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41.
血管内皮生长因子165诱导人血管内皮细胞多药耐药表型 总被引:10,自引:0,他引:10
目的:研究血管内皮生长因子165(VEGF165)对血管内皮细胞药物敏感性的影响。方法:人真皮微血管内皮细胞(HDMEC)与抗癌药物和VEGF165混合培养,MTT法分析药敏变化,琼脂糖电泳检测细胞凋亡,RT-PCR、免疫印迹法分析HDMEC产生多药耐药表型的机制。结果:VEGF165体外诱导HDMEC对多种抗癌药物耐药,如表柔比星、顺铂、足叶乙甙、丝裂霉素C、长春新碱、CPT-11、泰素等,其机制与VEGF165诱导HDMEC上调表达多药耐药相关蛋白和肺耐药相关蛋以及下调表达Bax蛋白有关。结论:VEGF165诱导血管内皮细胞的多药耐药表型,提示化疗时抗癌药物的抗血管生成活性可能取决于肿瘤微环境。 相似文献
42.
目的采用高效液相色谱法测定硫唑嘌呤片有关物质。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.05%醋酸钠溶液(18∶82)为流动相,流速为1.2 mL.min 1,检测波长为300 nm。结果硫唑嘌呤片中的2个典型杂质6-巯基嘌呤和5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑的线性范围均为0.125~1.80μg.mL 1(r分别为0.999 7和0.999 9),检出限分别为0.787 ng和0.933 ng,平均回收率为100.3%(RSD=0.64%)和100.0%(RSD=0.14%)。结论高效液相色谱法测定硫唑嘌呤片有关物质简便、快速,测定结果准确、可靠。 相似文献
43.
目的:建立线叶菊指纹图谱,阐明共有峰所代表的化学成分对抗菌药效贡献的大小,揭示其药效物质基础。方法:采用HPLC建立线叶菊的指纹图谱,流动相乙腈-PBS(0.1 mol·L~(-1)磷酸二氢钠与2%冰乙酸1∶1混合)梯度洗脱,检测波长360 nm。通过线叶菊不同批次样品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色葡萄球菌、副乙型伤寒杆菌和耐药金黄色葡萄球菌的抑制作用来反映其抗菌活性,利用多元线性回归与灰色关联分析方法建立谱效关系。结果:多元线性回归法可知对耐药性金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和副乙型伤寒杆菌有作用的峰共有9个。灰关联度分析得出异鼠李素3-O-芸香糖苷、异荭草素、异杜荆苷与耐药金黄色葡萄球菌相关;异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷、东莨菪内酯、杨梅素、木犀草苷、圣次草苷、异槲皮苷与大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌相关;木犀草素和槲皮素3-O-芸香糖基-7-O-葡萄糖苷与白色葡萄球菌相关;圣次草苷、芒果苷、杨梅素、芦丁、东莨菪内酯、异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷与副乙型伤寒杆菌相关,上述抑菌关联度均达到了0.8以上。结论:所建立的HPLC指纹图谱方法简便、重复性良好。 相似文献
44.
目的:制备用于脑靶向给药的葛根素纳米结构脂质载体(Pue-NLC)并考察其理化性质.方法:采用乳化-超声分散法制备Pue-NLC;以包封率为指标,通过正交试验考察固体脂质材料用量、豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例、脂质材料与乳化剂的比例及药物用量对处方工艺的影响,确定最佳制备工艺;通过透射电镜观察粒子形态,分别用Zeta电位及粒度分析仪测定表面电位和粒径,离心超滤法测定包封率,透析法考察其体外释药特性,HPLC测定葛根素含量.结果:最佳制备工艺为脂质材料用量400 mg,豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例1:3,脂质材料与乳化剂的比例为1:2,药物用量10 mg.制备的Pue-NLC外形呈类圆球状,粒径分布均匀,平均粒径(89±7)nm,包封率(91.33±1.2)%,平均Zeta电位(-22±0.4)mV;Pue-NLC中葛根素在24 h累积释放率69.25%,且无突释效应.结论:采用乳化-超声分散法制备的Pue-NLC粒径大小分布均匀,药物包封率高,具有明显的缓释效果. 相似文献
45.
均匀设计法优选祛斑凝胶剂基质处方 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:优选祛斑凝胶剂基质处方。方法:采用U6(62×3)均匀设计法,以凝胶剂的流变学参数(在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性)为指标,优化凝胶剂成型处方。结果:祛斑凝胶剂基质最佳处方为卡波姆9 401.0 g,甘油5 mL,pH 5~6。结论:通过建立凝胶基质质量与凝胶流体学参数回归模型,能直接反应各因素影响作用,为凝胶基质处方的筛选能提供一定的参考依据,采用该方法制备的祛斑凝胶剂均匀细腻,黏度适中,触变性良好。 相似文献
46.
探究异牡荆素对大鼠心室肌细胞瞬时外向钾通道电流的影响。该实验采用MTT检测法探究异牡荆素的安全范围,结果显示该药物的IC5010~30μmol·L~(-1),而膜片钳实验所选用的药物浓度1~3μmol·L~(-1)均在该安全范围之内。此外,采用主动脉逆行灌流单酶解法得到单个心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术引导、记录大鼠心室肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)并分析在给予异牡荆素(IV)前后该电流特征的变化。当IV终浓度低于0.1μmol·L~(-1)时,其对Ito无明显影响,但随着浓度的升高(≥0.3μmol·L~(-1)),Ito峰值逐渐降低[由给药前的(32.32±2.9)p A/p F分别降为(25.83±4.3)p A/p F,1μmol·L~(-1)IV和(19.51±3.5)p A/p F,3μmol·L~(-1)IV],呈现出浓度依赖性抑制现象。在1~3μmol·L~(-1)浓度内,IV使Ito的I-V曲线明显下移。激活曲线结果显示,IV可使最大半数激活电位(V1/2)向正值方向移动[给药前V1/2为(19.59±1.6)m V,给药后V1/2分别升高(22.81±1.7)m V,1μmol·L~(-1)IV;(28.86±1.4)m V,3μmol·L~(-1)IV],同时激活曲线右移。Ito稳态失活曲线的最大半数失活电位(V1/2):给药组(-61.81±1.3)m V,1μmol·L~(-1)和(-71.50±1.4)m V,3μmol·L~(-1)较给药前(-51.43±0.99)m V显著降低。而就失活后恢复曲线的失活时间常数(τ)而言,给药后的τ较给药前明显升高[给药前(94.89±0.73)ms;给药后(118.5±1.5)ms,1μmol·L~(-1);(162.4±1.4)ms,3μmol·L~(-1)],IV使Ito的失活后恢复曲线右移,提示其能延长瞬时外向钾通道的失活后恢复时间。异牡荆素对大鼠心室肌细胞的Ito具有明显的抑制作用。 相似文献
47.
48.
益气活血通腑法对类2型糖尿病大鼠骨骼肌GLUT4表达的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究益气活血通腑中药(加味桃核承气汤)对类2型糖尿病大鼠的作用及骨骼肌葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)mRNA表达的影响。方法:采用低剂量链脲佐菌素(STZ)腹腔注射加高热量饲料喂养导致大鼠类2型糖尿病模型,灌胃给药4周,检测糖耐量、空腹血清胰岛素及骨骼肌GLUT 4mRNA表达量的变化。结果:造模后大鼠注射葡萄糖后30、60、120min血糖显著升高,血清空腹胰岛素水平无明显变化,骨骼肌GLUT4 mRNA表达量显著降低。给药4周后,各药对空腹血清胰岛素水平和注糖后30、60min血糖无明显影响,但中药低剂量、二甲双胍、罗格列酮可使注糖后120min血糖下降;罗格列酮尚可降低空腹血糖。二甲双胍可使骨骼肌GLUT4mRNA表达量明显升高,中药高剂量可防止GLUT 4mRNA表达量的降低,但罗格列酮对GLUT4 mRNA表达量的降低无影响。结论:低剂量STZ腹腔注射加高热量饲料喂养可导致大鼠类2型糖尿病胰岛素抵抗样改变,益气活血通腑中药可改善此模型的糖耐量异常,其作用与增强其骨骼肌GLUT4基因表达,促进骨骼肌对葡萄糖的摄取和利用有关。 相似文献
49.
50.
目的:建立宣木瓜配方颗粒"原料-中间产品-成品"的质量相关性评价方法,为中药配方颗粒生产全过程的质量控制提供参考。方法:采用RP-HPLC测定药材、饮片、提取物和配方颗粒中齐墩果酸和熊果酸含量,流动相甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(265∶35∶0.1∶0.05),检测波长210 nm,流速0.6 m L·min~(-1),柱温25℃,分析其色谱图特征。结果:5批宣木瓜药材中齐墩果酸和熊果酸含量符合2015年版《中国药典》的要求,由其炮制的饮片、加工的提取物和配方颗粒制成品中齐墩果酸和熊果酸含量相对稳定;药材、饮片、提取物和配方颗粒的特征图谱均有6个共有峰,呈现良好的相关性。结论:建立的方法能表征宣木瓜药材-饮片-提取物-配方颗粒在活性成分群组成上的一致性,可用于宣木瓜配方颗粒生产全过程的质量控制。 相似文献