| 摘 要： | 本文研究了我国创制的苯噻唑力复霉素在小白鼠和大白鼠体内的药代动力学。[~3H]-苯噻唑力复霉素自大白鼠和小白鼠的胃肠吸收较快,但吸收程度差。小白鼠和大白鼠口服[~3H]-苯噻唑力复霉素后,分别于1.8小时和3.5小时血中放射性达高峰。血浆药-时曲线分快、慢两个时相,按开放二室模型计算动力学参数。小白鼠:t_(1/2)α=0.86/小时,t_(1/2)β=24.45小时,t_(1/2) K_a=0.40小时,K_(21)=0.16小时~(-1),K_(12)=0.55小时~(-1),t_(max)=1.77小时,C_(max)=8148cpm/0.1ml;大白鼠:t_(1/2)α=2.48小时,t_(1/2)β=30.32/小时,t_(1/2)K_a=0.76小时,K_(21)=0.16小时~(-1),K_(12)=0.11小时~(-1),t_(max)=3.55小时,C_(max)=10962cpm/0.1ml。可见,小白鼠对[~3H]-苯噻唑力复霉素的胃肠吸收和体内分布均较大白鼠为快。 [~3H]-苯噻唑力复霉素广泛分布于大白鼠和小白鼠的各组织器官。肝中放射性最高,其它依次为肾、肺、脾、心、肌、脑。整体放射自显影结果与液闪法一致。 放射性主要自粪和胆汁排泄,原也排泄部分放射性。给药后7天,自粪和尿分别排出剂量的65.49％和30.85％;给药后24小时,自胆汁排出剂量的19.34％。苯噻唑力复霉素的血浆蛋白结合率为81.36％。
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