硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价

目的 以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。 方法 以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。 结果 流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G＂的影响不同。原位凝胶在4 h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.992 3)。 结论 通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。     

长春瑞滨磷脂复合物的制备及其性质研究

目的 制备长春瑞滨磷脂复合物,提高药物的脂溶性,以期进一步制备长春瑞滨微粒载药系统。方法 采用溶剂挥发法制备长春瑞滨磷脂复合物,以复合率为评价指标进行单因素优化试验。采用差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法对复合物进行鉴别,并考察复合物的体外溶解性质变化。结果 优化条件下制备的磷脂复合物复合率为89.3%～93.7%;差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法验证了复合物的形成;形成磷脂复合物后,长春瑞滨的脂溶性显著提高。结论 制备的长春瑞滨磷脂复合物能显著增加药物的脂溶性,为进一步制备长春瑞滨微粒载药系统奠定基础。     

骨化三醇注射液中甘氨酸含量测定方法研究

目的:建立HPLC法测定骨化三醇注射液中甘氨酸的含量.方法:采用柱前衍生高效液相色谱法测定,通过实验筛选出柱前衍生化的最佳反应条件.结果:衍生反应的最佳条件为pH 8.04,温度20～30℃,反应时间为1.5 min,试剂用量1 ml.含量测定的方法学验证结果显示该方法专属性好,线性关系、重复性、回收率较好.结论:采用邻苯二甲醛柱前衍生高效液相色谱法能准确测定骨化三醇注射液中甘氨酸含量.     

硝苯地平固体分散体的制备及热力学研究

目的:探讨硝苯地平在Gelucire 50/13等辅料中分散作用的热力学,研制其固体分散体.方法:采用热力学参数差示扫描量热分析(DSC)和X-射线粉末衍射,鉴定NIF在该固体分散体中存在状态.结果:硝苯地平在Gelueire50/13等辅料中以无定形状态形成固体分散体.结论:硝苯地平固体分散体热力学稳定.     

正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方

目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。     

气相法同时测定不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量

目的:建立方法同时测定藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量,研究不同产地的藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量差异.方法:采用气相法,色谱柱为HP-FFAP(聚乙二醇20000,柱长25 m,内径0.20 mm,膜厚度0.33 μm),柱温65 ～115℃；载气N2,流速1.0 mL·min-1,氢火焰离子化检测器(FID),进样口及检测器温度均为250℃.结果:5批不同产地藏茴香药材中葛缕酮和柠檬烯质量分数在50％ ～60％及35％-42％.结论:本方法简便,准确,重复性好,可用于藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量的测定.不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量差异不大.     

加校正因子的主成分自身对照法测定布洛芬中杂质4-异丁基苯甲酸的含量

目的建立一种加校正因子的自身对照法测定布洛芬中已知杂质(4-异丁基苯甲酸)的方法。方法测定布洛芬和4-异丁基苯甲酸的线性方程,以斜率计算杂质4-异丁基苯甲酸相对于主成分布洛芬的校正因子;通过方法学考察,表明所采用的高效液相色谱法测定布洛芬中4-异丁基苯甲酸的含量可行;再采用外标法和加校正因子的主成分自身对照法分别测定三批布洛芬中4-异丁基苯甲酸的含量,并用统计学软件SPSS 13.0分析两组数据的差异。结果测得4-异丁基苯甲酸的校正因子为0.129,经方法学考察表明此方法准确可靠,且应用统计学软件分析本方法与外标法测得数据,结果表明两方法所测得数据无统计学差异。结论用加校正因子的主成分自身对照法测定布洛芬中4-异丁基苯甲酸的含量,方法准确可行。     

氢溴酸沃替西汀片溶出度测定方法学研究

目的 建立氢溴酸沃替西汀片的体外溶出度测定方法,分析体外释放行为。方法 建立高效液相色谱法测定氢溴酸沃替西汀片溶出度的方法,并考察方法的专属性、线性、精密度、准确性及滤膜干扰。Waters Symmetry C₁₈色谱柱（250mm×4.6 mm,5 μm）,以水/三氟乙酸混合溶液（1 000∶0.5）为流动相A,甲醇-乙腈-水-三氟乙酸混合溶液（600∶350∶50∶0.35）为流动相B,流动相A与流动相B比例为45∶55,体积流量1.0 mL/min,检测波长为254 nm,柱温40℃。结果 在上述色谱条件下,氢溴酸沃替西汀与其同分异构体分离良好。试验专属性、线性、精密度、准确性良好,所使用滤膜对结果测定无干扰。结论 该方法准确、可靠、耐用性好,可为氢溴酸沃替西汀片的质量控制提供参考依据。     

口腔崩解片体外崩解评价方法探讨

 目的改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法。方法制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法。分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性。结果对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合。结论用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法。     

气相色谱法测定薄荷油中薄荷脑的含量

薄荷油为《中华人民共和国药典》2000年版一部收载品种，主要成分为薄荷脑(薄荷醇)，用于血管舒张、减轻鼻黏膜充血、镇咳、解痉、治疗头痛、利胆、抗菌等。药典中薄荷油测定了总醇量，不能反映薄荷脑的实际含量。为了控制薄荷油质量，提高检测标准，本实验采用毛细管气相色谱法测定薄荷油中薄荷脑的含量。