氟罗沙星片剂、胶囊剂的人体生物利用度研究

氟罗沙星(Fleroxacin)是新一代的三氟喹诺酮类抗菌药物。本试验对9名男性健序自愿受试者进行口服国产氟罗沙星片剂、胶囊剂和进口氟罗沙星片剂的药代动力学参敬和相对生物利用度比较。血药浓度用HPLC荧光法检测,分离采用Shim—packCLC—ODS柱,分析流动相为乙腈:0.02mol/L乙酸铵缓冲液(15:85),使用荧光检测器检测.其检测器     

四环素与临床常用三种急救药物静脉滴注分组配伍的研究

临床常用静脉急救药物如氢化可的松(简称HC)、去甲肾上腺素(简称NA)、抗坏血酸(简称VC)等与四环素(简称TC)配伍,常参阅注射液物理化学配伍禁忌表,观察配伍后溶液的外观是否澄明,有无变色沉淀的发生来证明配伍液有无禁忌。作者等对以上三种药物联合并分别与四环素配伍,考查其是否影响各药生理活性,进行了以下实验,供临床应用参考。     

利福定的抗菌后效作用机理的研究

利福定,化学名异丁基哌嗪力复霉素。与利福乎是同类型的化合物,只是在奈环C_3的侧链上取代基团不同,前者为异丁基,后者为甲基。利福定对结核杆菌、麻疯杆菌等分枝杆菌活性较利福平为高,而毒副作用更小。作者前文报道其分子水平抗菌作用原理。本文从细胞、亚细胞及分子水平上初步观察比较了两药的抗菌后效作用方式的异同。     

异丁基哌嗪力复霉素抗菌作用机理的研究——Ⅰ.异丁基哌嗪力复霉素对细菌大分子合成影响的初步探讨

异丁基哌嗪力复霉素和甲哌力复霉素均为力复霉素SV的半合成衍生物,结构式见图1。     

R76—1不同含水量晶粉胶囊剂口服的药代动力学研究(摘要)

志原受试者10人,近期内未服任何抗菌药物,身体健康,肝、肾功能正常,分为二组,分别晨空腹一次顿服含水量为6.2%与12.2%的R76—1晶粉胶囊剂150mg,服药后1、2、4、6、12、与24小时抽血以杯碟法进行血清药物含量测定。     

广谱头孢呋肟的新型口服制剂——新菌灵

新菌灵(Zinnat)是半合成广谱头孢菌素头孢呋肟(Cefuroxime)的口服酯化前体药。又称为头孢呋肟酯(Cefuroxime axetil)。是由香港葛兰素研究机构开发的新药。该药抗菌活性很弱,口服吸收后迅速被肠粘膜、门脉血或肝内的非特异性酯酶水解释出头孢呋肟呈现强抗菌活性。它能与细菌细胞壁合成所需的青毒素结合蛋白(PBPS)结合,尤其是与PBP3具高亲和力,从而抑制细菌细胞壁合成,继而导致细菌死亡。     

大肠杆菌耐利福定突变基因的克隆及限制性酶切谱分析

本文四株耐利福定(Rifandine,RFD)大肠杆菌(MIC为500ug/ml)均采用RFD浓度梯度平皿从相应敏感菌株筛选获得,连续传种二代其耐药性保持稳定;对四株耐RFD大肠杆菌,采用酚一氯仿法、酚—透析法和蛋白酶K—玻棒缠绕法提取其总     

用十二烷基磺酸钠消除耐阿洛西林绿脓杆菌质粒

阿洛西林(Azlocillin)的突出优点是对绿脓杆菌作用强,在青霉素类中它是抗绿脓杆菌活性最强的,但其抗菌活性与细菌是否产酶有关。阿洛西林对β-内酰胺酶有一定的稳定性,但含质粒的绿脓杆菌对阿洛西林的敏感性大大降低。本文通过质粒消除实验探讨质粒与细菌耐药的关系。     

〔~3H-苯噻唑力复霉素在小白鼠和大白鼠体内的药代动力学研究

本文研究了我国创制的苯噻唑力复霉素在小白鼠和大白鼠体内的药代动力学。[~3H]-苯噻唑力复霉素自大白鼠和小白鼠的胃肠吸收较快,但吸收程度差。小白鼠和大白鼠口服[~3H]-苯噻唑力复霉素后,分别于1.8小时和3.5小时血中放射性达高峰。血浆药-时曲线分快、慢两个时相,按开放二室模型计算动力学参数。小白鼠:t_(1/2)α=0.86/小时,t_(1/2)β=24.45小时,t_(1/2) K_a=0.40小时,K_(21)=0.16小时~(-1),K_(12)=0.55小时~(-1),t_(max)=1.77小时,C_(max)=8148cpm/0.1ml;大白鼠:t_(1/2)α=2.48小时,t_(1/2)β=30.32/小时,t_(1/2)K_a=0.76小时,K_(21)=0.16小时~(-1),K_(12)=0.11小时~(-1),t_(max)=3.55小时,C_(max)=10962cpm/0.1ml。可见,小白鼠对[~3H]-苯噻唑力复霉素的胃肠吸收和体内分布均较大白鼠为快。 [~3H]-苯噻唑力复霉素广泛分布于大白鼠和小白鼠的各组织器官。肝中放射性最高,其它依次为肾、肺、脾、心、肌、脑。整体放射自显影结果与液闪法一致。 放射性主要自粪和胆汁排泄,原也排泄部分放射性。给药后7天,自粪和尿分别排出剂量的65.49％和30.85％;给药后24小时,自胆汁排出剂量的19.34％。苯噻唑力复霉素的血浆蛋白结合率为81.36％。