青杞中的倍半萜类化合物

应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对青杞中的倍半萜进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明,发现并鉴定了10个倍半萜化合物,分别为:白英醇D(1),江西白英素B(2),1,2-去氢香附酮(3),山烟草酮A(4),去氢假虎刺酮(5),齿叶囊吾醇(6),甘松醇A(7),江西白英素F(8),白英醇B(9),江西白英素D(10).化合物1～10均为首次从青杞中发现,化合物5～7为首次从茄属植物中发现.     

白英中的黄酮及酰胺类化合物

目的:对白英Solanum lyatum全草的95%乙醇提取物进行化学研究.方法:采用正相及反相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,制备薄层等手段进行分离纯化,理化性质波谱数据鉴定化合物结构.结果:分离得到并鉴定了11个化合物,包括5个黄酮单体,3个酰胺单体以及3个有机酸,分别为芒柄花素(1)、香草酸(2)、染料木素(3)、芹菜素(4)、N-反式阿魏酰基酪胺(5)、香豆酰基酪胺(6)、大豆苷元(7)、咖啡酸(8)、原儿茶酸(9)、大豆苷(10)、N-反式-阿魏酰基-3-甲基多巴胺(11).结论:化合物11为首次从茄科植物中分离得到,化合物5,10为首次从茄属植物中分离得到,化合物1,3,4,7,9为首次从该植物中分离得到.     

茄科倍半萜类化学成分及其药理作用研究进展

茄科为被子植物门、管状花目下的植物,1992年至今从茄科植物中分离得到209个倍半萜类成分,其类型主要包括链状倍半萜、单环倍半萜、桉叶烷型倍半萜、香根螺烷型倍半萜、愈创木烷型倍半萜等,药理作用研究表明部分倍半萜类成分具有抗肿瘤、抗炎、抑菌、抗病毒和免疫抑制等活性.主要综述茄科倍半萜类化学成分及其药理作用的研究进展,为茄...     

金钗石斛中的倍半萜类化合物

目的研究金钗石斛茎60%乙醇提取物的化学成分。方法运用多种色谱学方法对金钗石斛茎60%乙醇提取物的化学成分进行分离,并根据光谱数据鉴定化合物的结构。结果从该植物中分离得到8个倍半萜类化合物,分别鉴定为金钗石斛素J(dendronobilin J,Ⅰ)、dendrobane A(Ⅱ)、dendrodensiflorol(Ⅲ)、bullatantirol(Ⅳ)、dendrobiumaneA(Ⅴ)、6α,10,12-trihydroxypicrotoxane(Ⅵ)、10,12-dihydroxypicrotoxane(Ⅶ)和10β,13,14-trihy-droxyalloaromadendrane(Ⅷ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为金钗石斛素J。化合物Ⅳ为首次报道从石斛属植物中分离得到,化合物Ⅲ和Ⅴ为首次报道从金钗石斛中分离得到。     

13种茄属植物倍半萜类成分和药理活性研究进展

13种茄属植物包括白英、青杞、水茄、洋芋、假烟叶树、苘麻叶茄、欧白英、泰茄、刚果茄、多毛番茄、刺天茄、喀西茄和红花茄中含有多种多样的倍半萜类化学成分,具有抗菌、抗肿瘤、抗炎等药理活性。本文通过对13种茄属植物中的倍半萜类化学成分和药理活性进行综述,以期对全面了解其化学成分和相关药理作用的物质基础提供参考。     

白英化学成分的研究

目的 :对白英中的化学成分进行研究。方法 :大孔吸附树脂 ,sephadexLH-20 ,正相及反相硅胶柱色谱分离 ,光谱数据鉴定结构。结果 :分离鉴定了4个化合物 ,咖啡酸 ,香草酸 ,N(p-hydroxyphenethyl) p-coumaramide ,芦丁。结论 :4个化合物均为首次从该种植物中分离得到。     

雷公藤中的新倍半萜类化合物

本文介绍日本学者对雷公藤属植物倍半萜类化学成分的研究概况。从日本产雷公藤叶中分离出11个新的倍半萜类化合物,从中国东北雷公藤(黑蔓)中分离出一个新的倍半萜类生物碱。     

白英的化学成分

目的：研究白英Solanum lyratum Thunb.全草的化学成分。方法：采用正相、反相硅胶柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱和制备薄层等手段进行分离纯化, 通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果：分离鉴定出 11个化合物, 分别为薯蓣皂苷元（1）、剑麻皂苷元（2）、丁香醛（3）、丁香酸（4）、对羟基苯甲醛（5）、莨菪亭（6）、N-顺式阿魏酰基酪胺（7）、β-谷甾醇（8）、胡萝卜苷（9）、赤藓糖醇（10）、甘露醇（11）。结论：化合物 7 为首次从茄科植物中分离得到, 化合物10、11为首次从茄属植物中分离得到, 化合物 3-5 为首次从该植物中分离得到。     

洋金花倍半萜类化合物的分离与鉴定

目的:研究洋金花中倍半萜类化学成分。方法:采用离子交换树脂、大孔吸附树脂、硅胶等柱色谱方法分离,利用多种波谱学测试技术进行化合物的结构鉴定。结果:从洋金花中分离并鉴定了5个倍半萜类化合物,分别为二氢红花菜豆酸(dihydrophaseic acid)(1),(6Z)-4-(3-hydroxybutylidene)-3,5,5-trimethyl-2-cyclohexene-1-one-O-β-D-glucopyranoside(2),(6E)-4-(3-hydroxybutylidene)-3,5,5-trimethyl-2-cyclohexene-1-one-O-β-D-glucopyrano-side(3),Vomifoliol(4)和(6S,9R)-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside(5)。结论:化合物1-3为首次从洋金花中分离得到。     

向日葵属植物倍半萜类化学成分及其生物活性研究概况

具有多种生物活性,结构多样的倍半萜类化合物在菊科向日葵属植物中广泛存在,现对向日葵属植物的倍半萜类化学成分及其生物活性研究概况进行了系统综述,发现其中的倍半萜内酯类化学成分占绝大多数,且主要是吉马内酯类结构类型,桉叶内酯类和愈创木内酯类次之,生物活性显示它们具有抗肿瘤、抑菌、异株克生和杀虫等多种作用。倍半萜类化合物的骨架为较特殊的环己醚或苯骈环庚醚类,它们的生物活性主要体现在异株克生和杀虫作用。     

HPLC-ELSD 同时测定白英中延龄草苷和去半乳糖替告皂苷的含量

目的:建立同时测定白英中延龄草苷(trillin)和去半乳糖替告皂苷(desgalactotigonin)含量的HPLC-ELSD法。方法:采用Diamonsil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-10 mmol.L-1醋酸铵溶液52∶48,柱温25℃,流速0.6mL.min-1,进样量20μL,检测器漂移管温度为95℃,氮气流速2.3 L.min-1。结果:延龄草苷和去半乳糖替告皂苷分别在20～200 mg.L-1(r=0.999 8)和10～100 mg.L-1(r=0.999 7)内线性关系良好。延龄草苷的平均回收率为99.4%,RSD为0.90%;去半乳糖替告皂苷的平均回收率为100.3%,RSD 1.1%。结论:该方法准确,重复性良好,适用于白英药材的质量控制。     

Caspase and mitogen activated protein kinase pathways are involved in Solanum lyratum herba induced apoptosis

Aim of study

Solanum lyratum herba (SLH) has been traditionally used for the treatment of febrifuge, diarrhea, eye disease and cancer with little scientific evidences. Thus, in the present study, to elucidate the antitumor mechanism of SLH: in vitro and in vivo experiments were performed with hexane fraction of Solanum lyratum herba (HSLH).

Materials and methods

Cytotoxicity assay, 4′-6-diamidino-2-phenylindole (DAPI) staining, flow cytometric analysis for sub-G1 peaks, Western blot analysis were used with the antibodies of apoptosis related proteins in vitro. In addition, the effect of HSLH on in vivo tumor growth was evaluated in Lewis lung carcinoma (LLC) tumor model and immunohistochemistry also was performed with terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining in tumor section.

Results

HSLH exhibited cytotoxicity against LLC cells most effectively among its solvent fractions. Ladder like DNA fragmentation and apoptotic features such as chromatin condensation and apoptotic bodies were observed in HSLH treated LLC cells by 4′-6-diamidino-2-phenylindole staining. HSLH also significantly increased sub-G₁ peaks, activated caspase-8, -9 and -3 proteins and cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (PARP). Furthermore, HSLH increased the phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase (ERK), transiently activated phospho-JNK (c-jun N-terminal kinase) and downregulated phospho-p38 MAPK. In addition, we have found for the first time HSLH treatment effectively suppressed the in vivo growth of LLC to up to ∼30% of untreated control at 50 mg/kg and significantly increased apoptotic expression in tumor section by terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining. Taken together, these findings strongly demonstrate that hexane fraction of Solanum lyratum herba exerts antitumor activity via caspase activation and MAPK regulation and can be effectively applied to lung cancer as a cancer chemopreventive agent.     

水茄果实中的一个新木脂素苷

应用柱色谱及高效液相色谱分离技术对茄科茄属植物水茄Solanum torvum果实进行化学成分研究,从中分离得到6个化合物。通过波谱分析技术分别鉴定2,3-（trans）-dihydro-2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-[（β-D-glucopyranosyloxy）methyl]-7-methoxybenzofuran-5-propenoic acid（1）,torvoside A（2）,torvoside C（3）,torvoside H（4）,solanolactoside A（5）,（25S）-6α-hydroxy-5α-spirostan-3-one-6-O-[α-L-rhamnopyranosyl-（1→3）-β-D-quinovopyranoside]（6）。其中化合物1为新的木脂素苷类成分。     

金钮扣中三萜类化学成分研究

目的:对金钮扣中的三萜类化学成分进行研究.方法:以95%乙醇提取,应用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法进行分离,用NMR和MS分析确定化合物结构.结果:从金钮扣95%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到6个三萜化合物,分别为3β-乙酰基齐墩果酸(1)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(2)、齐墩果酸(3)、熊果酸(4)、2α-羟基齐墩果酸(5)、2α,3β-二羟基乌苏酸(6).结论:化合物1～6均为首次从该植物中得到.     

刺萼龙葵化学成分研究

对刺萼龙葵Solanum rostratum地上部分的化学成分进行研究。采用硅胶,Sephadex LH-20,ODS柱色谱及半制备HPLC等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。从刺萼龙葵地上部分分离得到10个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷（1）,hypoglaucin H（2）,金丝桃苷（3）,异槲皮苷（4）,异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷（5）,山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）,smilaxchinoside A（7）,26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,20α,26-三醇-25（R）-Δ^5,22-二烯-呋甾-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）,β-谷甾醇（9）,胡萝卜苷（10）,其中化合物 7 和 8 为首次从茄属植物中分离得到,其余8个化合物为首次从该植物中分离得到。     

白英的化学成分研究

目的:研究茄科茄属植物白英Solanum lyratum全草的化学成分,探讨白英中部分甾体类化合物的抗肿瘤作用.方法:采用柱色谱以及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质及多种波谱方法鉴定化合物结构,并对3个甾体类化合物进行体外抑制人体肝癌细胞Hep G2试验.结果:确定了12个化合物的结构,分别为:薯蓣皂苷元(diosgenin,1),替告皂苷元(tigogenin,2),替告皂苷元酮(tigogenone,3),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄醛酸甲酯(diosgenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucuroniduronic acid methyl ester,4),4-甲基胆甾-7-烯-3β-醇(4-methyl-cholesta-7-ene-3β-ol,5),刺槐素-7-O-芸香糖苷(acacetin 7-O-rutinoside,6),1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基-蒽醌(1,5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl-anthraquinone,7),1,3,5-三羟基-7-甲基-蒽醌(1,3,5-trihydroxy-7-methyl-anthraquinone,8),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(physcion-8-O-β-D-glucopyranoside,9),大豆脑苷I(soya-cerebroside I,10),异香草醛(isovanitlin,11),阿魏酸二十二酯(docosylferulate,12).低浓度下化合物2～4对Hep G 2无明显抑制作用,随浓度增加,对其生长抑制率增强.结论:化合物2,3,5～12为首次从该植物中分离得到.化合物2～4对人体肝癌细胞Hep G2生长有一定的抑制作用.     

Toxicology,genotoxicity, and cytotoxicity of three extracts of Solanum chrysotrichum

Ethnopharmacological relevance

Infusions of Solanum chrysotrichum (Schldl.) or “sosa” are employed in Traditional Mexican Medicine for the local and systemic treatment of skin and mucosal infections. Different studies have verified its antifungal effectiveness and therapeutic safety in superficial mycosis caused by dermatophytes or yeasts, and have identified a group of spirostanic saponins, denominated SC-2–SC-6, as responsible for the antifungal activity. Of these, SC-2 is the most active molecule. Electron microscopy studies showed that SC-2 disintegrates cell wall and internal membranes of the fungi studied. In order to continue the systematic study of Solanum chrysotrichum, the goal of the present study was to evaluate the toxicity, genotoxicity, and cytotoxicity of the three different extracts of Solanum chrysotrichum.

Materials and methods

From the dried leaves of Solanum chrysotrichum, we obtained the aqueous, hydroalcoholic, and ethanolic extracts. Saponins (SC-2–SC-6) were quantified by High-performance liquid chromatography (HPLC). For the toxicology study, we formed four groups: three experimental groups, treated with each of the extracts at 1-g/kg doses per os (po) during 4 weeks, and a negative control group treated with the vehicle. For the genotoxicity study, we added another group, which was treated with cyclophosphamide for 1 week. The cytotoxicity study was carried out with international methods and employing the nasopharyngeal cancer (KB) and breast cancer (MDA) cell lines.

Results

The three evaluated extracts did not modify either of the behavioral parameters, and on the hepatic-function biochemical tests (alanine aminotransferase [ALT] and aspartate aminotransferase [AST]), did not showed significant increase on comparing to placebo. The genotoxicity parameters did not exhibit differences between the experimental groups and the placebo (control) group. Histologic analysis showed that the three extracts caused amyloidosis and moderate necrosis in liver, and focal tumefaction in kidney, as well as significant, but clinically irrelevant, elevations of creatinine with the aqueous and hydroalcoholic, but not with the ethanolic, extracts. In addition, the aqueous and ethanolic extracts exhibited interesting cytotoxic activity against the KB cell line.

Conclusions

At the doses administered, the ethanolic extract of Solanum chrysotrichum showed a slightly toxic effect on liver and kidney, without biochemical or genotoxic repercussions and with cytotoxic activity against the KB cell line.     

反相高效液相色谱法同时分析龙葵中3种甾体生物碱

目的:利用反相高效液相色谱法快速测定龙葵中3种甾体生物碱的含量.方法:采用Agilent Zorbax SB-C1s(4.6mm×150 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-1%磷酸为流动相,流速1.0 mL·min-1,进样量20μL,柱温30℃,205 nm条件下检测,以梯度洗脱方式在30 min内分离了澳洲茄碱、澳洲茄边碱和khasianine 3种生物碱.结果:澳洲茄碱含量测定的线性范围为0.860～10.320μg(r=0.999 7);澳洲茄边碱含量测定的线性范围为0.726～8.710μg(r=0.999 7);khasianine含量测定的线性范围为0.696～8.352μg(r=0.9998).方法的平均回收率分别为100.18%,99.08%,99.88%.结论:方法简便快速、准确度高,可用于龙葵药材的质量评价.     

龙葵中澳洲茄边碱的提取工艺

目的:研究龙葵药材中澳洲茄边碱的最佳提取工艺。方法:以澳洲茄边碱提取率为指标,采用L9(34)正交试验,考察乙醇体积分数、料液比、提取时间及提取次数对提取率的影响,优选出最佳的提取工艺。用高效液相法测定澳洲茄边碱的含量。结果:优选出的澳洲茄边碱最佳提取工艺为用80%乙醇20倍量回流提取2次、每次4 h。结论:提取工艺合理可行,适用于龙葵中澳洲茄边碱的提取。     

RP-HPLC测定水茄果实不同提取物中澳洲茄碱含量

目的:建立水茄果实提取物中澳洲茄碱的含量测定方法,并比较不同提取物中澳洲茄碱的含量。方法:通过系统溶剂萃取法提取水茄果实中澳洲茄碱,比较不同提取部位中该成分含量。采用HPLC测定澳洲茄碱含量,流动相乙腈-0.2%磷酸溶液(15∶85),流速0.5 mL·min-1,检测波长250 nm,柱温30℃。结果:澳洲茄碱在2~80μg呈良好线性关系,平均回收率100.93%,RSD 0.60%。水洗脱部位、10%乙醇洗脱部位、30%乙醇洗脱部位、50%乙醇洗脱部位、70%乙醇洗脱部位、95%乙醇洗脱部位、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和水相样品中澳洲茄碱分别为0.062 9,0.939 0,0.020 5,0.118 0,0.005 1,0.004 4,0.010 6,0.031 4,0.070 5,0.113 0 mg·g-1。结论:该方法简便、准确、专属性强,可作为水茄果实提取物中澳洲茄碱的含量测定方法,不同提取部位中该成分含量差异较大。