家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

芸香甙的药代动力学研究

目的研究芸香甙在兔体内的药代动力学。方法家兔一次静注芸香甙５ｍｇ·ｋｇ－１后，利用荧光分光光度法测定不同时间的血药浓度。应用３Ｐ８７药动学软件程序对数据进行计算机处理。结果芸香甙的药时（Ｃ－Ｔ）方程为：Ｃ＝８５．９７８９ｅ－０．９０４４Ｔ＋３４．５１０５ｅ－０．０５８７Ｔ＋４．３８３８ｅ－０．００４６Ｔ。芸香甙的主要药代动力学参数如下：Ｔ１／２ａ：（０．７６０９±０．１０６６）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｂ：（１２．５６６７±３．７１３９）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｃ：（１６２．５６５１±５０．６０３５）ｍｉｎ，Ｋ１２：（０．５１２３±０．１３１６）ｍｉｎ－１，Ｋ２１：（０．３２９８±０．０７３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１３：（０．０７３９±０．０１８２）ｍｉｎ－１，Ｋ３１：（０．０１００±０．００３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１０：（０．０７７４±０．０１６０）ｍｉｎ－１，Ｖｃ：（０．０４０４±０．００４４）Ｌ·ｋｇ－１，ＡＵＣ：（１６７９．７５８３±４８０．６０４５）ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１，ＣＬ（ｓ）：（０．００３１±０．０００８）Ｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１。结论芸香甙在兔体内的Ｃ－Ｔ变化符合三室开放模型；芸香甙在体内的分布、消除迅速。     

复方新诺明和甲氧等氨嘧啶对丁胺卡那霉素药代动力学的影响

本文利用ＦＰＩＡ法测定了家兔丁胺卡那霉素单用与ＳＭＺ－ＴＭＰ或ＴＭＰ合用时的药代动力学变化。结果测得单用时Ｋｅ＝０．０１０８±０．００１３ｍｉｎ＾－１，Ｔ１／２＝６５．８９±７．３０ｍｉｎ，ＡＵＣ＝０．２９０８±２７８．０３ｍｉｎ．μｇ／ｍｌ，Ｔｐｅａｋ＝２９．９４±１１．０６ｍｉｈ，ＣＬ／ｆ（ｓ）＝０．０００６７９０±０．０００１４６ｌ／ｋｇ．ｍｉｎ；（Ⅱ）与ＳＭＺ－ＴＭＰ合用时ＫＥ＝０．００９     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

氟康唑在9个中国人体内的药物动力学

目的：了解中国健康人静脉滴注和口服氟康唑的药物动力学。方法：９例健康志愿者随机分为２组，静脉和口服交叉给予单剂量氟康唑３００ｍｇ，测定血、尿和唾液中药物浓度。结果：按非室模型计算针、片剂的药物动力学参数分别为：ＡＵＣ＝２６５±９３和２５８±７９μｇ·ｈ／ｍＬ；ＭＲＴ＝４３±２５和６９±６６ｈ；Ｔ１２β＝３２±２０和３２±２９ｈ；Ｃｌ＝１．３±０．４和１．２±０．４Ｌ／ｈ；Ｖｓｓ＝６１±５８和３６±１２Ｌ及ＡＶＥ＝３．７±１．３和３．５±１．１ｍｇ／Ｌ。结论：氟康唑的生物利用度为９７％，具有吸收好、分布广和Ｔ１２长的动力学特点     

氯化筒箭毒碱抑制蟾蜍椎旁神经节胆碱能传递的时反应量－效关系

应用离体蟾蜍椎旁神经节（ＰＶＧ）细胞内记录技术，测得灌流氯化筒箭毒碱（ｄ－ＴＣ）１５ｍｉｎ抑制ＰＶＧ快突触反应（ｆ－ＥＰＳＰ）的ＥＣＳ５０±Ｌ９５（斜率）为２１±８（３．１９８）μｍｏｌ·Ｌ－１，并发现作用的潜伏期和时程呈浓度依赖性关系（Ｐ＜０．０５）．其双曲线型四参数模型的拟合方程分别为：＝１８９．００５４／（ｌｎ＋Ｏ．２９７２）１．９５３７－２．４８０６和＝１５２．８３８８／（６．３９４５－ｌｎ）２．２１９９－０．３２０９。结果表明ｄ－ＴＣ对离体蟾蜍ＰＶＧ胆碱能传递的抑制作用存在双曲线型时反应量─效关系。     

八位中国男性咪达唑仑脑电效应的药物动力学—药效学模型

本分析了８位中国健康男性血清咪达唑仑浓度－脑电效应的定量关系，采用１２－３０Ｈｚ之间的每秒总波数作为脑电效应指标。由药物动力学－药效学软件所计算的药效学参数为：Ｔ１２ｋｅｏ＝１．３±０．９ｍｉｎ＾－１，ＥＣ５０＝２５４±５４μｇ．Ｌ＾－１，ｎ＝２．９±０．６。实验证明了由脑电分析得出的参数ＴＮＷ１２－３０可用于浓度－效应关系的研究。     

灵芝多糖对小鼠T细胞胞浆游离Ca~(2+)浓度和胞内pH的影响

目的通过考察灵芝多糖（ＧＬＰ）对免疫细胞信号转导过程的影响,探讨ＧＬＰ免疫调节作用机制。方法采用激光扫描共聚焦显微镜（ＬＳＣＭ）技术,动态监测ＧＬＰ均一体组分ＧＬＢ７对小鼠Ｔ细胞胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋）和胞内 ｐＨ（［ｐＨ］ｉ）的影响。结果 ＧＬＢ７（２０ｍｇ·Ｌ－１）引起小鼠 Ｔ细胞中［Ｃａ２＋］;和［ｐＨ］;明显升高,１ｍｉｎ即分别升高至３３４．７０％±１６,４％（ｎ＝３）、１７１．６％ ± １０．４％（ｎ＝３）,之后一直分别维持在该平台期,至 １０ ｍｉｎ仍维持高峰水平。加入ＥＣＴＡ和 ｖｅｒａｐａｍｉｌ处理后, １０ ｍｉｎ ＧＬＢ７ 引起 Ｔ细胞［Ｃａ２＋］;和［ｐＨ］;分别升高为 ２０２．４％± １３．６％（ｎ＝３）。１４０．２％±７．８％（ｎ＝３）,与正常对照组比较差异有显著性（Ｐ＜０．０1）。以 ＥＧＴＡ和 ｖｅｒａｐａｍｉｌ处理后,再分别以 ｈｅｐ－ｅｒｉｎ和 ｐrocaine处理细胞 １０ ｍｉｎ,之后以 ＧＬＢ７刺激Ｔ细胞,１０ｍｉｎ［Ｃａ２＋］ｉ值分别为１５１．５％±９．４％（ｎ＝３）、１４３．２％± ８．１ ％（ ｎ＝ ３）,与 ＥＧＴＡ和 ｖｅｒａｐａｍｉｌ处理组相比差异有显著性（ Ｐ＜ ０．０１）。同时以     

剂量对美托洛尔离体大鼠肝灌流消除的影响

用０．２，０．５，１．０和２．０ｍｇ美托洛尔进行离体大鼠肝灌流时，消除呈一级动力学。Ｔ１／２分别为８．３，８．８，９．６和１０．６ｍｉｎ。用４．０，８．０和１２．０ｍｇ美托洛尔灌流时，消除呈零级动力学。Ｖｍ分别为０．９８，１．０５和０．９４μｇ·ｍｉｎ＾－１·ｍｌ＾－１。Ｋｍ分别为１５．５，１６．９和１４．６μｇ·ｍｌ＾－１。提示低剂量美托洛尔肝消除无剂量依赖性，较高剂量呈剂量依赖性。     

尼可刹米经犬气道给药后的药物动力学与药效学

尼可刹米（Ｎｉｋ）经犬气道给药（ＥＴ）８．３或２５ｍｇ·ｋｇ＾－１后观察血药浓度变化及呼吸频率（ＲＲ）和潮气量（ＴＧ）变化。用磷光法测定血药浓度，ＥＴ吸收极快，药后３０ｓ血中Ｎｉｋ浓度已分别达７．６与１０．６μｇ·ｍｌ＾－１，２．５ｍｉｎ达高峰。生物利用度分别为８４．７％与６５．５％。药后１ｍｉｎ出现ＲＲ和ＴＧ增加，５ｍｉｎ达高峰，１０ｍｉｎ后血药浓度与ＲＲ及ＴＧ均逐渐下降，且成线性相关。     

茶碱经微处理机程序输注迅速达到期望兔血浆稳态水平

自制二室模型药物程序输液泵。向控制器输入兔茶碱药物动力学参数，期望血浆稳态浓度，体重及时间。输注速率（Ｋ）＝ＣｐｓｓＫ１０Ｖｃｗｔ｛１＋［（Ｋ２１－β）／β］ＥＸＰ（－Ｋ２１ｔ）｝，血药浓度预报式为Ｃ（ｔ）＝Ｃｐｓｓ（１－ｅ＾ａｔ），依据显示配药液，自动输注，比色法测定血药浓度，９６％的执行百分误小于±３０％，其绝对值的中位数为８．３％。虽然Ｔ１２β＝６．０８ｈ，但输注后３０ｍｉｎ，血药浓度达期望     

卡托普利对老年肺心病患者肺血流动力学的影响

对肺心病缓解期患１５例给予卡托普利２５ｍｇ，ｔｉｄ，ｐｏ，共１０ｄ。对照组２０例给予维生素Ｂ１与谷维素各１０ｍｇ，ｔｉｄ，ｐｏ，共１０ｄ。治疗前后比较２组肺血流动力学。结果：卡托普利组肺动脉平均压由３．６±ｓ０．３ｋＰａ降至２．６±０．９ｋＰａ，肺血管阻力由２３±８ｋＰａ／（ｓ．Ｌ）降至１８±７ｋＰａ／（ｓ．Ｌ），心脏指数由２．２±０．６Ｌ／（ｍｉｎ．ｍ＾２）上升至２．８±０．９Ｌ／（ｍｉｎ．ｍ     

普伐他汀用序贯设计及期中分析法治疗高脂血症

目的：了解普伐他汀降血脂疗效。方法：用最小序贯设计及期中分析法将１０２例ＩＩａ,ＩＩｂ型高脂血症病人采用双盲法分为普伐他汀组５３例,给普代他汀 １０ ｍｇ,ｐｏ, ｑｎ×８ ｗｋ;对照组 ４９例,给服外观相同的淀粉片,服法疗程相同。结果：治疗４ｗｋ与 ８ ｗｋ普伐他汀组ＴＣ下降差值分别为（１．７±０．８）ｍｍｏｌ·Ｌ－１与（２．６±０．９）ｍｍｏｌ·Ｌ－１;ＴＧ下降差值为（０．６±０．６）ｍｍｏｌ·Ｌ－１与（１．０±０．５）ｍｍｏｌ·Ｌ－１,治疗８ｗｋ后ＴＣ,ＴＧ下降差值２组组问比较Ｐ＜０．０１;普伐他汀组治疗２ ｗｋ开始ＨＤ Ｌ－Ｃ开始升高（ Ｐ＜ ０． ０５）,对照组治疗 ２～ ８ ｗｋ均未见显著升高。结论：普伐他汀组有显著降低ＴＣ,ＴＧ及升高ＨＤＬＣ作用。     

肝脏疾病患者口服法莫替丁的药物动力学

１２例男性肝脏疾病患（肝硬变６例，４６±ｓ１５ａ；肝癌６例，４９±１０ａ），单剂量口服法莫替丁（Ｆａｍ）４０ｍｇ后，药物动力学研究显示体内处置符合一室开放模型。Ｃｍａｘ＝１０２±１４ｎｇ／ｍＬ，Ｔ１／２＝３．８±１．１ｈ，Ｃｌｒ＝４１６±１２８ｍＬ／ｍｉｎ，Ｃｌｔ５７９±１１７ｍＬ／ｍｉｎ，ＡＵＣ＝６０４±１９７ｎｇ／（ｍＬ．ｈ）。２４ｈ尿中原形药物排出量为１３±４ｍｇ，占口服总量的３３％±９％     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

维胺酸在大鼠体内的药代动力学

用高效液相色谱法测定了维胶酸（ＲⅡ）在大鼠体内的吸收，分布，排泄，生物利用度及蛋白结合率等药代动力学特性，ＲⅡ３０ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ，血清中药物浓度经两次加权的二室模型拟合，Ｔ１／２β为２０．７１ｈ，ＣＬｓ为０．３４Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，Ｖｃ为０．９９Ｌ·ｋｇ－１．ＲⅡ１００及２００ｍｇ·ｋｇ－１ｐｏ，经一室开放模型拟合，Ｔ１／２Ｋｅ分别为１１．９２及１３．０１ｈ，ＣＬｓ为０．８７及０．７７Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，体内绝对生物利用度为３９．７％及４６．４％。ＲⅡ２００ｍｇ·ｋｇ－１ｐｏ７ｈ后，肠，胃组织中ＲⅡ含量囊高，血，肝，卵巢，肾次之，心，脾，肺，睾丸，肌肉，脂肪含量较少，脑，副睾，骨组织含量极微；２４ｈ后，各组织含量明显下降，说明ＲⅡ不易在体内蓄积。１２０ｈ内主要经粪便排出，累积排出率为３４．４±ｓ２．０％，经尿液，胆汁排泄较少，累积排泄率仅分别为１．１±ｓ０．６％及０．０２４±ｓ０．０１％。经超滤法测定，ＲⅡ血药浓度在４５．９４－１０３．２２ｍｇ·Ｌ－１内，ＲⅡ血浆蛋白结合率为４６．６％一５２．４％。     

静注Vit E乳剂对家兔心肌缺血再灌注期氧化应激的影响

目的：探讨国产ＶｉｔＥ乳剂对家兔心肌缺血后再灌注期氧化应激的影响。方法：２０只家兔在急性心肌缺血３０ｍｉｎ后再灌注１２０ｍｉｎ。分别于再灌注前静脉注射国产ＶｉｔＥ１００ｍｇ·ｋｇ－１（ＶＥ组）和生理盐水对照乳剂（ＳＬ组）。结果：给药前、给药后５ｍｉｎ和１２０ｍｉｎ，ＶＥ组血浆ＶＥ浓度分别为０．０１±０．００２ｍｍｏｌ·Ｌ－１、０．２±０．０４ｍｍｏｌ·Ｌ－１和０．０９±０．０２ｍｍｏｌ·Ｌ－１。再灌注期血浆ＣｕＺｎ－ＳＯＤ和心肌Ｍｎ－ＳＯＤ活性升高，ＬＰＯ含量下降，心肌超微结构损伤减轻，收缩带坏死和梗塞范围均显著缩小。结论：国产ＶｉｔＥ乳剂能有效抑制氧化应激，对心肌再灌注损伤有较好保护作用。     

卡托普利对老年肺心病患者肺血流动力学的影响

对肺心病缓解期患者１５例给予卡托普利２５ｍｇ，ｔｉｄ，ｐｏ，共１０ｄ。对照组２０例给予维生素Ｂ１与谷维素各１０ｍｇ，ｔｉｄ，ｐｏ，共１０ｄ。治疗前后比较２组肺血流动力学。结果：卡托普利组肺动脉平均压由３．６±ｓ０．３ｋＰａ降至２．６±０．９ｋＰａ，肺血管阻力由２３±８ｋＰａ／（ｓ·Ｌ）降至１８±７ｋＰａ／（ｓ·Ｌ），心脏指数由２．２±０．６Ｌ／（ｍｉｎ·ｍ２）上升至２．８±０．９Ｌ／（ｍｉｎ·ｍ２），Ｐ值均＜０．０５。对照组无上述作用，组间比较，Ｐ值均＜０．０５。     

重组人内皮细胞衍生的白细胞介素—8对大鼠失血性休克的作用

目的：研究重组人内皮细胞衍生的白细胞介素－８（ＩＬ－８）对失血性休克的作用。方法：大鼠肌动脉放血至ＭＡＢＰ５．３２ｋＰａ，维持９０ｍｉｎ，复制晚期失血性休克模型。输血后，静脉注射ＩＬ－８ ２５０μｇ·ｋｇ＾－１。放免法测定血浆ＥＴ－１和６－ＫＰＧＦ１α含量。结果：给予ＩＬ－８周，ＭＡＢＰ显提高，休克状态改善，２ｈ存活率相应提高；休克晚期血浆ＥＴ－１水平比正常明显升高（２１±４ｖｓ８．２±１．８ｎ     

高效液相色谱法测定人血清中西替利嗪及其药动力学

目的：建立高效液相色谱法测定人血清中西替利嗪。方法：用ＨＰＬＣ法检测８名健康自愿者血中西替利嗪浓度,经３Ｐ８７程序拟合,计算药动学参数。结果：西替利嗪药动学参数Ｔ１／２ａ,Ｔ１／２β,Ｔｍａｘ,Ｃｍａｘ,Ｖ／Ｆ和ＡＵＣ分别为（１．６±０．８）ｈ,（７．２±１．１）ｈ,（１．３±０．４）ｈ,（３７４．７±６１．８）ｎｇ．ｍｌ＾－１,（３９．１±８．８）Ｌ和（３１８８．４±２４６．１）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾