硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价

目的以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。方法以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。结果流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G"的影响不同。原位凝胶在4h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9923)。结论通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液-凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。     

熊胆缓释滴眼凝胶兔眼内药代动力学研究

目的建立熊胆滴眼凝胶兔眼药代动力学研究方法,考察熊胆滴眼凝胶给药前后药物在体内的释药规律。方法采用高效液相色谱法测定眼用凝胶制剂给药后药物熊胆在家兔眼内不同时间点的滞留量和眼组织中药物含量,并与等剂量普通滴眼剂(牛磺熊去氧胆酸钠)比较。结果熊胆滴眼凝胶与普通滴眼剂中药物含量与时间曲线具有显著差异。眼用凝胶剂提高了兔眼中的药物浓度,且能延长药物在眼中的滞留时间。结论研制的新型眼用凝胶制剂具有缓释效果,且较滴眼液生物利用度显著提高。     

治疗耳聋的地塞米松原位凝胶给药系统的研究

 目的探索温度敏感原位凝胶作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗耳聋提供依据。方法以泊洛沙姆407为基质制备地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶,测定其低临界溶液温度(LCST)。建立DSP和地塞米松(Dex)HPLC测定方法；考察凝胶中药物的稳定性；采用扩散池方法评价其体外释放行为；与溶液剂相比较,研究鼓室注射载药原位凝胶后耳蜗外淋巴液中药动学规律。结果制得的DSP温度敏感原位凝胶的LCST为26.5℃,制剂较稳定,体外释放遵循Higuchi方程。鼓室注射DSP原位凝胶,药物在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射DSP溶液的492.8倍；而且其缓释特征明显,同鼓室注射DSP溶液相比,MRT增加了近5倍。结论温度敏感原位凝胶传递系统可望成为一种新型的内耳局部给药系统,值得进一步开发研究。     

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究

 目的 研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果 与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论 鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。     

易黄汤阴道用温敏原位凝胶及其普通凝胶的流变学和体外释放研究

评价易黄汤阴道用温敏原位凝胶及其普通凝胶的性状、流变学特性,并预测易黄汤原位凝胶的体内释放行为。以泊洛沙姆为材料制备易黄汤阴道用温敏原位凝胶,以卡波姆为材料制备其普通凝胶,对比2种凝胶经模拟阴道液稀释前后性状差异;采用安东帕MCR102流变仪,测定易黄汤原位凝胶和普通凝胶的流变学参数;并以盐酸小檗碱为指标成分,评价易黄汤温敏原位凝胶的体外释放性能。易黄汤阴道用温敏原位凝胶色黄、透明,低温条件下呈现流体性质,为牛顿流体;到达凝胶温度24.5℃后,以半固体性质为主,属于假塑性流体。模拟阴道给药条件后,预测凝胶温度为37℃,胶凝时间为30 s。而易黄汤普通凝胶的流变学性质不随温度变化而明显改变,且较原位凝胶而言,色深、半透明、模拟阴道给药后药物流动性较强。体外释放研究表明,易黄汤阴道用温敏原位凝胶中盐酸小檗碱累积释放动力学行为符合Higuchi方程。通过模拟阴道给药,运用物理性状和动态流变学参数,直观、科学地评价易黄汤阴道用温敏原位凝胶及其普通凝胶特性。研究发现温敏原位凝胶可快速贴附于阴道黏膜并释药,较普通凝胶更适合易黄汤阴道给药的剂型开发,为易黄汤新型阴道用制剂的研究提供参考依据。     

阿替洛尔鼻用凝胶剂在兔体内的药动学

 目的通过对阿替洛尔凝胶在家兔体内的药动学研究,评价阿替洛尔凝胶剂作为鼻腔给药系统的应用价值及作用。方法取12只家兔随机分为两组,分别进行鼻腔给药和口服片剂给药,采用反相高效液相色谱法测定家兔血浆中阿替洛尔的浓度,并用3P97程序软件处理,用t检验法进行显著性检验。结果鼻腔给药的阿替洛尔凝胶吸收速度快,相对生物利用度达109.71％。结论阿替洛尔鼻用凝胶剂生物利用度有所提高,个体差异小。     

中药凝胶剂在宫颈炎中的应用进展

随着宫颈炎发病率的增高,阴道局部给药系统也相继出现较快发展,其中中药凝胶剂是近几年来在国际医药市场中表现最活跃的药品新剂型之一,也是最有市场潜力的一类外用药品,其发展迅速,疗效确切。与其它阴道给药剂型相比,凝胶剂能延长滞留时间,易于涂布,能渗入黏膜皱褶,无异物感,无刺激性,能提高患者的顺应性,且清洁易清洗。本文通过对近年来有代表性的文献进行分析和归纳,总结了凝胶剂的基质、制备方法,透皮吸收促进剂及在宫颈炎中的应用进展,为宫颈炎临床用药的深入研究提供参考。     

黄芩总黄酮凝胶膏剂及油膏剂的体内释药性能研究

目的:研究黄芩总黄酮凝胶膏剂及油膏剂的体内释药性能。方法:以黄芩总黄酮中黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素为指标性成分,考察透皮给药在改善黄芩总黄酮药动学特征方面的作用。结果:凝胶剂组与油膏组给药后各单体的血药浓度时间曲线均仅出现单峰;凝胶膏剂和油膏剂给药均可以有效提高5种主要黄酮类成分的相对生物利用度,并且凝胶膏剂的改善作为更为显著。结论:采用总黄酮有效部位凝胶膏剂及油膏剂的给药方式可以显著影响黄芩总黄酮的药动学特征并有效提高其生物利用度。该研究结果对于黄芩给药方式的优化具有一定的指导意义。     

苦参碱直肠原位温敏凝胶的制备及性能评价

目的优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶。方法通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量进行优选,采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度。结果确定的苦参碱原位温敏凝胶最优处方为苦参碱2%、CMC-Na 1.0%、P188 1.3%、P407 16.5%、苯扎溴铵0.02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6 h以上,其体外释放符合Weibull模型。结论优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶。     

中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究

考察不同中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性。以经典促渗剂氮酮为对照,分别制备含不同中药挥发油(川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油)的布洛芬凝胶剂,大鼠腹部给药,考察不同挥发油对布洛芬的透皮促渗效果。与不加促渗剂的对照组相比,川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为161.87%,171.05%,151.37%,148.66%。采用反卷积法分别对3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好(r分别为0.999 7,0.995 2,0.999 4)。川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油能够显著提高布洛芬经皮给药的生物利用度,以凝胶剂为剂型的中药挥发油透皮促渗研究具有良好的体内外相关性。     

基于化学成分、药理作用及网络药理学的防己质量标志物（Q-Marker）预测分析

防己Stephania tetrandra是一味使用历史悠久的中药,最早出现于《神农本草经》中。其味苦,性寒,归膀胱﹑肺经,具有祛风止痛、利水消肿之功效,用于治疗风湿痹痛、水肿脚气、小便不利、湿疹疮毒等病症。对防己的化学成分和现代药理研究进行综述,从防己特有化学成分、药理活性的药效物质基础和网络药理学3个方面对防己的质量标志物(quality markers,Q-Marker)进行预测分析,为防己质量控制提供科学依据。     

黏膜给药原位凝胶的研究进展

介绍了黏膜给药原位凝胶的优点、分类、常用聚合物,以及原位凝胶在各黏膜给药部位的应用情况。作为一种新型的药物传递系统,黏膜给药原位凝胶虽还存在一些技术难点有待攻克,但它结合了原位凝胶制剂和黏膜给药途径双重优势,是一个很有发展潜力的药物传递系统,尤其在中药新剂型的研究方面有着广阔的发展前景。     

参芪降糖颗粒治疗2型糖尿病临床应用专家共识

参芪降糖颗粒由人参皂苷、黄芪等配伍组成,具有益气养阴、滋脾补肾之功效,广泛应用于2型糖尿病及并发症的治疗。临床应用20余年,积累了丰富的研究数据。为精准临床定位,促进合理用药,由中华中医药学会立项,糖尿病分会组织专家,共同编写。本共识明确了参芪降糖颗粒在糖尿病前期、2型糖尿病及其并发症临床治疗中的应用,适用于全国各级医院、基层医疗卫生机构临床各级临床医师(中医、西医、中西医结合专业)。     

车前子化学成分与药理作用研究进展及质量标志物预测分析

车前子是我国传统的常用中药材,分布于全国各地,资源丰富。近年来国内外学者对车前子各方面研究逐渐深入,其有效成分及应用开发研究备受关注,具有广泛的应用前景。在对其化学成分及药理作用综述的基础上,根据质量标志物定义,从化学成分与传统药性、传统功效、临床新用途相关性、入血成分、可测成分、不同配伍中显效成分、贮藏时间影响等几个方面对车前子质量标志物成分进行预测分析,为车前子质量评价研究提供科学依据。     

防己黄芪汤药理作用及各单味药化学成分研究进展

防己黄芪汤是由防己、黄芪、白术和炙甘草组成的临床常用方剂。目前研究发现该方中主要含有生物碱类、皂苷类、黄酮类和内酯类等化学成分。药理研究表明该方具有治疗慢性肾小球肾炎、肾病综合征、肾水肿和心脏水肿等功效。从古方来源及现代研究的不同层次,综述其主要的化学成分及药理作用的研究进展,为防己黄芪汤及相关组方的药效物质基础研究提供参考。     

2010年版《中国药典》中"紫花前胡"功效描述的商榷

通过本草文献及现代研究,梳理了紫花前胡及前胡的历史应用情况,明确2种前胡的区分,并确立紫花前胡的药用归属.依据历代本草及相关医书,并结合现代研究进行分析.伞形科植物紫花前胡Angelica decursivum在历史上长期用作当归的替代品,近代出现充作中药前胡使用的情况,尤其受日本文献观点的影响,促使了紫花前胡成为前胡正品来源,但是缺乏足够的历史依据.中药前胡的历代来源主要为前胡属植物,以白花前胡Peucedanum praeruptorum为正品.2种前胡从物质基础及临床应用亦有着明显的区分.2010年版《中国药典》紫花前胡与前胡相同的功效描述可能无法阻止紫花前胡充作前胡应用的情况.必须进一步结合现代研究,确立紫花前胡的功效和药用归属.     

基于肝毒性的雷公藤中药复方配伍减毒的研究进展

随着中药毒理学研究的不断深入,雷公藤导致肝毒性的作用机制逐渐被揭示。中药配伍作为中医用药的特色之一,在减毒方面具有合理性和科学性。基于肝毒性,笔者对现阶段雷公藤毒性物质基础及机制的研究进行总结与展望,对配伍中药(制剂)以减轻雷公藤毒性的作用进行归纳,以期为雷公藤临床用药的合理性与安全性提供参考,从而减轻肝脏不良反应。     

荜茇在中医、蒙医中的应用概况及研究进展

荜茇为胡椒科胡椒属植物荜茇Piper longum的未成熟果穗,虽然中医、蒙医均用荜茇治疗胃肠道疾病,但在配伍及治疗疾病种类方面具有较大的差异。对荜茇在中医、蒙医中的用法、性味、功能、临床配伍等研究进行了对比分析,整理出荜茇在中医、蒙医本草中的记载情况,再结合计算机软件分析,对荜茇在蒙医临床中的使用频率及用药规律进行分析,并简要介绍荜茇在中医临床中的配伍及其化学成分和药理活性研究进展,为荜茇在中医药、蒙医药领域的应用提供依据。     

中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统的研究进展

与传统化疗药物相比,中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而,大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等,限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制,与游离药物相比,纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统,并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

丹参红花配伍研究进展

丹参和红花是近代中药方剂中的常见药对配伍,两药均为活血化瘀常用药,历经几百年临床用药的验证,沿用至今,经久不衰。目前,已有很多上市的丹参红花配伍使用的中成药制剂。综述了丹参红花复方制剂、药对配伍和组分配伍的研究现状,阐明丹参红花配伍前后的化学成分、药理作用、药效物质基础以及药动学研究进展,并指明其配伍使用的科学性和必要性,为丹参红花配伍的深入研究与现代制剂开发提供参考。