液固压缩技术改善丹参酮ⅡA释药的评价研究

"液固压缩"技术是20世纪90年代新出现的能够显著改善难溶性药物溶解度的新技术,该文选择丹参中的难溶性有效成分——丹参酮Ⅱ_A及其脂溶性有效部位为研究对象,以不同的非挥发性液体为液相溶剂,微晶纤维素为载体材料,二氧化硅为涂层材料制备液固压缩片,并对其流动性(休止角,卡尔指数及豪森指数)、药物与辅料相互作用(DSC,XRPD)等进行研究。通过对比不同液固压缩片与普通片剂溶出曲线,探讨该技术在改善丹参酮Ⅱ_A溶出度方面的特性及其影响因素。结果表明,溶出度随液相溶剂的溶解度增高而增大,R及载药量对以丹参酮Ⅱ_A单体为模型药物的制剂影响较为明显,但对以丹参脂溶性有效部位为模型药物者影响较小。表明"液固压缩"技术能够显著改善丹参酮Ⅱ_A的溶出度,同时能够与丹参中的其他脂溶性成分发生协同作用,更好地促进丹参酮Ⅱ_A的释放,提示"液固压缩"技术在中药中具有较好的发展前景。     

液固压缩技术增溶制剂中的葛根总黄酮

目的运用液固压缩技术增加葛根总黄酮的溶出度,优选最佳处方。方法筛选液体赋形剂和载体,制备药液比为1∶4,R值为20的葛根总黄酮液固压缩片,将其与原料药和市售片的溶出度进行比较,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果液固压缩片较原料药和市售片的溶出度大幅度提高。优选的最佳处方LS-3,以吐温-80做液体赋形剂,微晶纤维素做载体,溶出50%时,仅需42.6s。差示扫描量热分析表明液固压缩片中主药的特征峰消失。结论液固压缩技术可改善葛根总黄酮的溶出,快速释药,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。     

难溶性药物给药策略的研究

目的：总结分析难溶性药物给药策略,分析如何提高固体制剂中药物的溶解度。方法：归纳总结了纳米混悬剂、微乳技术、分子包合技术、脂质体技术以及固体分散物技术这几种难溶性药物给药方法。结果：这几种方法具备不同的优缺点。结论：给药时应该根据不同的给药目的具体分析采取哪种方法。     

难溶性药物增溶方法研究进展

液体制剂是剂型按物态分类的一大类制剂,系指药物分散在液体介质中形成的可供内服或外用的液态制剂。与固体制剂相比,液体药剂具有分散度大、刺激性小,便于分剂量、易于服用、能深入腔道,吸收快、作用迅速等特点。但由于有些药物的溶解度小,达不到治疗所需的浓度。如注射肌肉或     

难溶性天然药物增溶方法的研究进展

近年来随着人们对天然药物应用的重视,难溶性天然药物的增溶研究受到广泛关注。天然活性成分大多数存在相对分子质量大、溶解性差等问题,导致口服吸收差,生物利用度低,阻碍了其在制剂研发和临床应用等方面的发展。因此,选择合适的增溶方法,增加难溶性天然药物的溶解度,提高药物的生物利用度十分重要。该文就近年来制剂开发领域研究的热点技术,如前体药物技术、包合物技术、固体分散体技术、共晶技术、渗透泵技术、液固压缩技术、微粉化技术、自微乳、纳米混悬剂、脂质体、聚合物胶束等制剂新技术在增加难溶性天然药物溶解度和提高其生物利用度等方面的应用进行综述,介绍和评述了每一种技术或方法的原理、特点、适用范围、应用实例、存在的问题及发展方向。     

中药难溶性有效成分共晶的研究进展

药物共晶是指药物活性成分与共晶形成物在氢键或其他非共价键的作用下以一定化学计量比结合而成的一种新的固体形态,其不但可以改善药物的理化性质和生物利用度,且可突破专利保护,是目前药物研发的一个新的热点。药物共晶的出现也为中药难溶性有效成分的应用提供了新的契机。对黄酮类、生物碱类、萜类和多酚类难溶性有效成分的共晶及其理化性质和生物学性质进行了综述,为药物共晶在改善中药难溶性有效成分的溶解度及生物利用度方面的应用提供借鉴与参考。     

中药难溶性药物注射给药配方策略

目的：为中药难溶性药物注射给药配方提供参考。方法：根据对中药难溶性成分的特点及中药注射剂的剂型特点的分析,结合各类增溶技术的特点和规律,制定其配方策略。结果：对各类配方手段进行了系统总结,并给出了简要配方策略。结论：需加快研究符合中药及中药注射剂特点的难溶性药物配方体系。     

氨基酸衍生技术对中药难溶性有效成分优化的研究进展

综述近年来氨基酸对中药难溶性化合物(如甾体类、蒽醌类、挥发油、多酚类、生物碱类、黄酮类及三萜类等)化学结构的修饰作用,旨在为中药难溶性有效成分的临床合理应用提供依据。     

液固压缩技术速释复方丹参片中丹参酮ⅡA的研究

目的:探讨液固压缩技术提高复方丹参片中丹参酮ⅡA溶出度的机制。方法:制备药液比为1:2,PEG400为液体载体,硅酸铝镁为载体材料和涂层材料的复方丹参液固压缩片,将其溶出度与市售的复方丹参片进行比较,并通过X-衍射和差示扫描量热分析考察丹参酮ⅡA的存在状态变化。结果:液固压缩片中丹参酮ⅡA的溶出度较市售片大幅度提高,X-衍射和差示扫描量热分析表明液固压缩片中丹参酮ⅡA的特征峰消失。结论:液固压缩技术可以改善丹参酮ⅡA的溶出度,快速释药。     

难溶性中药增溶方法对体外药效学影响的研究进展

中药是我国传统医学的重要组成部分,但部分中药存在成分复杂、水溶性差等问题,给临床前研究,尤其是体外药效学研究带来困扰。本文就目前体外药效学研究中难溶性中药或中药成分增溶方法或技术进行综述,探讨其可行性及对中药药效行为的影响。     

自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究

目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出最佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%。差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失。结论自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药。     

液固压缩技术速释茯苓皮总三萜片中松苓新酸和去氢依布里酸的机制探索

目的:探讨液固压缩技术速释茯苓皮总三萜片中松苓新酸和去氢依布里酸的机制。方法:以松苓新酸和去氢依布里酸为指标成分,比较茯苓皮总三萜液固压缩片与原料药体外溶出度的差异,采用差示扫描量热法(DSC)对茯苓皮总三萜原料药、液固压缩片粉末和液固压缩片辅料混合粉末进行物相表征。结果:液固压缩技术可显著提高松苓新酸和去氢依布里酸的溶出速率。茯苓皮总三萜液固压缩片中松苓新酸和去氢依布里酸在120 min时的总溶出度92%,t50(溶出总浓度50%所需时间)和tD(溶出总浓度63.2%所需时间)分别为11.18,22.71 min;总三萜原料中松苓新酸和去氢依布里酸的总溶出度29%,t50和tD分别为231.06,359.23 min。DSC分析显示辅料对茯苓皮总三萜不存在相互作用,液固压缩片粉末的DSC曲线上,主药吸收峰完全消失,说明药物在液固粉末中是以非晶型形式存在。结论:液固压缩技术可改善茯苓皮总三萜的溶出度,使难溶性药物快速释药。     

难溶性药物口服渗透泵技术的新进展

 目的 评述难溶性药物口服渗透泵技术的新进展。方法 以近年文献为基础,了解口服渗透泵制剂的发展动向,概述其技术特点、释药机制。结果 难溶性药物口服渗透泵技术的新进展,包括增加药物溶解度、不对称膜的应用、孔隙控制渗透泵、双室片和多层片以及新技术和新概念等5个方面。其中重点阐述了固体分散技术、泡腾渗透泵片、自乳化渗透泵片、溶胀性渗透泵片、胃内滞留渗透泵以及核心溶胀技术等新技术。结论 随着各种交叉学科包括材料学、工程学等的进一步发展和各种新辅料、新技术的进一步应用,难溶性药物口服渗透泵的开发必将更加引起人们的重视,那些理化性质不佳的药物也有机会能够得以二次开发甚至上市。     

纳米晶体技术在难溶性药物中的应用进展与思考

纳米晶体技术为改善难溶性药物或难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径。本文主要综述了药物纳米晶体的制备方法、纳米晶体技术在难溶性药物中的应用,同时对药物纳米晶体制剂存在的一些问题进行了总结与思考,以期为进一步促进纳米晶体技术在难溶性药物研发中的应用提供参考。     

自乳化释药系统在难溶性中药制剂中的应用

自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,在中药方面的应用具有良好的发展前景。文章综述自乳化释药系统的定义、特点、体内外质量评价指标、在难溶性中药制剂中的应用以及存在问题与对策。     

液固压缩技术速释α-细辛脑的机制探讨

目的:探讨液固压缩技术使α-细辛脑快速溶出的机制.方法:以聚山梨酯-80为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶(R) 200为涂层材料,制备药液比1∶4的α-细辛脑液固压缩片,比较其与市售普通片的溶出度,通过测定X-射线衍射(XRD)和崩解时限,探讨该压缩片的速释机制.结果:液固压缩片中α-细辛脑在5 min时,溶出度＞80％.XRD表明液固压缩片中无α-细辛脑的特征峰.结论:采用液固压缩技术可改善药物润湿性,增加药物溶出时有效表面积,使难溶性药物快速溶出.     

难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展

本文从膜厚度、膜的的机械穿透系数、包衣膜内外的渗透压差和药物溶解度四个方面,将难溶性药物制备渗透泵型控释制剂的研究进行了归纳总结。本文归总之研究,也为中药制剂研究提供了参考。     

Application of liquisolid systems in pharmaceutics

液固压缩技术是利用液体赋形剂溶解难溶性药物,然后用涂层材料吸收后得到固体粉末的一种技术.该技术可有效增加生物药剂学分类系统(BCS) Ⅱ类水难溶性药物溶出速率,通过液固压缩技术制得的粉末具有良好的流动性和可压性,工艺简单、成熟.重点介绍液固压缩技术的理论基础、作用机制和制备方法,并对液固压缩技术在难溶药物固体制剂和缓控释制剂中的应用进行归纳总结.     

难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展

本文从膜厚度，膜的机械穿透系数，包衣膜内外的渗透压差和药物溶解度四个方面，将难溶性药物制备渗透泵型控释制剂的研究进行了归纳总结，本文归总之研究，也为中药制剂研究提供了参考。