基于经典人群口尝法和电子舌法的中药饮片水煎液苦度叠加规律研究

目的探索苦味中药饮片水煎液(decoction of Chinese materia medica,DCMM)的苦度叠加规律。方法以生物碱类(黄连Coptidis Rhizoma、黄柏Phellodendron Chinensis Cortex、苦参Sophora Flavescens Radix)、萜类(穿心莲Andrographis Herba、野菊花Chrysanthemi Indici Flos、苦楝皮Melia Cortex)、糖苷类(龙胆Gentianae Radix et Rhizoma、黄芩Scutellariae Radix、连翘Forsythiae Fructus)9种苦味DCMM为研究载体,在单味载体呈味规律研究基础上,采用均匀设计法进行二元(6组)、三元(10组)叠加实验,通过经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM)及电子舌法(electrionic tongue,E-tongue)分别评价其苦度,建立二元、三元叠加时叠加苦度-质量浓度对数(IZ-ln C)、叠加苦度-叠加前分苦度(IZ-I)、口尝叠加苦度-电子舌叠加苦度(IZo-IZe)拟合模型,探索其苦度叠加规律。结果 THTPM法中,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共12组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.868,P0.05,n=6),模型类型为二次多项式或近似结构的模型(下同);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共20组,拟合出18组有意义模型(Rc2≥0.659,P0.05,n=6)。E-tongue法中,针对3类味觉信息进行分析,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共36组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.689,P0.05,n=6);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共60组,拟合出52组有意义模型(Rc2≥0.662,P0.05,n=6)。IZo-IZe中,二元叠加共18组,拟合出8组有意义线性模型(Rc2≥0.727,P0.05,n=6);三元叠加共30组,拟合出13组有意义的线性或对数模型(Rc2≥0.670,P0.05,n=6)。结论叠加后苦度随浓度增加呈上升趋势;叠加实验良好模型获取率为(二元100%,Rc2=0.936;三元87.5%,Rc2=0.906),而IZo-IZe中有意义的模型获取率较低,即以IZe预测IZo的方法目前尚不成熟;二元、三元叠加中原始苦度越高的饮片对IZ贡献度越大;黄连在同类型和不同类型叠加中苦度贡献度均最大;除黄连+黄柏+黄芩组存在因成分间可能发生沉淀反应等导致叠加后的苦度降低外,未发现更多因各成分交互作用而产生异常的苦度促进或拮抗现象;IZo-IZe相关性随组分增加而降低。     

长春西汀注射液对老年轻度认知功能障碍超敏 C-反应蛋白和白介素-6 的影响

目的探讨长春西汀注射液治疗老年轻度认知功能障碍（MCI）的疗效。方法选择2012年1月至2013年3月老年轻度认知功能障碍患者200例,将其分为长春西汀组和对照组各100例。对照组给予稳定血压、血脂、血糖、改善循环治疗,长春西汀组给予长春西汀注射液30mg加入5％葡萄糖注射液100mL,静脉滴注。其余治疗方法同对照组,疗程9d。治疗前后检查血浆超敏C-反应蛋白（hs-CRP）、白介素-6（IL-6）。使用蒙特利尔认知评估量表（Moca）评定疗效。结果长春西汀组治疗后Moea评分较治疗前提高,但差异无统计学意义（P=0．073）;长春西汀组hs-CRP、IL-6治疗前后比较,差异有统计学意义（P〈0．05）;治疗后长春西汀组hs．CRP、IL-6水平均低于对照组．差异有统计学意义（P〈0．05）。结论长春西汀注射液可能对老年轻度认知功能障碍有益,这可能与其显著降低血浆hs—CRP、IL-6有关,有待进一步研究。     

金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较

目的:比较金钗石斛细粉和超微粉中生物碱类成分在大鼠体内的血药浓度,考察不同粒径金钗石斛对肠道转运体基因表达的影响。方法:将36只大鼠随机分为空白组、金钗石斛细粉组(0.25 g·kg~(-1))和金钗石斛超微粉组(0.25 g·kg~(-1)),每6 h灌胃1次,连续灌胃5 d,收集大鼠血浆和小肠样本。血浆样本分析采用UPLC-MS,Hypersil Gold C_(18)色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.9μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱;电喷雾离子源(ESI)正离子模式检测。采用实时荧光定量聚合酶链式反应分析肠道转运体多药耐药蛋白1(MDR1),寡肽转运蛋白1(PEPT1),有机阳离子转运蛋白2(OCT2),乳腺癌耐药蛋白1(BCRP1),单羧酸转运蛋白1(MCT1)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)的基因表达情况。结果:灌胃给予金钗石斛细粉和超微粉后,在大鼠血浆中能检测出石斛碱、石斛氨碱和mubironine B。金钗石斛超微粉组血浆中石斛碱和石斛氨碱的质量浓度比金钗石斛细粉组显著增加(P0.05)。与空白组比较,金钗石斛细粉和超微粉均能显著抑制BCRP1的基因表达(P0.05),且金钗石斛超微粉组较细粉组表达更低(P0.05);金钗石斛细粉还能显著上调MDR1的基因表达(P0.05),而金钗石斛超微粉则对MDR1基因表达的影响不显著。结论:与金钗石斛细粉相比,金钗石斛超微粉灌胃后在大鼠体内石斛碱和石斛氨碱的血药浓度升高,这可能与肠道转运体MDR1和BCRP1有关,为金钗石斛药材粒径的选择提供了实验依据。     

洋金花化学成分和药理作用及临床应用研究进展

洋金花为《中国药典》2015年版收载品种,具有重要的药用价值。洋金花中的主要化学成分包括醉茄内酯类、黄酮类、生物碱类、倍半萜类以及酚酸类和木脂素类等化合物。现代药理学研究表明,洋金花具有抗炎、抗瘙痒、细胞保护以及抗菌、抗氧化等药理作用,而且其对上皮细胞有丝分裂及皮肤角化、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统也有一定的影响。洋金花临床上多用于治疗银屑病、慢性支气管炎、哮喘、小儿肺炎、帕金森病、风湿等疾病。综述洋金花的化学成分、药理作用及临床应用研究进展,以期为洋金花的深入研究和开发利用提供参考。     

2-羟基-1-萘醛缩对氨基水杨酸希夫碱铬配合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

目的合成2-羟基-1-萘醛缩对氨基水杨酸希夫碱铬配合物药物并研究其体外抗肿瘤作用。方法采用常规加热回流法合成化合物,利用紫外吸收、红外光谱、元素分析等方法对其进行表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察合成的药物对人肝癌细胞HepG-2、人结肠腺癌细胞LS174T、人胃腺癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用。结果铬配合物的组成为[C_(36)H_(26)N_2O_8Cr]·2H_2O;对HepG-2、LS174T和SGC-7901细胞都有不同程度的抑制作用,并呈现良好的剂量-效应关系,对HepG-2、LS174T的活性明显大于SGC-7901;对HepG-2、LS174T和SGC-7901癌细胞的半数抑制浓度分别为0.008 0μmol/L、0.012 5μmol/L和0.022 5μmol/L。结论 2-羟基-1-萘醛缩对氨基水杨酸希夫碱铬配合物能抑制Hep G-2、LS174T和SGC-7901细胞的生长,在体外有良好的抗肿瘤活性。     

基于HPLC-Q-TOF-MS/MS技术的七味通痹口服液化学成分分析

目的 采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱联用技术(HPLC-Q-TOF-MS/MS)对七味通痹口服液中的化学成分进行定性表征.方法 色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.1％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温25℃;采...     

氮肥对益母草产量和药材品质的影响

益母草Leonurus japonicus Houtt．，别名茺蔚，为唇形科益母草属一年生或二年生草本植物。益母草的主要有效成分是生物碱类、二萜类、苷类等，目前药典仍以总生物碱作为质量指标成分，其中主要含水苏碱。临床上常用益母草治疗各种妇科疾病、肾病和心脑血管疾病等，应用非常广泛。     

十二种莨菪碱类衍生物药理作用的比较

本研究用放射配基结合法测定了十二种莨菪碱类衍生物对豚鼠回肠纵长肌M胆碱受体的亲和力,并测定了其油水分布系数和对动物记忆获得的影响。结果表明,大部分衍生物季铵盐化后可降低与受体的亲和力和油水分布系数,但是托品酸α位碳原子上带有一个羟基的季铵盐如8610等,其与受体的亲和力分别比东莨菪碱和正丁基东莨菪碱强10倍和100倍,而油水分布系数却比东莨菪碱和阿托品小。十二种莨菪碱类衍生物阻抑小鼠记忆获得所需剂量比东莨菪碱大2.5到5倍不等。     

辣椒碱的研究进展

辣椒果实中的辣味成分是一类以辣椒碱为主的生物碱类物质。辣椒碱（capsaicin）最早由Thresh（1876年）从辣椒果实中分离出来。此后，又有一些辣椒碱的同系物在辣椒果实中被发现，被统称为辣椒碱类物质，至今已发现14种以上，其中辣椒碱和二氢辣椒碱（dihydrocapsaicin）约占总量的90％以上，其余仅占少量。辣椒碱化学名称为[（4-羟基-3-甲氧基苯基）-甲基]-8-甲基-（反）-6-壬烯酰胺，纯品为白色片状结晶，易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、苯及乙醚，因其具有酚羟基而呈弱酸性，且可与斐林试剂发生呈色反应。     

还原型谷胱甘肽与多烯磷脂酰胆碱对环磷酰胺诱导小鼠肝损伤的修复作用

目的：分析比较还原型谷胱甘肽与多烯磷脂酰胆碱对环磷酰胺诱导小鼠肝损伤的防护作用。方法采用简单随机抽样法将40只昆明小鼠分为肝损伤模型组、还原型谷胱甘肽组、多烯磷脂酰胆碱组和对照组,每组10只。前3组小鼠实验第1-4天均腹腔注射环磷酰胺（100 mg· kg-1·d-1）诱导肝损伤,第5-14天分别腹腔注射0.9%氯化钠注射液0.2 ml、还原型谷胱甘肽180 mg · kg-1· d-1、多烯磷脂酰胆碱90 mg·kg-1·d-1;对照组同期腹腔注射等体积0.9%氯化钠注射液。实验第1天给药前和第15天测定小鼠体重;实验第15天,小鼠处死前眼眶取血测定血清总胆红素和谷胱甘肽水平,处死小鼠后取肝脏称重并计算肝脏系数,取肝组织测定丙氨酸转氨酶（ ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）活性和丙二醛（MDA）水平,并进行肝组织形态学观察。结果实验第15天,应用环磷酰胺的3组小鼠体重均明显低于对照组（P 〈0.01或 P 〈0.05）,但还原型谷胱甘肽组体重高于肝损伤模型组（P 〈0.05）;肝损伤模型组小鼠肝脏系数（5.74%±0.11%）高于对照组（4.68%±0.37%）和还原型谷胱甘肽组（4.81%±0.19%）（均 P 〈0.01）,多烯磷脂酰胆碱组小鼠肝脏系数（5.25%±0.35%）]也高于对照组（P 〈0.05）。肝损伤模型组、还原型谷胱甘肽组、多烯磷脂酰胆碱组血清总胆红素水平[（129.8±1.9）、（110.9±1.3）、（125.7±2.6）μmol/ L]均高于对照组（100.8±3.0）μmol/ L（均 P 〈0.01）,但还原型谷胱甘肽组低于肝损伤模型组（P 〈0.01）。肝损伤模型组和多烯磷脂酰胆碱组血清谷胱甘肽水平[（50.5±1.9）、（55.9±2.4）g/ L]均低于对照组和还原型谷胱甘肽组[（73.8±4.3）、（71.3±3.7）g/ L]（均 P 〈0.01）。肝损伤模型组、还原型谷胱甘肽组、多烯磷脂酰胆碱组肝组织 AST、ALT、SOD 和 CAT ?