满山红总黄酮-PEG6000固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的：制备满山红总黄酮—聚乙二醇6000（PEG6000）固体分散体,改善满山红总黄酮的体外溶出度。方法：以PEG6000为载体,以溶剂-熔融法制备3种不同比例固体分散体,采用紫外分光光度法（以芦丁计）计算总黄酮的含量,考察了固体分散体的体外溶出特性。结果：原料药在60min内的累积释放度为57.032%;1:2、1:4、1:6固体分散体60min的累积释放度分别为80.21%、91.43%、74.32%。结论：以溶剂-熔融法制得的1:2、1:4、1:6固体分散体均能显著提高药物的溶出速率,以1:4的比例最好。     

刺五加叶总黄酮固体分散体的制备其体外评价

目的：通过制备刺五加叶总黄酮固体分散体,提高其生物利用度。方法：以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30 为载体材料制备4 种不同的固体分散体,筛选最优载体材料,并考察载体用量对溶出度的影响。以芦丁为对照品,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色体系,用紫外分光光度计在500 nm处测定吸光度,考察各比例固体分散体的体外溶出特性。结果：与原料药相比,以PVPK30 为载体材料制得的固体分散体体外释放速率明显提高,并且累积释放度也明显增加。结论：固体分散体能显著提高药物在水中的体外释放度。     

满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察

目的: 优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1:1,1:2,1:4,1:6)的固体分散体。以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的T_d值。结果: 最佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100%。PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体T_d分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体T_d分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min;PVPK30为载体时,各固体分散体T_d分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min。结论: 溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产。     

柿叶总黄酮固体分散体的制备

目的制备柿叶总黄酮固体分散体。方法采用熔融法和溶剂法,以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30为载体制备固体分散体。体外溶出度试验考察最佳载体及其用量,扫描电镜法观察固体分散体表面结构,差示扫描量热法分析药物存在状态,红外光谱法分析柿叶总黄酮与载体间的相互作用。结果以PVPK30为载体,柿叶总黄酮-载体比例1∶3制备的固体分散体增溶效果最佳。药物以分子或者无定形方式分布在载体中,两者可能以分子间氢键形式结合。结论以PVPK30为载体材料制备柿叶总黄酮固体分散体时,能明显提高药物的体外溶出度。     

穿心莲内酯固体分散体的制备

目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3％、100.2％,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9％,物理混合物片75.8％,原药片63.3％.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显.     

环黄芪醇-单葡萄糖苷固体分散体的制备及溶出特性的研究

目的制备环黄芪醇-单葡萄糖苷(AMG)固体分散体,并研究其体外溶出度和溶出速率。方法采用溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,制备AMG固体分散体。体外溶出实验评价其溶出速率,红外光谱、X射线粉末衍射和差示扫描量热分析法研究其性质。结果在固体分散体中,AMG以无定形的状态存在,其与PEG6000的最佳比例为1∶3。结论固体分散体的制备能有效改善AMG的溶出特性。     

茜草总醌固体分散体的制备及体外溶出性能评价

目的:制备茜草总醌固体分散体并考察其体外溶出性能。方法:采用溶剂-熔融法和溶剂法制备茜草总醌固体分散体,考察不同型号辅料对该固体分散体制备工艺的影响,分别以体外溶出度和溶解度为指标,确定该固体分散体的最优处方。结果:最佳处方为聚乙烯吡咯烷酮S-630-茜草总醌提取物(5∶1),采用溶剂法制备茜草总醌固体分散体,所得产物在1%十二烷基硫酸钠中的溶解度285.39 mg·L-1,为原料的3.6倍;60 min体外累积溶出度66.37%,约为原料的2倍。结论:该工艺制备的固体分散体性状良好,较好地改善了茜草总醌的溶解度,为以茜草为原料的相关固体制剂的开发提供参考。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的 制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG 4000、泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱（IR）等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1：2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。     

丹参酮固体分散体滴丸的制备工艺优选

目的:优选丹参酮固体分散体滴丸的制备工艺。方法:选取药物与辅料的比例、熔融温度,聚乙二醇(PEG)4000-PEG6000比例,增溶剂种类为考察因素,以总丹参酮的溶出度为指标,采用正交设计优选丹参酮固体分散体的制备工艺;采用差示扫描量热分析(DSC),X-ray衍射、红外光谱分析固体分散体中药物的存在状态。同时对丹参酮固体分散体滴丸剂的制备工艺参数进行优化。结果:固体分散体制备工艺的最佳条件为药辅比1∶5,温度70℃,PEG4000-PEG6000 1∶1,增溶剂为泊洛沙姆;经DSC,X-ray和IR分析,证明药物以分子状态分散,形成的固体分散体为填充型固态溶液;滴丸制备工艺的最佳条件是冷凝剂为1 000 cs二甲基硅油,温度20℃,滴距4 cm,滴速30～40 d.min-1,制备的丹参酮滴丸平均累积溶出度85%。结论:制备的丹参酮固体分散体可显著提高丹参酮的体外溶出度,制备的丹参酮滴丸能够达到速释的要求。     

丹参酮组分缓释固体分散体的研究

目的 制备丹参酮组分缓释固体分散体,以提高其体外溶出,并控制药物的释放.方法 以单硬脂酸甘油酯(GMS)和高相对分子质量的聚氧乙烯(PEO)为复合载体,用溶剂熔融法制备缓释固体分散体,考察其体外释药性能,并利用SEM、DSC、XRD、FTIR等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究.结果 药物与复合载体(GMS-PEO 2∶1)比例为1∶8时所制备的固体分散体取得了较好的缓释效果,指标成分的12h体外累积溶出度均达90％以上;物相分析结果表明药物以非晶型状态高度分散于载体中.结论 以GMS和PEO为载体制备的丹参酮组分固体分散体能显著改善药物的溶出,且缓释效果良好,具有实际应用价值.     

基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征

目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。     

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响。方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG）6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响。结果：黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65%,之后释放平缓增加,330 min时释放>70%;人工胃液中,15 min释放30%,330 min约释放56%;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15~120 min释放30%~54%,小肠环境中释放较快,120~330 min释放54%~69%。结论：黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片的处方优化研究

目的 制备水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,考察片芯及包衣处方对其体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 用以溶剂法制备的水蜈蚣总黄酮固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的体外溶出度;制备微孔渗透泵控释片,利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方。结果 最佳处方为促渗透剂为氯化钠,用量为100 mg,聚乙二醇400(PEG 400)用量为150%,邻苯二甲酸二丁酯(DBP)用量为20%,包衣膜增重率为2%。结论 按最佳处方制得的水蜈蚣总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片,在12 h内可稳定释药且累积释药率大于90%,其体外释药行为符合零级释放规律。     

胶态二氧化硅和多孔二氧化硅作为黄芩苷固体分散载体的比较

目的：以黄芩苷作为模型药物,比较胶态二氧化硅与多孔二氧化硅作为其固体分散体载体的溶出特性。方法：将胶态二氧化硅、多孔二氧化硅作为载体,用溶剂法制备黄芩苷固体分散体,进行体外溶出试验,扫描电镜法、差示扫描法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成。结果：黄芩苷与胶态二氧化硅、多孔二氧化硅制成的固体分散体均能达到快速释放的目的,且随着载体比例的增加,释放加快,60 min内累积释放达80%以上;黄芩苷以非晶体形态分散在固体分散体中。结论：2种载体的释放行为不同,相同比例的这2种固体分散体中,60 min内多孔二氧化硅的溶出度慢于胶态二氧化硅的;60 min后,二者的溶出度接近。     

白头翁皂苷D固体分散体制备及体内外评价

目的制备白头翁皂苷D(PSD)固体分散体(PSD-SD),并评价其体内外释药行为。方法采用溶剂法考察了不同载体材料对PSD溶解度的影响,采用红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及X射线衍射法(XRD)表征了PSD-SD,采用溶出度和大鼠血药浓度变化评价了固体分散体体内外释药行为。结果以PEG 6000为载体材料可使PSD在水中溶解度由2.39 mg/m L增大至7.06 mg/m L,制备的PSD-PEG 6000(1∶6)PSD-SD 60 min药物累积释放率达到了90%,大鼠给药PSD-SD后其AUC0~∞是原料药的2.24倍。结论以PEG 6000为载体材料制备的PSD-SD可以增加PSD溶解度,有效地提高PSD溶出速率,有利于提高PSD生物利用度。     

聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价

目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性。结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率90%;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响。结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好。     

基于轻质碳酸钙的齐墩果酸固体分散体的研究

采用溶剂法制备齐墩果酸-轻质碳酸钙固体分散体,运用差示扫描量热法、扫描电镜等方法对其微观结构、物理特征等进行分析,并对其体外溶出行为和稳定性进行考察,研究轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体载体的特性。差示扫描量热分析结果显示,齐墩果酸以无定形形式分散于载体中,体外溶出结果表明,齐墩果酸-轻质碳酸钙(1:5)固体分散体在45 min时药物的累积溶出达90%以上;6个月稳定性加速试验结果显示,该固体分散体的药物溶出和含量未发生明显变化。将轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著改善齐墩果酸的溶出,且其稳定性较好,对实际生产有一定的应用价值。     

姜黄提取物固体分散体的制备及体外评价

目的 制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体[PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract (CLRE)solid dispersion (SD),PAP-CSD]、共聚维酮姜黄提取物固体分散体(PVP/VA CLRE solid dispersion,PA-CS...     

颗粒剂中丹皮酚掩味技术探索

目的:掩盖丹皮酚不良味道,制备丹皮酚共融物颗粒,并考察其体外溶出度。方法:以山嵛酸甘油酯为掩味材料,采用熔融骤冷法制备共融物颗粒。选择丹皮酚与山嵛酸甘油酯的用量比、聚乙二醇6000加入量和颗粒大小为考察因素,以掩味效果和60 min溶出度为综合评价指标,通过正交试验优化丹皮酚共融物颗粒的处方工艺。利用紫外分光光度法测定丹皮酚溶出量,检测波长274 nm。结果:丹皮酚共融物颗粒的最佳处方工艺为丹皮酚-山嵛酸甘油酯(1∶3.5),聚乙二醇6000用量占丹皮酚与山嵛酸甘油酯总量的13%,颗粒大小80~100目。丹皮酚共融物颗粒的大小对掩味效果及溶出度具有显著性影响,60 min时丹皮酚溶出度70%。结论:优选的处方工艺简单、方法可行,丹皮酚共融物颗粒具有良好的口感。