吴茱萸化学成分和药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

吴茱萸是我国常用的大宗中药材,资源丰富且分布较广,具有广阔的开发利用前景。吴茱萸中化学成分类型丰富,包括生物碱、苦味素、挥发油、黄酮等类成分,传统认为生物碱和苦味素为其主要药效成分。对其化学成分、药理作用综述的基础上,根据中药质量标志物(Q-marker)理论,从生源途径、化学成分与传统功效、传统药性、新的临床用途、毒性、可测成分、入血成分及不同配伍环境几方面对吴茱萸Q-marker成分进行预测分析,为明确吴茱萸Q-marker和制定科学的质量标准提供基础。     

基于网络药理学吴茱萸致肝毒性机制研究

目的筛选吴茱萸主要肝毒性成分,预测毒性成分作用靶点,探讨其多成分-多靶点-多通路的肝毒性作用机制。方法依据TCMSP数据库、PubChem数据库Pharmmapper服务器、UniprotKB数据库筛选吴茱萸的活性成分,并预测肝毒性作用靶点。借助Cytoscape软件构建吴茱萸毒性成分-作用靶点网络,通过KOBAS3.0数据库对靶点基因功能及代谢通路进行分析。结果网络分析结果表明吴茱萸中筛选得到14-甲酰基二氢吴茱萸次碱、芳樟醇、1-甲基-2-戊烷基-4(1H)喹诺酮、辛弗林、柠檬烯等147个潜在毒性成分,涉及靶点F2、PIM1、MMP13、MAOB等49个,经建立网络连接,细胞代谢、催化活性、刺激反应等通路可能与肝毒性作用相关。结论应用网络药理学的方法,发现吴茱萸中的多种潜在毒性成分可能通过多个靶点与细胞代谢、催化活性等通路相互作用,从而可能产生肝毒性,为后续进一步深入验证吴茱萸肝毒性作用机制研究提供新线索。     

山豆根中生物碱的毒性研究进展

目的:介绍山豆根中生物碱的毒性研究进展。方法:查阅国内外相关资料从临床表现、实验室研究及毒性机制3个方面,对山豆根毒性研究进行汇总、分析、综述。结果:山豆根具有神经毒性、肝毒性、心血管毒性及引起胃肠道反应、过敏反应。毒性以胃肠道反应、肝毒性为主,但是以神经毒性为最。结论:山豆根中生物碱是引起毒性反应的物质基础,其中苦参碱和氧化苦参碱是主要毒性成分,超剂量服用是中毒的主要原因,毒性机制与抑制体内乙酰胆碱酯酶活性及氧化应激、炎症损伤相关。     

有毒中药吴茱萸及减毒配伍研究探讨

有毒中药是中医临床用药的重要组成部分。传统中医药在使用有毒中药的过程中逐渐加深对毒性的认识,并通过炮制减毒、配伍减毒、对证用药、剂量与疗程控制等方式保障其安全使用。吴茱萸是临床常用“小毒”中药,一方面,吴茱萸的药效作用明确,既是治疗肝寒气滞诸痛的主药,又是治疗脾胃阳虚、五更泄泻的常用药,现代药理研究表明吴茱萸具有抗炎、抗肿瘤和心脏保护等作用;另一方面,吴茱萸具有潜在的毒性,古代多部经典医书中对其有“小毒”的描述,现代研究也证实其具有肝毒性。为保障吴茱萸的临床安全使用,需要对吴茱萸的毒性相关研究和减毒措施进行全面了解。以吴茱萸的现代药物科学研究为中心,对吴茱萸所含的化学成分、药理作用、不良反应和毒理研究、药代特征进行系统阐述,结合已有配伍研究对吴茱萸的后续减毒配伍研究进行探讨,以期达到毒性作用明确、毒性物质明确、减毒配伍物质和机制明确的目标,明确临床安全用药的技术条件,使其能够安全有效地应用于临床治疗,由此扩大中医的用药范围和选择。     

山豆根化学成分、药理作用及毒性研究进展

目的:介绍山豆根化学成分、药理作用及毒性研究进展。方法:查阅国内外相关资料并对其进行汇总、分析、综述。结果:至目前为止,已发现的化学成分主要有黄酮、生物碱、多糖等;药理毒理研究表明山豆根具有抗肿瘤、抗炎、抑菌、保肝、增强免疫、抗心律失常、降血压等药理活性,同时又可引起肝毒性、神经毒性、胃肠道反应等毒副作用。结论:建议开展山豆根抗肿瘤活性、毒性及肝毒性的"量-时-效"关系及作用机制研究,以及开展与之配伍减毒增效研究,建立其安全有效的治疗窗口,最终为其安全有效用药提供有意义的参考。     

苍耳子药理作用及毒性研究进展

苍耳子是历代治疗鼻渊及头痛的要药之一。临床常用于治疗风湿性关节炎、慢性鼻炎、急性鼻炎、过敏性鼻炎、皮肤病等与免疫异常相关的疾病,具有较高的药用价值。现代药理学研究显示苍耳子有广泛的药理作用,但由于长期或过量服用,药材炮制不当等原因,导致毒性反应情况时有发生。毒理学研究表明苍耳子中毒可引起肝脏、心脏和肾脏等实质性脏器损伤,尤其是对肝脏损伤严重。该文通过系统地查阅和整理国内外关于苍耳子研究的相关文献,对苍耳子的药理作用、毒性物质、肝毒性机制等进行综述。总结出苍耳子具有降血压、抗过敏、抑菌、抗炎、镇痛、抗肿瘤和降血脂等药理作用。毒性成分主要为苍术苷、羧基苍术苷和4’-去磺基苍术苷。苍耳子导致肝脏毒性机制与脂质过氧化损伤、胆汁淤积及肝细胞能量代谢机理密切相关。与此同时,肝毒性新型生物标志物的发现,如miRNA-122,也为医药学提供新的研究手段。毒性类中药是中药的重要组成部分,配伍或炮制后入药可以降低或消除毒性并保存或增加疗效。目前为止,关于苍耳子炮制减毒原理研究报道较少,笔者建议要进一步加强苍耳子炮制减毒原理研究,充分发挥苍耳子特有疗效,开发其更大的药用价值。     

雷公藤肝毒性及其作用机制的研究进展

雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,化学成分复杂,具有多种药理作用,临床应用广泛且疗效显著,但其引起肝毒性的报道也时有发生,因此作者从雷公藤引起肝毒性的物质基础、临床特点、病理学基础以及肝毒性发生的作用机制几个方面进行综述,以便为雷公藤临床安全用药和科学研究提供更多的依据和方法。     

吴茱萸有效成分的药理研究进展

据国内外近20年文献,详细综述了吴茱萸有效成分药理研究进展,主要阐述吴茱萸有效成分对心血管系统、消化系统、中枢神经系统、免疫系统的影响及抑制肿瘤、影响代谢酶的作用及机理,强调其应用前景与构效关系.吴茱萸药效成分群主要有吲哚生物碱类、喹诺酮生物碱类、内酯类等.不同类型成分的药理作用有差异,也有协同.目前关于吴茱萸主要有效成分药理研究较充分,但研究发现不同生物碱成分对血压影响不一致,值得进一步深入研究.     

山豆根中生物碱类成分的毒性及机制研究进展

山豆根是临床上常用的一味中药,具有清热解毒、消肿利咽的功效。近年来,有关服用山豆根出现中毒的临床报道逐渐增加,急性发作多以神经损伤和肝脏损伤为主,治疗及时预后较好,但长期或大剂量服用者会引起不可逆的损伤,因此,山豆根临床使用的安全性应该被重视起来。山豆根中化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜及三萜皂苷类、多糖类,还有少量蛋白质、有机酸、微量元素等。其中,生物碱类化合物是山豆根发挥药效的重要物质基础,也是引起不良反应的主要物质。山豆根及其生物碱类成分产生的不良反应主要有神经损伤、肝脏损伤、心血管损伤、肾脏损伤、生殖损伤和胃肠道反应,其不良反应物质基础主要是喹诺里西啶类生物碱,包括苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱和莱曼碱等。国内外对山豆根不同提取物和生物碱成分的不良反应进行了许多研究,但有关山豆根生物碱类成分的不良反应机制未见全面详细的报道,山豆根作为传统中药材应用广泛,明确其引起不良反应的物质基础和作用机制,如何减轻不良反应以更好地投入临床应用是目前亟待解决的问题。现将有关山豆根生物碱的组成成分、山豆根提取物及生物碱类成分的不良反应及机制进行综述,以期为山...     

川楝子的化学成分、药理作用及其毒性研究进展

川楝子作为传统中药,广泛应用于驱虫,是天然的杀虫剂。川楝子化学成分丰富,主要含有柠檬苦素型三萜、木脂素、黄酮、甾体、有机酸等成分,其具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、消炎镇痛、抗病毒、驱虫等广泛的药理作用,但由于川楝子有肝毒性、妊娠毒性等使其应用受到一定的限制。对川楝子的化学成分、药理作用和毒性研究进展进行综述,为其进一步的开发研究和临床应用提供科学依据。     

黄连和吴茱萸配伍现代研究进展

黄连和吴茱萸在传统临床应用中,常按不同比例配伍用于各种胃热、胃寒证,治疗胃炎,胃溃疡等疾病。随着现代分析仪器的应用及分子药理学理论的发展,黄连与吴茱萸的化学成分及药理作用已得到比较充分的研究。该文主要采纳Pubmed中收录的文献,尤其侧重国际同行的研究成果以及黄连与吴茱萸中主要化学成分组分配伍的研究进展,从化学成分分析、药理学及生物药剂学研究等方面阐述黄连与吴茱萸配伍应用的科学性,展望了黄连和吴茱萸配伍研究的未来发展趋势。     

黄连与吴茱萸及其不同配伍的化学成分、药理及药性研究进展

目的:探讨黄连与吴茱萸及其不同配伍的药性研究。方法:通过检索中药四性、黄连与吴茱萸近年来的国内外文献,并对其进行分析、归纳、总结,从黄连与吴茱萸配伍的化学成分、药理及药性的现代研究进展等方面进行综述。结果:黄连与吴茱萸及其不同配伍的药性研究主要集中在配伍后化学成分含量的变化、药理及临床应用方面,而对于药性药效物质基础以及在分子细胞水平对其配伍后药理药效机制的研究不多。结论:黄连与吴茱萸的药性研究亟需进一步深入。     

吴茱萸炮制前后生物碱及毒性比较

以生物碱为指标,对吴茱萸及不同炮制品进行了定性、定量比较。结果表明,吴茱萸及其炮制品均含主生物碱(吴茱萸碱、吴茱萸次碱)和辛内弗林。炒品总生物碱含量明显高于其它炮制品;毒性实验显示吴茱萸毒性很小,炮制前后亦无显著差异,为筛选吴茱萸炮制工艺及临床用药提供了一定依据。     

吴茱萸药理作用及其物质基础研究概况

吴茱萸是我国应用历史悠久的中药材,始载于《本经》,云:味辛,温。对近年来有关吴茱萸的药理作用进行概述,并进一步分析了其药理作用特点、物质基础和作用机理等,为研制、开发、生产以中药吴茱萸为原料的制剂产品奠定基础。     

补骨脂ADME及其相关毒性的研究进展

补骨脂是临床常用的补益类中药,其化学成分复杂,主要包括香豆素、黄酮及单萜酚等化合物类型。补骨脂提取物及其单体成分具有广泛的药理作用。随着临床不良反应报道日益增加,补骨脂的肝、肾毒性及皮肤过敏等毒副作用逐渐引起重视。本文归纳总结补骨脂提取物及其主要成分在机体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）及排泄（Excretion）过程（ADME）,并对其临床不良反应及相关毒性研究进行综述,为补骨脂的科学安全应用提供相关依据和思路。     

吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究

目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加.黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱黄提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收.结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关.     

黄连与吴茱萸配伍时黄连中主要化学组分溶出率变化规律研究

目的:考察黄连与吴茱萸按不同比例配伍时,黄连中主要化学组分溶出率的变化规律。方法:黄连与吴茱萸分别按1:0,6:1,3:1,2:1,1:1,1:2,1:3,1:6,0:1等9个比例配伍,水煎,制得各供试样品,在优化的RP-HPLC条件下进行分析,得到色谱分析数据,然后考察其中8种组分的溶出率与配伍比例之间的关系,建立回归方程。结果:8种组分中,1种组分的溶出率保持相对稳定;6种组分与黄连比例成线性关系;另外,检出1种新组分,它与黄连比例成非线性关系。结论:黄连与吴茱萸配伍后各种黄连生物碱的溶出率成相同比例下降,并检出1个二药单煎时未能检出的组分。     

左金丸配伍和提取方法对化学成分的影响

采用薄层层析和紫外吸收光谱测定方法,比较黄连与吴茱萸用量配伍比例及提取方法对其化学成分的影响。结果表明黄连与吴茱萸6:1与1:1配伍比例并未引起药物化学性质的变化,在6:1配伍比例中黄连主要有效成分小檗碱的浓度明显增高;传统水提法较醇提法可获得较高浓度的吴茱萸生物碱。     

山豆根的化学成分和药理作用的研究进展

山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma用药历史悠久,为临床常用药,具有清热解毒、消肿利咽的功效。目前已从山豆根中鉴定出200多种化合物,主要含黄酮类、生物碱类、三萜类等,其中生物碱为山豆根主要活性成分。山豆根作用广泛,对免疫系统、消化系统、循环系统等均有调节作用,具有抗肿瘤、抗炎、护肝、降压、提高免疫、解痉止泻、升血糖等诸多药理作用。综述了山豆根的化学成分和主要药理作用,为山豆根的深入研究提供参考。     

补骨脂化学成分及药理作用研究进展

补骨脂是临床常用中药,其性温,味辛、苦,归肾、脾经,具有温肾助阳、纳气平喘、温脾止泻的作用,外用消风祛斑。近些年来,补骨脂的化学及药理作用研究取得长足进展,学者已从中分离出近百种香豆素类、黄酮类、单萜酚类化合物,也发现其中含类脂类、糖苷类、挥发油以及微量元素等多种类型的化合物。该文通过查阅原始文献,总结了主要化合物类型及化学分子式,详细综述了其在抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗炎、抗抑郁、调节雌激素水平、促进骨生长、神经保护及对肝脏的影响等方面的药理作用,并将具有相同或相似药理作用的化合物分类总结,以寻找补骨脂中化学成分与其药理作用之间的关系。补骨脂及以其开发的现代制剂在现代临床中应用较为广泛,该文通过查阅国内外补骨脂中化学成分研究文献及其近些年的药理活性研究文献,系统整理、分析、总结了其化学成分和药理活性的研究进展,更正了个别化合物的化学类型,以期为补骨脂药效物质基础、质量标准及药理活性的深入研究提供参考。