原位凝胶研究进展及质量控制要点

目的:介绍原位成型凝胶(即型凝胶)的概念、特点、研究现状及质量控制要点。方法:对近年来国内外相关文献资料,以及实验研究遇到的问题进行归纳总结。结果:结合眼用原位成型凝胶具有独特的作用特点及优势,目前已建立了有效的质量控制方法。结论:原位成型凝胶具有良好的眼部应用前景,但这种新的给药系统的研究方法与传统眼用制剂有所不同。为了考察这种新剂型的安全性和有效性,建立有效的质量控制方法是很有必要的。     

熊胆缓释滴眼凝胶兔眼内药代动力学研究

目的建立熊胆滴眼凝胶兔眼药代动力学研究方法,考察熊胆滴眼凝胶给药前后药物在体内的释药规律。方法采用高效液相色谱法测定眼用凝胶制剂给药后药物熊胆在家兔眼内不同时间点的滞留量和眼组织中药物含量,并与等剂量普通滴眼剂(牛磺熊去氧胆酸钠)比较。结果熊胆滴眼凝胶与普通滴眼剂中药物含量与时间曲线具有显著差异。眼用凝胶剂提高了兔眼中的药物浓度,且能延长药物在眼中的滞留时间。结论研制的新型眼用凝胶制剂具有缓释效果,且较滴眼液生物利用度显著提高。     

复方熊胆眼用即型凝胶局部眼刺激性试验

目的：观察复方熊胆眼用即型凝胶对家兔眼局部用药的刺激性。方法：将家兔随机分为复方熊胆眼用即型凝胶和赋形剂2个组,采用左右自身对照进行眼刺激试验,在给药前、给药期间及停药后按时间点用裂隙灯显微镜对家兔双眼角膜、虹膜、结膜进行观察,对损伤程度按评分标准进行评分。结果：复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部刺激平均反应积分值为0。结论：复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部无刺激性。     

复方熊胆眼用即型凝胶局部眼刺激性试验

目的:观察复方熊胆眼用即型凝胶对家兔眼局部用药的刺激性.方法:将家兔随机分为复方熊胆眼用即型凝胶和赋形剂2个组,采用左右自身对照进行眼刺激试验,在给药前、给药期间及停药后按时间点用裂隙灯显微镜对家兔双眼角膜、虹膜、结膜进行观察,对损伤程度按评分标准进行评分.结果:复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部刺激平均反应积分值为0.结论:复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部无刺激性.     

新型眼用纳米粒给药载体研究进展

纳米粒(nanopratides,NP)属固态胶体粒子。粒径1-1000nm。药物可以溶解或包裹于NP中,眼用载药NP具有增加药物粘滞性,克服水溶液易在角膜前消除,延缓药物释放。提高药物的眼部生物利用度的特点。目前,新型眼部给药系统(New drug delivery system,NODS)的发展较迅速。本文主要对中药眼用制剂的现状及其存在的问题,眼用载药NP的制备方法、NP评价方法及药效学等研究进行了论述。     

熊胆眼用即型凝胶成型工艺初步研究

眼用即型凝胶为高分子溶液制剂,本方临床治疗结膜炎、角膜炎病症,由熊胆粉、冰片组成.现对其成型工艺进行研究.实验中,首先以空白基质考察制剂的成型、相变等情况,在此基础上再进行含药制剂的成型工艺研究.按照眼用即型凝胶的3种机理,分别进行成型性的考察,优选出一种最合适的辅料.     

熊胆眼用即型凝胶的制备及评价

目的:制备熊胆眼用即型凝胶,并对其触变性进行评价.方法:优选泊洛沙姆407的浓度制备熊胆眼用即型凝胶.测定制剂形成凝胶前后的黏度,采用透析袋法进行体外释放度试验,采用裂隙灯显微镜法进行眼部滞留能力试验.结果:P407比例为20%时制备凝胶效果较好;本制剂与滴眼液相比,用药后黏度显著增加;在4.5 h释药达到80%左右,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强.结论:制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好触变性,符合即型凝胶的要求.     

新型眼用硝酸毛果芸香碱六角液晶凝胶的制备和评价

目的 本研究以硝酸毛果芸香碱(PN)为模型药,以植烷三醇(PHYT)/三辛酸甘油酯(TAG)/水三元系统制备六角相液晶(HⅡ)凝胶,通过眼部给药提高PN的眼用生物利用度.方法 采用偏光显微镜(CPLM)、小角X射线散射仪(SAXS)和流变学对HⅡ凝胶的内部结构进行表征;通过体外释放和离体角膜渗透对HⅡ凝胶的体外行为进行...     

加替沙星眼用凝胶药动学研究

 目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用(LC-MS)的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC_0～480分别为62 385和33 280μg·min·g^-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L^-1,达峰时间均为60 min,AUC_0～360分别为111.7和66.1 mg·min·L^-1;角膜中实验组与对照组的AUC_0～480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g^-1。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。     

黏膜给药原位凝胶的研究进展

介绍了黏膜给药原位凝胶的优点、分类、常用聚合物,以及原位凝胶在各黏膜给药部位的应用情况。作为一种新型的药物传递系统,黏膜给药原位凝胶虽还存在一些技术难点有待攻克,但它结合了原位凝胶制剂和黏膜给药途径双重优势,是一个很有发展潜力的药物传递系统,尤其在中药新剂型的研究方面有着广阔的发展前景。