静滴青霉素G应注意的几个问题

青霉素G(苄青霉素)问世至今已有40余年,由于共有抗菌力强、疗效高、毒性低等优点,临床上用作许多感染性疾患的首选药物。其静滴给药法久已广泛应用,此种给药法的优点是能减轻局部刺激,迅速提高血药浓度,并可准确地依据半衰期(1 1╱2)给药,达到杀菌所需的浓度。然而,由于青霉素G的水溶液极不稳定,影响因素亦很多,应用不合理不仅可造成浪费,使耐药率上升,甚或直接危及患者生命。本文就青霉素G在静滴给药中应注意的几个问题作一概述,供临床工作者参考。一、溶媒的选用     

青霉素静脉滴注的药物动力学及配伍禁忌

长期以来,临床应用青霉素静脉滴注时,多将一日剂量青霉素溶于5%、10%葡萄糖注射液内,并采用一日一次的给药方法。这种用药习惯很不合理,亟需引起临床用药的重视和改进。为提高临床用药水平和治疗效果,本文对青霉素静滴给药中存在的弊端及有关问题论述如下。一、青霉素的临床药物动力学(一)青霉素属于超快速消除类药物,其血浆半衰期(t1/2)为0.5h。肌注100万 U 后,于半小时血药浓度即达峰值,约为20U/ml。但血药浓度下降较快,经4h 已<1U/ml。(二)青霉素静注在血清中可迅速获得较高药物浓度,但消失亦快。肾功能正常患者静注500万 U 青霉素钠盐后的血药     

合理使用氨苄青霉素实验研究浅析

临床上氨苄青霉素采用一日一次大剂量给药方案,使静点开始阶段血药水平过高,容易造成药热等不良反应,并由于半衰期很短,一天之中大部分血药浓度达不到治疗水平,进行实验研究,用微生物法测定了家兔血清中氨苄青霉素的浓度,以此结果提出了一天静滴两次或静滴和口服相结合的合理用药方案。     

合理使用青霉素类药物

青霉素、氨苄西林和舒氨西林等青霉素类药是目前基层医院临床最常用的抗生素。该类药物是细菌繁殖期杀菌剂，其疗效主要取决于血药浓度的高低。在短时间内达较高的血药浓度，疗效最佳。临床上由于对这类药物的稳定性认识不足，习惯于把一日剂量青霉素类药物一次性加进１０...     

头孢哌酮治疗老年人肺部中重度感染血药浓度与疗效观察

目的观察头孢哌酮治疗老年人中重度肺部感染的疗效。方法测定12例中重度肺部感染患者治疗期间血药浓度,并对临床疗效进行了观察。结果头孢哌酮临床疗效满意,在病例中半衰期为1.98±0.57h。结论头孢哌酮合理给药可保证血药浓度,治疗效果良好。     

药物的半衰期、最低排泄率与临床意义

临床工作者迫切需要了解药物的半衰期与最低排泄率,因为这是拟定最佳给药方案的重要依据。可以认为,只有掌握了药物在体内的蓄积和排泄情况,才能达到吸收与消除的平衡、药物血浆浓度的相对稳定和既有疗效而又不致中毒。比如,一次给药后4～5个半衰期血浆浓度下降95%~( -),那么,连续恒速滴注或重复恒速量给药就要有相应的间隔。在临床上,只有少数药物要在血浆有较高的高峰浓度(如青霉素等),多数药物     

临床药物动力学(二)药物的半衰期与合理用药

生物半衰期(Biological Half-Life)是临床药物动力学中的一个重要概念。药物被机体摄取后,吸收入体循环,分布至各组织且被代谢和排泄,因之血药浓度随时间而下降。血药浓度下降一半所需的时间称为该药的生物半衰期,它表示药物在体内被消除的速度大小,亦即在体内存留时间的长短。半衰期大,表明药物在体内消除慢,作用时间持久;半衰期小,表明在体内消除快,作用时间短。药物治疗时,半衰期短的药物需较频繁地给药,而半衰期长的药物给药间隔应比较长,否则血药浓度可能达不到治疗的有效水平收不到应有的疗效或超出了最小中毒浓     

从药剂学教学中探究药物控释剂及其分类

大多数疾病需要多次给药来治疗，药物的服用可能是数天甚至终生。在大多数情况下，只有血药浓度维持在最小血药浓度和最小中毒血药浓度之间才能获得疗效。药物的给药间隔时间根据药物消除半衰期和药物的治疗指数确定，半衰期短和治疗指数小的药物需频繁给药才能维持治疗的血药浓度，这给临床用药带来不便，患者往往难以按医嘱服药。惟一能减少给药次数的办法就是减慢药物在给药部分的吸收。为适应此需要，药物的控释剂应运而生。     

生物半衰期与给药方案

<正> 生物半衰期是指药物在体内消除一半所需要的时间,常以血浆中药物浓度下降一半所需要的时间来表示,故亦称血浆半衰期,它反映了药物在体内的消除速度。每个药物都有各自的半衰期,因此按常规每日三次的给药方案并不适合所有的药物,更不适合每个病人。合理用药在临床治疗中是非常重要的,目前制订合理的给药方案时常采用两种方法:一种是直接通过测定病人的血药浓度,求得病人的药代动力学参数,然后计算制订给药方案。此方案正确可靠,符合病人的具体要求,但需要有测定血药浓度的条件,目     

进口青霉素V钾片在健康人体的药物动力学

目的 :研究进口青霉素V钾片在健康人体的药物动力学。方法 :12名健康男性受试者 ,空腹单剂口服进口青霉素V钾片 15 0 0mg ,采用微生物法测定不同时间血清中药物浓度 ,用 3P87软件经微机处理血药浓度 -时间数据。结果 :用药后体内过程符合二房室开放模型 ,其主要药动学参数如下 ,达峰时间 (Tmax)为 (0 70± 0 .11)h ,峰浓度 (Cmax)为 (12 86± 2 2 6 )mg/L ,消除半衰期 (t1/ 2 β)为 (1 2 7± 0 2 4)h ,药时曲线下面积 (AUC)为 (2 0 30±2 90 )mg·h·L-1。结论 :进口青霉素V钾片药动学特点可为临床用药提供参数依据。     

西沙必利的临床应用

<正> 西沙必利(Cisapride,商品名普瑞博思)是新一代全胃肠道促动力药。现就其临床应用情况作一概述如下。 1 药代动力学及作用机理 1.1 药代动力学:西沙必利口服吸收迅速彻底,1～2小时内血药浓度达峰值,半衰期为10小时左右,在肝病患者及一些老年人,半衰期可能延长。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄。在肾功能不全时,其排出无明显改变。口服给药的绝对生物利用度约40％,广泛地与血浆蛋白结合(97.5％),其血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。药代动力学和稳定血浆浓度与治疗持续时间无关。     

药物半衰期与给药时间间隔

为了维持恒定的有效血药浓度,充分发挥药效,除药物剂量应适宜外,正确确定每日给药次数,即用药时间间隔也十分重要。给药次数的确定依赖于若干因素,其中比较重要的是药物半衰期。通常所说的半衰期一般是指血浆半衰期(t-1/2),即药物吸收后,血浆中药物浓度降低一半(50％)所需要的时间。大多数药物可适当参考药物半衰期的长短,确定给药间隔时间;但对半衰期过短或过长的药物不能完全由半衰期决定。     

科学制定给药时间间隔

<正> 在病情明确、药物选定的情况下,科学地制定给药时间间隔也是合理用药中的关键一环,笔者结合有关文献作一综述。1 以血浆半衰期为依据 血浆半衰期是指药物吸收与消除达平衡状态后,血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。是确定给药时间间隔的重要药物代谢动力学参数,它是用时间来反映药物在体内消除的速度。按药物半衰期给药,既可维持有效血药浓度,又不致于发生蓄积中毒。其具体的规律如下。     

老年人用药应注意的问题

老年各器官的解剖和生理生化都相应地发生变化。药物的吸收、分布、代谢、排泄也有所改变。药物不良反应也随着年龄的增长而升高。因此我们必须根据老年人的特点合理用药。1抗生素要严格掌握适应证并根据老年人的生理特点调整剂量或给药间隔。青霉素由于老年人肾功能减退而使其消除半衰期延长，肌酐清除率可以作为可靠的衡量指标。保泰松会延长青霉素的半衰期。头抱菌素类药要注意肾功能变化。2强心诚类老年人服用强心忒时，由于肾功能降低，使这类药物血药浓度增高，半衰期延长，易发生蓄积中毒。因此老年人服用此类药物应根据其临床反应，…     

葡萄糖酸钙的药代动力学初步研究

本文用EDTA滴定法测定血钙浓度,求得了葡萄糖酸钙静脉注射,在家兔体内的时间—血药浓度方程及药代动力学参数。结果表明:葡萄糖酸钙在家兔体内呈二房室模型分布;其时间—血药浓度方程为C_t=6.098e~(-0.223t)+7.584e~(-0.0227t);分布相的半衰期t_(0.5α)=3.11min;消除相的半衰期t_(0.53)=30.53min。静脉注射葡萄糖酸钙后120～150分钟,血钙浓度恢复正常。     

地高辛血药浓度监测在临床应用中的价值分析

目的:对地高辛血药浓度监测在临床应用中的价值进行分析,探讨其临床意义。方法:患者口服地高辛片6个半衰期左右,血药浓度达到稳态后进行地高辛血药浓度的检测,并进行疗效评价。结果:地高辛血药浓度在0.8-2.0ng/ml时的有效率76.6%,显著高于血药浓度在0.8ng/ml以下和2.0ng/ml以上的有效率,当血药浓度大于2.0ng/ml时,中毒率显著升高至47.1%,统计学检验显著,P<0.05。结论:临床上监测地高辛血药浓度,对指导临床用药具有重要的意义。根据血药浓度监测提供的数据,结合生理指标和临床症状制定合理、安全有效的给药方案以达到最佳的治疗效果。     

合理应用抗菌药物防治耐药菌感染(下)

<正> 2.2.2 结合临床药理学和药代学合理应用抗菌药物:临床医生习惯于只按药物的抗菌谱选择抗菌药物,这是远远不够的。如果能从多方面考虑,提高应用的合理性,既能提高疗效,减少药物的不良反应;也可减少耐药菌的发生和扩散。(1)抗菌药物在感染组织的浓度:药代动力学参数(pharmacokinetic parameter)与临床使用抗生素密切相关的参数有半衰期、最高血药浓度、达峰时间、药时曲线下面积(AUC)等,即使是同一类的药物,这些参数也有较大差异。用药剂量、用药间隔时间亦须根据各种抗生素的药代动力学参数来决定。从临床治疗效果看,最重要的还是药物在感染组织的浓度。 要发挥抗生素的抗菌作用必须让药物与病菌充分接触一定时间,因此需要考虑药物药代学中的一个重要问题,即抗生素向感染病灶的移行性,即进入     

药动学原理在临床给药方案中的应用

本文从药动学的一般原理出发,概述了生物半衰期、平均稳态血药浓度、血清肌酐清除率等在临床给药方案中的应用,为临床工作者提供参考。     

青霉素G静脉滴注应注意的几个问题

青霉素G具有抗菌力强、疗效高、毒性低的特点，广泛应用于临床。青霉素G静脉滴注局部刺激轻、能迅速提高血药浓度，是最常用的给药方法之一。然而青霉素G水溶液极不稳定，其治疗作用易受各种因素的影响。为保证青霉素G静滴安全有效，现就几个易忽视的问题讨论如下。     

180例次地高辛血药浓度监测的临床分析

目的探讨180例次地高辛血药浓度监测。方法通过对180例次地高辛血药浓度监测分析其临床疗效与血药浓度关系。结果地高新血药浓度在1.0～1.3ng/mL左右疗效较高,60岁以上患者血药浓度大于正常范围,中毒比例增高。结论通过地高辛血药浓度监测为提高临床疗效,降低不良反应,提供可靠理论依据。