖、脂代谢及β-细胞功能的影响。结果为空腹及喂糖后1、2及3h血浆胰岛素、血脂及胰组织块孵育液和提取液中胰岛素水平与甲磺吡脲对照组比较无明显差别,而血清果糖胺、空腹咦糖后1、2及3h血糖与对照组有明显差别。资料表明:NT对链脲佐菌素-糖尿病(STZ-DM)大鼠糖代谢有明显影响,甲磺吡脲通过促进胰岛素在外周组织起降血糖作用。     

抗糖尿病药物研究进展

糖尿病是一种慢性进行性疾病,主要表现为高血糖及糖尿。持续的高血糖会导致许多并发症的产生,如视网膜、肾脏、神经系统病变及血管并发症。因此保持接近正常范围的血糖水平对于预防糖尿病并发症十分重要。临床将糖尿病分为两型。Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型)是由于胰岛β细胞损害引起胰岛素分泌水平极低而致高血糖,约占糖尿病人的10%。Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型)是胰岛素分泌的相对不足及胰岛素作用环节不健全而致血糖水平升高。对Ⅱ型糖尿病可用化学药物促使β细胞分泌更多胰岛素,或改善靶组织对胰岛素的敏感性进行治疗。随着对糖尿病基础理论研究的深入,加深了对胰岛β细胞生理学和胰岛素外周作用机制的了解,已研制出具有多种作用机制的新型抗糖尿病药物用于临床评价和治疗[1]。1胰岛素分泌促进剂1.1磺酰脲类格列美脲(glimepiride)[2]磺酰脲类降糖药都具有R1—SO2NHCONH—R2基本结构。第一代的甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等药物R1为简单取代的苯,R2为脂肪侧链其作用弱,维持时间短。第二代药物R1为含酰胺基团的复杂结构,R2为环己烷衍生物。其作用较第一代强,降糖作用维持时间达24 h。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。第三代磺酰脲...     

2型糖尿病药物治疗研究新进展

糖尿病是多种病因引起的,以慢性高血糖为特征的代谢综合征.近年来,在治疗药物方面取得了许多新的进展,现概述如下. 　　1促胰岛素分泌剂 　　1.1磺酰脲类药物通过与β细胞表面特异受体的相互作用,刺激胰岛素分泌,目前仍是最经济的药物.第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等,现极少应用;第二代有格列苯脲、格列奇特等,目前临床应用较为广泛.新一代为格列美脲,具有促进胰岛素分泌和增加组织对胰岛素敏感性的双重作用,已于1995年美国FDA推荐用于2型糖尿病[1].……     

甲苯磺丁脲片体外溶出速率的研究

甲苯磺丁脲(Tolbutamide)是一种口服降血糖药。由于在水中极微溶解,口服后胃肠道吸收受溶出速率所限。早在1963年就发现此药所制成的片剂在临床上有的有效,有的无效。Levy通过溶出试验证实临床疗效较差的片剂,其药物溶出速度也极慢。又发现不同厂别及不同批号片剂的溶出速度之间存在着差异。因此,国外已将甲苯磺丁脲片列为存在生物利用度问题的制剂之一。美国药典20版规定本品需作溶出速率试验。