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1.
目的以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出。方法以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力。药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大。结论PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型。 相似文献
2.
尼莫地平固体分散体的制备及体外研究 总被引:11,自引:1,他引:11
目的:制备尼莫地平速释型固体分散体,增加其溶解度和溶解速度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG 6000)和泊洛沙姆188(Pol 188)为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,差热分析和X射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果:尼莫地平在PVP中以无定形存在,在PEG 6000和Pol 188中以微细结晶存在。载体比例越大,药物溶出愈快;比例相同时,Pol 188-尼莫地平固体分散体溶出最快,且载体比例愈小,差异愈显著。结论:Pol 188作为尼莫地平固体分散体的载体,载药量大,增溶效果显著。 相似文献
3.
银杏内酯固体分散体的制备和体外特性研究 总被引:3,自引:1,他引:3
目的:优选银杏内酯固体分散体的制备工艺,提高银杏内酯的体外溶出度.方法:以银杏内酯B的体外溶出度为指标,通过单因素试验,考察处方和工艺因素对银杏内酯固体分散体中药物溶出的影响;以X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法和X-射线衍射分析试验表明药物以无定形态存在于固体分散体中.银杏内酯B从PVP固体分散体中的溶出速率比原药粉末显著提高,且药物中银杏内酯A,B,C和白果内酯从固体分散体中的溶出相似性(f_2值均大于50)优于原药粉末.结论:将银杏内酯制成固体分散体能显著提高药物的溶出速率,可用于进一步制备其固体剂型. 相似文献
4.
目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。 相似文献
5.
目的:通过制备刺五加叶总黄酮固体分散体,提高其生物利用度。方法:以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30 为载体材料制备4 种不同的固体分散体,筛选最优载体材料,并考察载体用量对溶出度的影响。以芦丁为对照品,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色体系,用紫外分光光度计在500 nm处测定吸光度,考察各比例固体分散体的体外溶出特性。结果:与原料药相比,以PVPK30 为载体材料制得的固体分散体体外释放速率明显提高,并且累积释放度也明显增加。结论:固体分散体能显著提高药物在水中的体外释放度。 相似文献
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目的:采用固体分散技术提高柚皮素的体外溶出度。方法:以PVPK-30为载体采用喷雾干燥法制备柚皮素固体分散体,进行饱和溶解度和体外溶出度实验;采用差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法分析药物的存在状态,红外光谱法(IR)分析药物与载体间的相互作用。结果:与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶解度、溶出速度和程度均有明显提高,DSC和X-射线衍射法分析表明药物在载体中以无定形或分子状态存在,红外光谱法测定结果显示柚皮素与PVPK-30可能以分子间氢键结合在一起。结论:采用喷雾干燥法制备的柚皮素-PVPK-30固体分散体可显著提高柚皮素的溶解度及溶出速度。 相似文献
7.
目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8%.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行. 相似文献
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目的:制备满山红总黄酮-聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散体,并考察其体外溶出度.方法:以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制备3种不同比例的固体分散体,紫外分光光度法(以芦丁计)测定总黄酮含量,考察各固体分散体的体外溶出特性.结果:原料药在60 min内的累积释放度57.032%;满山红总黄酮-PEG6000 1∶2,1∶4,1∶6的固体分散体于60min的累积释放度分别为80.21%,91.43%,74.32%.结论:溶剂-熔融法制得的各比例固体分散体均能显著提高药物的溶出速率. 相似文献
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丹参酮ⅡA二元载体固体分散体的研究 总被引:6,自引:5,他引:1
目的:将纳米二氧化硅(nano-silica)和泊洛沙姆188联合应用于丹参酮ⅡA(TSⅡA)固体分散体的制备,考察丹参酮ⅡA固体分散体的溶出度和稳定性。方法:以纳米二氧化硅和泊洛沙姆188为二元载体,采用溶剂法制备丹参酮ⅡA固体分散体,对其物相特征、溶出行为和稳定性进行了研究。结果:纳米二氧化硅和泊洛沙姆188按1∶3比例制备的丹参酮ⅡA固体分散体,经差示扫描量热分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中;60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出和含量未发生明显变化。结论:丹参酮ⅡA二元载体固体分散体能显著改善丹参酮ⅡA的溶出,其稳定性好,具有实际应用价值。 相似文献
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目的采用固体分散技术,提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000,泊洛沙姆,聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体,熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。 相似文献
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不同方法制备的丹参酮-多孔二氧化硅固体分散体的比较研究 总被引:1,自引:1,他引:0
以多孔二氧化硅为载体制备丹参酮固体分散体,比较喷雾干燥法和溶剂法对药物体外溶出度的影响.采用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)和傅立叶红外光谱法(FTIR)等技术对固体分散体的结构特征进行分析研究,并考察其体外溶出度.表征结果显示在2种方法制备的固体分散体中药物均以非晶形式高度分散.体外溶出度测定结果表明,溶剂法制备的丹参酮固体分散体在45,60 min时,丹参酮I,IIA的累积溶出度分别为80.9%,84.6%和86.2%,88.7%;喷雾干燥法制备的固体分散体45,60 min时,丹参酮I,IIA的累积溶出度分别为92.7%,95.3%和95.8%,97.1%.喷雾干燥法和溶剂法均能成功制备丹参酮固体分散体,喷雾干燥法制备的固体分散体更利于提高溶出度. 相似文献
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大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体的制备 总被引:2,自引:5,他引:2
目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率. 相似文献
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目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95%乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93%;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性. 相似文献
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阿苯达唑固体分散物制备及体外溶出特性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 探讨阿苯达唑(albendazole)的体外溶出速率。方法 以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物(albendazole soild dispersions),对其体外溶出度、平衡溶解进行了测定,并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态。结果 阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在;阿苯达唑固体分散物体外溶出速率10min内达到原药15倍以上,明显比阿苯达唑体外溶出加快;不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了12.72-21.84倍。阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性。结论 制备阿苯达唑固体分散物可以提高其体外溶出速率。 相似文献