锥叶中1个新的酚苷类化合物

目的 对壳斗科锥属植物锥Castanopsis chinensis叶的化学成分进行研究。方法 采用80%甲醇室温浸提取、石油醚脱脂,水层部分采用Sephadex LH-20、Diaion HP20SS及Toyopearl HW-40F柱色谱等方法进行分离纯化,根据化合物NMR、MS数据以及与文献对比鉴定其结构。结果 从锥叶中分离鉴定了11个化合物,分别为4''-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3'',4'',5''-三羟基苯基咖啡酸酯（1）、5-O-咖啡酰奎宁酸（2）、5-O-阿魏酰奎宁酸（3）、咖啡酸甲酯（4）、没食子酸（5）、脱氢双没食子酸（6）、(2''R)-phaselic acid（7）、山柰酚（8）、槲皮素（9）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（11）。结论 所有化合物均为首次从锥中分离得到,其中化合物1为新化合物,命名为锥苷A。     

啤酒花中1个新的查耳酮类化合物

目的 研究啤酒花Humulus lupulus的化学成分,并评价其体外抗炎活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化,通过高分辨质谱、核磁共振等方法对化合物进行结构鉴定,并采用脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导的RAW264.7细胞炎症模型评价其体外对NO释放的抑制作用。结果 从啤酒花带花果穗的95%乙醇提取部位中分离得到6个化合物,分别鉴定为2'',4-二羟基-4'',6''-二甲氧基-3''-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯基)查耳酮（1）、tsugafolin（2）、dihydroxanthohumol（3）、4''-O-methylxanthohumol（4）、(2S,2''S)-4''-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（5）和 (2R,2''S)-4''-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（6）。体外抗炎实验表明,化合物1和4的半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）分别为（5.83±1.76）和（10.45±2.36）μmol/L。结论 化合物1为1个新的查耳酮类化合物,命名为(±)-蛇麻花素A,化合物2为首次从葎草属中分离得到。化合物1和4均具有显著的抗炎活性。     

荔枝核的化学成分及生物活性研究

目的 研究荔枝Litch chinensis核正丁醇部位的化学成分及生物活性。方法 利用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20及半制备型高效液相等色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构；采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮（NO）的抑制活性；采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-trinitrophenylhydrazine，DPPH）方法测定化合物的体外抗氧化活性。结果 从荔枝核正丁醇部位分离得到15个化合物，分别鉴定为柚皮素-7-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、litchioside D（2）、异鼠李素-3-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、山柰酚-3-O-(6-O-啡酰基)-β-葡萄糖基-(1→3)-α-鼠李糖-7-O-α-鼠李糖苷（4）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸甲酯（5）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸丁酯（6）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸（7）、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（8）、表松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（9）、pyrafortunoside A（10）、苯乙基芸香苷（11）、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、methyl-1-(β-D-ribofuranosyl)-imidazolin-2-one-4-carboxylate（13）、莽草酸甲酯（14）和莽草酸（15）。体外抗炎活性结果表明，化合物13能明显抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞NO释放，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）为（27.9±2.8）μmol/L；化合物15具有一定的抑制活性，其IC₅₀为（62.4±9.7）μmol/L。体外抗氧化活性结果表明，化合物4对DPPH自由基具有一定的清除活性，其IC₅₀为（109.8±1.5）μmol/L。结论 化合物1、3～6、9～15为首次从荔枝核中分离得到。化合物13有较强体外抗炎活性，化合物15有一定的体外抗炎活性。化合物4具有一定的体外抗氧化活性。     

鬼针草化学成分研究

目的 研究鬼针草Bidens bipinnata的化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱技术进行分离纯化,并通过多种波谱分析方法鉴定化合物。结果 从鬼针草95%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为槲皮素-5-O-β-D吡喃葡萄糖苷（1）、奥卡宁-4′-O-β-D-(2″, 4″, 6″-三乙酰基)-吡喃葡萄糖苷（2）、奥卡宁-4′-O-β-D-(3″,4″-二乙酰基-6″-反式-对-香豆酰基)-吡喃葡萄糖苷（3）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、金丝桃苷（9）、芦丁（10）、柚皮素（11）、芹菜素（12）、槲皮素（13）、5, 7-二羟基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（14）、咖啡酸（15）、没食子酸（16）、β-谷甾醇（17）、胡萝卜苷（18）。结论 化合物1和11为首次从鬼针草属植物中分离得到,化合物3～7、14、15、18为首次从鬼针草中分离得到。     

蝉翼藤根茎中的1个新半萜苷

目的 研究蝉翼藤Securidaca inappendiculata根茎中的化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶柱色谱、中压液相、凝胶色谱以及高效制备液相色谱等手段对蝉翼藤根茎95%乙醇提取物中甲醇部位进行分离纯化，根据所得化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从蝉翼藤根茎中分离得到5个化合物，分别鉴定为2-methylene-butanoic acid 4-O-[（β-D-glucopyranosyl）oxy]-intramol-1，6''-ester（1）、3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯（2）、苏式-4，7，9，9''-四羟基-3，3''-二甲氧基-8，4''-氧新木脂烷-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、eucomegastigside A（4）、毛果槭倍半新木脂醇-4"-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）。结论 化合物1为1个新的半萜苷，命名为蝉翼藤萜酸苷D。化合物2~4为首次从远志科植物中分离得到。     

烟管蓟化学成分研究

目的 研究烟管蓟Cirsium pendulum的化学成分。方法 运用正、反相硅胶、葡聚糖凝胶以及半制备液相色谱方法进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从烟管蓟中分离得到30个化合物,分别鉴定为丁香树脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、络石苷（2）、高车前素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸（3）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸（4）、stachannin A（5）、顺丁烯二酸二甲酯（6）、绿原酸甲酯（7）、4-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯（8）、高车前苷（9）、假荆芥属苷（10）、刺五加苷B（11）、3,5-二羟基苯乙醇-3-O-β-D-葡萄糖（12）、芹菜素二甲醚（13）、丁香脂醇（14）、鹅掌楸树脂醇A（15）、4-O-乙酰基咖啡酸（16）、络石苷元（17）、5-O-咖啡酰基奎宁酸丁酯（18）、高车前素（19）、蓟黄素（20）、（7R,7''R,7''R,8S,8''S,8''S）-4'',4''-dihydroxy-3,3'',3'',5-tetramethoxy-7,9''：7'',9-diepoxy-4,8''-oxy-8,8''-sesquineolignan-7'',9''-diol（21）、（7R,7''R,7''R,8S,8''S,8''S）-4'',4''-dihydroxy-3,3'',3'',5-tetramethoxy-7,9''：7'',9-diepoxy-4,8''-oxy-8,8''-sesquineolignan-7'',9''-diol（22）、linaroside（23）、大蓟苷（24）、金合欢素（25）、滨蓟黄苷（26）、β-胡萝卜苷（27）、白桦酯醇（28）、柳穿鱼黄素（29）和田蓟苷（30）。结论 除化合物7、26和27之外,其余化合物均首次从该植物中分离得到。除化合物2、9、18、20、24、25和30之外,其余化合物均首次从该属植物中分离得到。     

缬草水提取物的化学成分研究

目的 对缬草Valeriana officinalis水提取物中的化学成分进行研究。方法 运用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,采用核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构,并采用Griess法评价其对脂多糖诱导的小胶质细胞BV-2神经炎症的抑制活性。结果 从缬草水提取物中分离得到了12个化合物,分别为tinnevellin-8-O-β-D-glucopyranoside（1）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、(2R,3S)-肥牛木素（3）、左旋橄榄素-9''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、左旋马尾松树脂醇-3a-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、金色酰胺醇乙酸酯（6）、松脂素（7）、8-羟基松脂素（8）、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、8,8''-二羟基松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、(2S)-橙皮苷（11）和香蜂草苷（12）。结论化合物1～4和6均为首次从缬草属植物中分离得到。其中,化合物3～4、6、9、11～12在不影响BV-2的细胞活力前提下,可以抑制脂多糖诱导的BV-2细胞神经炎性因子一氧化氮（NO）的产生。     

黑刺菝葜根化学成分研究

 目的 对百合科菝葜属植物黑刺菝葜（Smilax scobinicaulis C.H. Wright）根脂溶性化学成分进行了研究。方法 采用硅胶、反相硅胶（RP-18）、半制备HPLC色谱法,葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）等多种分离方法,利用理化性质和现代波谱技术确定了化合物的结构。结果 从黑刺菝葜根乙醇提物的乙酸乙酯萃取物中分离得到13个化合物,通过核磁共振数据将其结构鉴定为：β-谷甾醇（1）,拉克索皂苷元（2）,clemaphenol A（3）,2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯（4）,乌苏酸（5）,布卢门醇A （6）,对羟基桂皮酸甘油酯（7）,1-O-阿魏酰甘油酯（8）,槲皮素（9）,木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）,反式白藜芦醇（11）,槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（12）,胡萝卜苷（13）。结论 其中化合物3~8、10~12为首次从黑刺菝葜中分离得到。     

鹿角锥叶的化学成分及其酪氨酸酶抑制活性研究

目的 对鹿角锥Castanopsis lamontii叶的化学成分进行分离与鉴定，并探讨其化学成分对酪氨酸酶活性的影响。方法 综合利用Sephadex LH-20、Chromatorex C₁₈、Diaion HP20SS等柱色谱分离技术进行分离纯化，通过化合物的质谱、波谱数据分析及与文献对比鉴定其结构。采用酪氨酸酶多巴速率氧化法，对分离得到的化合物进行酪氨酸酶抑制活性研究。结果 从鹿角锥叶的甲醇提取物中共分离得到了13个化合物，分别鉴定为2''，3''，4''，5，6-五羟基-[1，1''-联苯]-2-羧酸（1）、没食子酸（2）、原儿茶酸（3）、鞣花酸（4）、香草酸（5）、丁香酸（6）、脱氢双没食子酸（7）、dehydrotrigallic acid（8）、（-）-莽草酸-4-O-没食子酸酯（9）、（-）-莽草酸-5-O-没食子酸酯（10）、6-O-没食子酰葡萄糖（11）、6-O-对羟基苯甲酰葡萄糖（12）、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）。结论 化合物5 、9 、13 为首次从锥属植物中分离得到，化合物1～13 为首次从鹿角锥中分离得到，其中化合1 为新化合物，命名为鹿角锥A。实验结果表明化合物8 对酪氨酸酶的抑制活性最强，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）值为（0.31±0.11）μmol/L。     

热毒宁注射液解热抗炎活性成分研究(V)

目的 研究中药复方热毒宁注射液解热抗炎活性部位的化学成分。方法 采用脂多糖（LPS）诱导小鼠内毒素休克模型对热毒宁注射液解热抗炎活性部位进行筛选,综合应用HP-20大孔树脂、硅胶、MCI、ODS柱色谱以及反相MPLC、HPLC等各种现代色谱技术对解热抗炎活性部位进行系统的分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,以抑制炎性细胞因子前列腺素E₂（PGE₂）的分泌为评价指标对分离得到的化合物进行体外抗炎活性评价。结果 热毒宁注射液经大孔吸附树脂95%乙醇洗脱部位为解热抗炎活性部位,从中分离得到了24个化合物,分别鉴定为 （4aS,7aS,7bS）-4,4a,7a,7b-tetrahydro-2H-1,7-dioxacyclopent[cd] indene-5-carboxylic acid methyl ester（1）、（4aS,7aS）-1,4a,5,7a-tetrahydro-7-（hydroxymethyl）-cyclopenta[c] pyran-4-carboxylic acid methyl ester（2）、3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam（3）、R-（Z）-4-甲基-5-[（2'',6'',6''-三甲基-4''-氧代-2''-环己烯-1''-基） 亚甲基]-2（5H）-呋喃酮（4）、（1α,2α,3β,4β）-2,4-双 （4-羟基-3-甲氧基苯基）-1,3-环丁烷二甲酸（5）、4-[（6-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖基） 氧基]-3-甲氧基苯甲酸（6）、丁香脂素（7）、E-3-（3,4-二羟基苯亚甲基）-5-（3,4-二羟基苯基） 二氢呋喃-2-酮（8）、6,7-二甲氧基香豆素（9）、7-羟基-6-甲氧基香豆素（10）、水杨酸（11）、丁香醛（12）、苯乙酸（13）、香草醛（14）、咖啡酸（15）香草乙酮（16）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸（17）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸（18）、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（19）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（20）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（21）、5-O-咖啡酰奎宁酸乙酯（22）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸乙酯（23）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸乙酯（24）。其中化合物1、10、14~24 对LPS诱导的RAW264.7细胞中PGE₂的分泌具有显著的抑制作用。结论 化合物1~9、11~13、22~24 均为首次从热毒宁注射液中分离得到,有机酸类化合物可能为热毒宁注射液解热抗炎的主要药效物质基础之一。