异戊烯基黄酮在植物界的分布及其生理活性

本文概述了异戊烯基黄酮在植物界的分布及其生理活性。     

苯并呋喃类化合物的生物活性及构效关系研究

苯并呋喃类化合物是自然界中普遍存在的一类物质,具有抗菌、细胞毒素,杀虫、昆虫拒食及抑制组蛋白去乙酰化酶等作用。随着植化分离手段和结构鉴定方法的提高,先进的药物高通量筛选技术广泛应用,越来越多的该类化合物和相关生物活性被报道。讨论该类化合物的生物活性与结构的关系,旨在促进对苯并呋喃类化合物的研究和开发。     

生物活性多糖的结构及构效关系研究进展

多糖具有抗肿瘤、抗病毒、降血糖、降血脂、抗炎、抗衰老等多种生物活性作用，多糖的生物活性与其结构密切相关．本文详细论述了活性多糖的结构分析方法的研究进展，并综述了活性多糖的构效关系．     

西非药用植物Dorstenia mannii中的异戊烯基黄酮的抗氧化作用

桑科植物D. mannii Hook. f.是生长于中非热带雨林的多年生植物，其枝和叶用于治疗风湿病和胃病。尽管该植物的药理研究鲜有报道，但从中分得大量A环被不同程度地异戊烯基化的黄酮类化合物。作者研究了从该植物嫩枝和叶中分离的3种异戊烯基黄酮，即6，8-二异戊烯基圣草酚(1)、dorsmaninC(2)和dorsmanin F,     

4种甘草黄酮类化合物抗氧化构效关系研究

目的 通过测定甘草苷、甘草素、异甘草苷和异甘草素对体外6种氧自由基的清除能力探讨4种化合物抗氧化作用的构效关系.方法 采用化学方法测定4种甘草黄酮类化合物对羟自由基,金属离子螯合能力,DPPH,超氧阴离子清除率,亚油酸过氧化抑制率和抑制脂质过氧化的抑制率,考察其抗氧化效果.结果 4种化合物对DPPH、金属离子螯合能力和超氧阴离子的清除能力从大到小依次为异甘草苷,异甘草素,甘草素,甘草苷;对羟自由基和卵黄脂质过氧化的抑制能力为异甘草素,异甘草苷,甘草素,甘草苷;对亚油酸过氧化的抑制能力为异甘草苷,异甘草素,甘草苷,甘草素.结论 酚羟基是起抗氧化作用的必要基团,C环开环后形成的羟基和双键是其抗氧化活性显著增强的重要原因.     

姜黄素的生物活性及构效关系研究进展

姜黄素是姜黄属植物的主要有效成分,临床应用广泛.但姜黄素水溶性差、体内生物利用率低.本文综述了近年来姜黄素的生物活性及构效关系的研究进展,认为深入研究姜黄素的构效关系并尝试改造姜黄素的结构、研究姜黄素类似物的生物活性,可使姜黄素有望成为防治癌症、心血管疾病、关节炎、阿尔兹海默症、甚至艾滋病的新药.     

植物黄酮的抗肿瘤作用及构效关系的研究进展

黄酮类化合物广泛存在于天然药物中,具有众多优良的生理、药理活性,尤其是抗肿瘤作用日益成为研究热点。本文综述了近五年植物黄酮的抗肿瘤作用、机制以及抗肿瘤构效关系的研究,为植物黄酮类成分的进一步研究提供理论依据。     

双苄基异喹啉类生物碱的生物活性与构效关系

综述了双苄基异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系。     

桃儿七中1个新的异戊烯基黄酮苷类化合物

目的研究桃儿七Sinopodophyllum hexandrum中黄酮类化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、ODS-C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层色谱等方法进行分离和纯化,通过波谱数据鉴定化合物的结构,采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果从桃儿七95%乙醇冷浸提取物的醋酸乙酯部位分离出9个化合物,分别鉴定为8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、8,2′-diprenylquercetin-3-methylether(2)、5,7,4′-trihydroxy-3′-(3-methylbut-2-enyl)-3-methoxy flavone(3)、8-prenylkaempferol(4)、sophoflavescenol(5)、podoverine A(6)、sinoflavonoid K(7)、香叶木素(8)、金合欢素(9)。结论化合物1为未见文献报道的异戊烯基黄酮苷类化合物,命名为桃儿七酮苷A;化合物5～9为为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性结果显示,化合物1～5对人宫颈癌HeLa细胞均有一定的抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))值分别为42.6、46.9、26.9、16.1、31.2μmol/L。     

黄酮类化合物的构效关系研究纂要

黄酮类化合物广泛存在于植物界，是目前倍受关注的天然活性产物之一。近年来，对黄酮类化合物的研究逐渐增多。大量研究证明，黄酮类化合物具有抗氧化、抗癌、抗艾滋病、抗菌、抗过敏、抗炎等多种生理活性及药理作用，且无毒副作用，对人类的肿瘤、衰老、心血管疾病的防治具有重要意义。构效关系的研究，对从中草药中筛选出更安全、有效的药物是十分必要的手段。同时，从实验中获得大量有关构效关系的信息，应尽快写进(中药化学)的教材中。填补空白。提高教材的理论水平。     

乌头属中药成分的构效关系研究进展

根据目前对乌头属中药有效成分的结构与药理作用的关系的研究现状,综述了乌头属中药有效成分的结构与其止痛、抗炎、局部麻醉、强心的药理作用及毒性的关系,为基于增效减毒目的的结构修饰提供参考。     

黄酮类化合物抑制黄嘌呤氧化酶活性的定量构效关系

目的预测黄酮类化合物抑制黄嘌呤氧化酶的活性。方法基于分子电性距离矢量(MEDV-13)表征22种黄酮类化合物的分子结构,应用最佳子集回归与多元回归的方法建立化合物的抑制黄嘌呤氧化酶活性与其分子结构之间的相关定量构效关系模型。结果所建立模型具有较高的相关系数灵敏及LOO(leave-one-out)检验相关系数。结论模型具有良好估计能力与稳定性,可用于高效黄嘌呤氧化酶拟制剂的设计和开发。     

吩噻嗪类化合物的合成及其生物活性研究进展

吩噻嗪是含杂原子的三环化合物,于19世纪后半叶在染料工业中发现并被应用。近年来,陆续发现以吩噻嗪结构为母核的部分衍生物具有抗癌、抗菌、抗阿尔兹海默症、抗氧化以及抗病毒等多种药理活性。笔者综述了吩噻嗪类化合物的合成及其相关生物活性研究进展,总结不同活性类型吩噻嗪衍生物的构效关系,为吩噻嗪类化合物的深入系统研究提供参考。     

中药多糖体内代谢和作用靶点及基于靶点的构效关系研究进展

多糖是由糖苷键结合,在自然界中广泛存在的聚合碳水化合物,作为一类重要的活性天然产物受到越来越多的关注。大量研究证明,中药多糖能够被人体吸收利用,发挥抗肿瘤、免疫调节、抗氧化、降血糖等多种药理活性。近年来,随着复杂中药多糖结构的解析和作用靶点的发现,基于部分作用靶点的中药多糖构效关系被深入阐明。梳理中药多糖在体内吸收、分布、代谢与排泄进展,总结了已发现的中药多糖体内主要作用靶点及基于这些靶点的构效关系的研究新发现,并对基于分子靶点的中药多糖构效关系研究前景进行展望,以期为推动中药药效物质基础研究、促进多糖药物研发提供参考。     

荜拔酰胺的结构修饰与生物活性研究进展

荜拔酰胺为叔胺型酰胺类生物碱,该成分主要存在于胡椒科植物长柄胡椒以及瘤突变胡椒等的根中。荜拔酰胺具有抗血小板聚集、抗炎和抗肿瘤等多种药理活性,其衍生物也具有多种多样的活性。笔者综述了荜拔酰胺的结构修饰及其生物活性的研究进展,为荜拔酰胺类化合物的进一步研究提供参考。     

海洋异臭椿类三萜化学结构与生物活性的关系

海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物、近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究。本文拟对海洋异臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨。     

枳壳中黄酮类化合物对活化的小胶质细胞抑制作用的构效关系研究

目的从枳壳黄酮组分中分离纯化得到7种化合物,并探讨这7种化合物抑制脂多糖(LPS)诱导的原代小胶质细胞激活的构效关系。方法采用乙醇回流提取法提取及现代色谱技术获得橙皮素、红橘素、川陈皮素、柚皮素、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷。采用MTT分析法检测小胶质细胞的细胞存活率,ELISA法检测LPS激活的小胶质细胞TNF-α释放的变化。结果在1~200μM浓度范围内,7种黄酮类化合物对小胶质细胞存活率无显著影响;预处理4 h后4种黄酮苷元具有明显抑制活化的小胶质细胞分泌TNF-α的作用,其作用顺序为川陈皮素=红橘素>橙皮素>柚皮素,而3种黄酮苷却未表现出明显的抑制作用;预处理24 h后4种黄酮苷元的生物活性变化不大,而3种黄酮苷的生物活性明显增加,其作用顺序为新橙皮苷>橙皮苷>柚皮苷。结论 7种黄酮类化合物均有不同程度的抑制作用。其中,黄酮类化合物的抑制活性强于二氢黄酮类,黄酮苷元的活性强于黄酮苷,极性低的黄酮苷元又强于极性较大的黄酮苷元。推测黄酮类化合物母核结构中C-2,3共轭双键可能是对抑制小胶质细胞激活作用的关键因素,其次是母核分子的取代类型,黄酮苷需要一定的反应时间才可能发挥生物活性。     

天然黄酮类化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡作用的微观机制及构效关系研究

 目的 建立黄酮类化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡率的定量构效关系模型,探讨其抗凋亡作用的微观机制。方法 采用半经验量子化学计算法MOPAC-AM1计算黄酮类化合物的量化参数,运用最佳变量子集回归及人工神经网络BP算法建立黄酮类化合物抗凋亡率的QSAR模型。结果 最佳二元线性回归模型的交叉验证系数（r 2_CV）为0.707,非交叉验证的相关系数(r)为0.928;相应BP-QSAR模型的r为0.996,估计标准误差(S)为0.013。结论 羟基指数(L)与碳电荷(Q_C)揭示了影响黄酮类化合物抗凋亡率的本质因素;其中,A、C环上羟基对自由基的链传递起主要阻断作用。
     

5个新查耳酮类化合物的设计及合成

目的设计、合成新结构类型的查耳酮类化合物,为新药设计和开发提供有价值的信息。方法根据关于具有抗肿瘤活性的查耳酮类化合物构效关系的初步研究及第三代芳香维甲类的经典构效关系研究,设计并合成了查耳酮类新化合物,并对目标化合物进行人白血病细胞株HL-60细胞毒活性筛选,结合筛选结果,采用SYBYL 7.3软件对所合成化合物进行能量优化及构象分析。结果设计并合成了5个未见报道的查耳酮类新化合物,均经光谱方法鉴定了结构。所有化合物均对HL-60细胞呈现不同程度的细胞毒活性,同时能量优化得到最低能量构象并进行了构象分析。结论本实验为新的查耳酮类化合物的设计提示了信息与依据。     

植物多糖构效关系研究进展

植物多糖具有多种生物活性,因其安全、高效、低毒等优势已成为医学和食品等领域的热点关注对象。植物多糖的化学结构是其生物活性的基础,不同化学结构的多糖,其生物活性具有较大的差异,探究其构效关系对糖类新型药物及糖类保健品的研究与开发具有重要的实践指导意义。现已发现植物多糖具有抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血、抗氧化及免疫调节等多种生物活性。因此,该文主要以生物活性为主线,对近年来国内外植物多糖的构效关系及相关作用机制研究进行综述,其中重点介绍植物多糖与其抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血活性之间的构效关系,为植物多糖构效关系的深入研究与探索及糖类产品的开发与应用提供一定的参考。