复乳化法制备聚乳酸微球的动态过程及其物理参数研究

 目的研究微球形成的动态过程及其相关物理参数的变化特征。方法采用复乳化法制备PLGA微球.应用Mastersizer 2000对粒径、粒径分布、比表面积等进行测定,考察复乳浑浊度的变化及溶剂的蒸发速度。结果在乳化的最初2min内,乳滴的粒径随搅拌时间延长呈现线性急剧下降,比表面积迅速增加,粒径大小很快趋于均匀化,随后各物理参数保持稳定。溶剂的蒸发速度与聚乳酸(PLGA)的加入无关。结论乳滴的破碎是复乳化初期粒径急剧减小,比表面积迅速增加和粒子大小很快达均一的主要原因,溶剂的蒸发使分散相黏度增加,增大的Young-Laplace力阻止了乳滴的进一步破裂,从而使物理参数在此后维持较稳定状态。     

复合型乳剂

复合型乳剂(multipleemuision,简称复乳)是有双层乳化结构(O/W/O或W/O/W或S/O/W)的复合非均相液体制剂。其分散相不是单一的相,而是以O/W或W/O的简单乳剂(亦称一级乳)为分散相,再进一步分散在油或水的连续相中而形成的乳剂(又称二级乳),以W/O/W或O/W/O表示,其粒径一般<50...     

前列地尔纳米乳冻干工艺研究

目的：制备前列地尔冻干纳米乳剂,提高前列地尔纳米乳的稳定性.方法：采用高压均质法制备前列地尔纳米乳,用冷冻干燥法将其冻干,以冻干乳剂的外观、粒径和复溶情况等优化纳米乳冻干保护剂及冻干工艺.结果：所制备的纳米乳剂冻干前平均粒径为（164.7±21.9）nm,多分散系数（PDI）为0.066.采用10％的海藻糖作为冻干保护剂,制剂冻干复溶后粒径为（169.2±20.5）nm,PDI为0.069,并且冻干乳外观良好,复溶速度快,常温放置主药及杂质含量稳定.结论：该方法能能够显著提高前列地尔纳米乳剂的稳定性.     

自乳化粒径表征方法及其规律初步探索

目的探求自乳化粒径的表征方法并对比各种方法之间存在的规律性。方法通过设定浊度标准液的澄明度等级,选择2种难溶性药物——二萜内酯类化合物穿琥宁和二氢吡啶类药物硝苯地平为模型药物,从不同三元相图中选择形成乳液澄明度等级不同的10~12个处方,用激光粒度扫描仪测定其粒径,用紫外-可见分光光度法测定其吸光度,绘制图表,比较3种粒径表征方法的规律。结果同一相图中的处方形成乳液乳滴的粒径、吸光度与澄明度等级存在正相关关系,但不同相图的处方形成乳液乳滴的粒径、吸光度与澄明度无规律性。结论辅料和药物均相同但比例不同的处方形成乳液乳滴的粒径,可以通过目测法观察其澄明度或用紫外-可见分光光度计测定其吸光度来比较。     

甘草次酸球晶粒径与体外溶出行为的关系

目的考察甘草次酸球晶粒径与体外溶出行为的关系。方法溶剂扩散法在不同剪切条件下制备不同粒径球晶,扫描电镜下观察其貌特征,电子显微镜下观察乳滴动态收缩过程,测定不同粒径球晶在pH6.8介质中的体外溶出行为,并进行释放模型拟合。结果所得甘草次酸球晶的粒径在5～100μm之间;乳滴在收缩过程中先慢后快,最终得到外部紧实、内部疏松多孔的球晶;球晶在介质中的溶出速率较原料药减缓1.5～2倍,而且粒径小的球晶溶出相对较快。结论甘草次酸球晶体外溶出速率随着其粒径减小而增大。     

清凉油乳剂稳定性的实验研究

为提高清凉油乳剂（由氢氧化钙溶液与麻油等量配制而成）的稳定性，采用不同标示量的氢氧化钙溶液与不同厂家，不同批号的麻油配制成乳剂，以外观质量，乳滴直径，乳剂稳定性以及麻油中卵磷脂含量为指标，进行观察比较，结果：当氢氧化钙溶液标示量在８０－１００％之间（相当于氢氧化钙含量为１４３．４～１７９．３ｍｇ／１００ｍｌ）质量较为稳定，乳滴直径在５０μ以下，乳剂较为稳定，麻油中卵磷肥含量低，乳剂相对稳定，提示钙     

连翘种子油的自乳化释药系统制备和体外评价研究

目的制备连翘种子油自乳化释药系统,并进行体外评价。方法通过溶解度试验、正交筛选和相图绘制,以体外乳化效果、乳化平衡时间、乳剂粒径大小及分布为指标,筛选最佳处方并找出自乳化区域。通过考察该制剂的乳滴形态、粒径大小、分布、ξ电位、自乳化速度以及稳定性来进行体外评价。结果最佳处方组成为连翘种子油-聚山梨酯80-乙醇(45∶41∶14),乳化后乳滴呈规则的圆形,分布均匀,有效粒径90.9 nm,自乳化速度快,5 min之内达到平衡,强光,低温,冷热交替放置10 d以及长时间室温放置3个月条件下稳定性良好。结论连翘种子油自乳化释药系统制备工艺简单,性质稳定,方便吸收,易于生产。     

杏仁油乳剂制备工艺的研究

探讨了杏仁油乳的制备工艺条件。实验表明，以S15为主的复合乳化剂制成的水包油型的杏仁油乳剂，在40～60℃条件下，10000～12000r／min进行搅拌3次后，乳剂稳定性较好，分散相粒度≤10μm，易于吸收。     

影响乳剂制备过程中成乳的几个因素

由于不同乳剂的粒径不同 ,稳定性各异 ,制备时采用的技术有差别 ,影响成乳的因素也各有不同 ,下面就几种不同的乳剂的成乳因素进行探讨。1　影响普通乳成乳的因素通常情况下 ,温度与时间、电解质等都是降低乳剂稳定性的主要因素。除此而外 ,乳化剂的性质、用量等也是相关因素。通常乳化温度宜控制在 70℃左右 ,乳化时间不宜过长 ,而 H2 SO4、HCl、Al(NO3 ) 2 、Nad、Na2 SO4等均能使乳化剂盐析。此外 ,相体积分数 ,即分散相占乳剂总体积的分数的影响也较大 ,一般在 4 0 %— 6 0 %之间较适宜。2　影响亚微乳成乳的因素 [1]亚微乳一般用…     

难溶性药物姜黄素作为纳米晶稳定剂制备Pickering乳剂的研究

目的使用姜黄素纳米晶(curcumin nanocrystalline,Cur-NC)作为固体颗粒稳定剂,制备Cur-NC自稳定Pickering乳剂(Cur-NC self-stabilized Pickering emulsion,Cur-NCSPE)。方法采用高压均质机制备Cur-NCSPE;比较不同的均质压力对Cur-NC粒径的影响,考察Cur-NC的加入量对Cur-NCSPE形成的影响,用光学显微镜、扫描电子显微镜观察乳剂的形态与结构,对Cur-NCSPE的稳定性及体外药物释放进行考察。结果随着高压均质压力的增加,Cur-NC的粒径逐渐减小,当高压均质压力大于100 MPa后,Cur-NC的粒径变化趋于平稳;随着姜黄素(curcumin,Cur)投入量的增加,Cur-NC对油滴的包裹量增大,乳滴的粒径逐渐减小,当加入的药物量能够将油滴完全包裹时,继续增大药物量对乳滴粒径的影响不再明显。Cur-NCSPE的稳定性比Cur-NC和Cur高,Cur-NCSPE的体外释放速率比Cur-NC和Cur的释放速率显著加快。结论成功制备了Cur-NCSPE,有望为中药难溶性成分提供新的口服给药技术平台。