以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

马齿苋“成分-活性-中药功效-疾病”研究进展及关联分析

马齿苋是一种药食同源品,具有清热解毒、凉血止血、止痢的功效,为常见中药,作为药物安全性高。马齿苋具有多种活性成分及药理作用,为了充分开发利用马齿苋,加快马齿苋研究的现代化进程,综述马齿苋的研究进展并在此基础上对于其"成分-活性-中药功效-疾病"进行关联分析,为马齿苋的现代化研究提供思路。     

关于吃豆制品的几个误区

误区1:男性喝豆浆会变“娘”豆浆中含有的大豆异黄酮可在体内发挥雌激素的活性,不过,它的活性很弱,只有雌激素活性的1/100000~1/1000。另外,它在体内具有双向调节的作用,也就是说,当体内雌激素水平低时它可以发挥雌激素的活性,当体内雌激索水平高时它可以抑制雌徼素的活性,因此男性喝豆浆不会变“娘”。     

求索中永不言弃的微生物药学家——记我国著名微生物药学家、中国工程院院士甄永苏

他出生于久负“侨乡”之称的广东省开平;幼时对自然界的“痴迷”始于方寸邮票;六年小学,五易校园却依然名列前茅;两次“化险为夷”,前进的脚步却从未停止;50年来不断从微生物产物中找到抗肿瘤活性物质,推进抗肿瘤抗生素的研发;他提出抗单克隆抗体靶向药物小型化、高效化以解决大分子蛋白难以进入实体性肿瘤的难点。他就是我国著名的微生物药学家与肿瘤药理学家、中国工程院院士甄永苏。     

酶双循环法测定血清中NOS的活性

一氧化氮合酶(NOS)催化精氨酸、NADPH H 和O2,生成胍氨酸、NADP 、NO。以往NOS活性测定的方法主要是测定胍氨酸和NO的含量,由于方法学的弊病使其应用范围受限。W ang[1]建立了生物组织中测定NOS的酶双循环方法,其放大倍数为1000~4000。目前尚未见用酶双循环法测定血清NOS活性的     

HIV感染免疫发病机制的重要进展（下）

Medscape：你刚才提到的资料是解释在HIV疾病期间免疫系统如何被广泛激活的一种方法吗？ Dr．Lederman：这是非常重要的，因为在HIV疾病中免疫激活作用的强度是可见的，有可能远大于暴露于任何一个或甚至少数不同的病原体的结果。慢性HIV感染或甚至更多的感染中在循环中80％的CD8阳性T细胞可以显示具有激活作用的表型标记物。所以，有些东西导致了相当广泛的免疫活性。     

荨麻疹

20060237嗜碱性粒细胞组胺释放试验检测原发性获得性寒冷性荨麻疹患者血清组胺释放活性/彭少文(三军大西南医院皮肤科),郝飞,钟白玉…∥免疫学杂志.-2005,21(3).-223~225通过分离人外周血嗜碱性粒细胞,进行体外组胺释放实验,测定组胺释放率。结果15例原发性获得性寒冷性荨麻疹(     

大豆发酵制品的营养与生理功能

本文主要概述了几种大豆发酵制品在发酵过程中营养成分、风味成分和生理活性物质含量变化,展现大豆发酵制品得天独厚的营养保健优势,为大豆发酵制品的研究和工业化生产提供参考。     

β-葡聚糖结合物可对抗真菌感染

目前还没有可供大量人群使用的抗真菌疫苗特别是那些免疫系统受损害易受真菌病原体感染的人群。曲霉病和念珠菌病等真菌感染严重威胁免疫低下的患者,采用抗真菌药物治疗时仍有较高的病死率,因而迫切需要一种有效的疫苗。β葡聚糖是一种真菌生存所必需的组成细胞壁的多糖成分,不易变异,因此可用于开发诱导β葡聚糖特异免疫反应的免疫原。研究表明,用β葡聚糖昆布多糖与白喉类毒素CRM197的结合物(Lam CRM)免疫接种可保护小鼠免受白色念珠菌和烟曲霉(Aspergillasfumi gatus)的感染,这为开发出有效疫苗建立了新希望CRM197是一种由当前一些…