从天然产物中寻找蛋白激酶C抑制剂的研究进展

蛋白激酶C(PKC)抑制剂对抗肿瘤、抗病毒、治疗心血管疾病等多种药物的合理设计有着非常重要的意义。该文对文献报道的天然产物中的PKC抑制剂依据化学结构进行分类,并对其生物来源、生物活性和作用位点进行综述。     

太湖蓝藻素—从太湖蓝藻水华中分离得到的天然胰蛋白酶抑制剂

通过各种层析方法,从太湖蓝藻水华中分离得到多种胰蛋白酶抑制剂。用质谱和核磁共振测定了其含量最多组分－－太湖蓝藻素的结构,确定与aeruginosin98-A同质。这是首次发现该物质在太湖蓝藻水华中存在。     

从茶提取物中得到的抗突变剂

抗突变剂是由茶提取物组成。最好用疏水溶媒提取的部分或用亲水溶媒提取后再用疏水溶媒提取。可用绿茶,红茶和乌龙茶。抗突变剂可用于化妆品、食品和制药业。该物质显示消除突变的活性,可用作抗突变剂。如用热水分别提取乌龙茶,绿茶,粗绿茶和红茶得到茶提取物,用氯仿进一步提取每种茶提取物,水层继用乙酸乙酯,正丁醇提取,每部分浓缩干燥。利用此提取物进行消除突变试验,     

从牛尾草中得到的抗肿瘤成分

将中国唇形植物牛尾草(Rabdosiaternifolia)的乙醚提取液蒸发至干,溶于甲醇中,加入活性炭过滤,浓缩,析出三萜类化合物,以石油醚洗涤溶于苯中,经柱层分离得粗品,再溶于甲醇中经液相色谱分离得纯品。本品为一新的二萜化合物,命名为isodonoicacid。这一成分既可口服,直肠给药,也可注     

从土三七中得到的抗肿瘤药

从生药土三七Gynura japonica Makino中得到一种抗肿瘤药。它为白色或浅棕色粉末,稍溶于水;分子量3000～20000(以聚乙二醇计);用HPLC的凝胶过滤法分析,主峰的平均分子量为5000;水溶液无紫外吸收;红外光谱(KBr片),最大吸收位于3423cm~(-1),1636cm~(-1);糖类定量分析,含α-1,4-葡聚糖衍生的多糖,苯酚硫酸反应呈阳性,Morgan-El-     

从丹参中分离腺苷酸环化酶抑制剂

民间药和生药甲潜含着许多有用的成分药用物质,作者曾寻找其中的腺苷酸环化(Adenylate Cyclase下简称AC)的激活与抑剂。AC可产生环腺苷酸(cAMP)。对激素靶细胞神经递质起调节作用,已报告了初的结果。毛喉萜(forskolin)是从毛喉鞘蕊(Coleus forskohlii Briq)根中提取的一种二     

从野葛叶中得到治疗荨麻疹的药物

本品由野葛Pueraria thunbergiana叶的汁或煎剂组成。最好将野葛叶、茎收集在一起,经水洗、干燥,即可得到一种有效治疗荨麻疹的外用药。该药对因蚊叮、衣物过敏、野芋Coloca-     

从枸杞和甘草中得到的细胞激活剂

细胞激活剂可从枸杞Lycium chineseMillex和甘草的根中提取,其分子量大约分別为1500和1300,纸层析的Rf值为0.64～0.68和0.80～0.85(东泽过滤纸No50,展开剂为水-乙醇(1:1),该激活剂可溶于水和60％的乙醇,难溶于80％以上的乙醇,不溶于无水乙醇、正丁醇、醋酸乙酯、氯仿、石油醚和乙醚。在Molisch反应和茚三酮反应中显阳     

从泰国苦瓜中分离的HIV抑制剂

苦瓜Momordica charantia L.果实中含有多种使核糖体失活的蛋白,抗HIV蛋白MAP30即是其中一种单链多肽,它可抑制HIV-1的逆转录、抑制在感染的和新生白细胞之间的整合及合胞体形成,也可抑制病毒核蛋白的合成。作者从泰国苦瓜成熟果实和种子的蛋白提取部位中分离出了另一种抗     

磷脂酶A_2抑制剂及抗氧化剂对内毒素所致生物膜损伤的保护作用

研究磷脂酶Ａ２抑制剂及抗氧化剂对内毒素所致红细胞膜损伤的保护作用。结果表明：磷脂酶Ａ２抑制剂氯丙嗪及地塞米松能明显改善内毒素所致的红细胞膜磷脂降解及脂质过氧化反应的增强，抗氧化剂维生素Ｅ则具有显著的抗氧化能力。提示：由磷脂酶Ａ２激活所介导的膜磷脂降解及脂质过氧化在内毒素所致生物膜损伤中具有重要意义。     

从丹参中提取的胶原合成抑制剂

含有丹参根提取物的胶原合成抑制剂,是经溶媒加热回流提取丹参的根,再经温浸或冷浸而制备的,此药可用于防止器官和组织的纤维化和硬化,可用于治疗瘢痕疙瘩(keroid)、肺纤维化、肝硬化及消除伤痕等。它     

从棕色海藻中得到的抗病毒多糖硫酸酯

许多多糖硫酸酯如葡聚糖硫酸酯、肝素、戊聚糖多硫酸酯对HIV培养物都有较强的选择抑制活性。它们可抑制细胞匀浆中的HIV逆转录酶,故其抗病毒活性基本可以肯定是由于阻断了病毒吸附于细胞表面而导致的。作者从黄墨角藻Ascophyllum nodosum(即岩藻)中分出两个岩藻聚糖硫酸酯GXF和Asco。GXF为由葡萄糖醛酸、木糖和岩藻糖组成,分子量约30000,而Asco为一杂多糖混     

从美国两起医疗器械诉讼案中得到的启示

医疗器械是许多人十分熟悉或经常使用的必需品,正因如此,生产企业能否建立健全医疗器械质量保障体系,药品监管部门能否实施科学监管,就成为人们能否放心使用、企业能否持续发展的关键因素。笔者从美国发生的Dalkon Shield子宫避孕环案、四氟乙烯聚物案中受到启发,在此谈一谈推进科学监管的重要性与必要性。     

从面包树树皮中得到的异戊二烯基黄酮类化合物

面包树(Artocarpus communis Forst)是生长在印度尼西亚的桑科植物,其叶可以用于治疗肝肿大和黄热病,其花用于治疗龈脓肿和牙痛,经过干燥的花用作驱蚊剂。Fujimoto等人研究了花中的有效成分后报道了五个异戊二烯取代的苯酚化合物,两个黄烷酮化合物及三个双氢查耳酮化合物。本文报道了从面包树树皮中分离到的两个新的异戊二烯基黄酮化合物,分别命名为桂木宁(artonin)E和F。从印度尼西亚Bogor植物园采集到的干燥面包树树皮(1kg)在室温下用正己烷(8L)     

从金钱松中得到的过氧三萜双内酯化合物

金钱松Pseudolarix kaempferi的根皮在中药中称为“土荆皮”,用于治疗由真菌引起的皮肤病。从此植物中已分离得到了不同结构类型的二萜和三萜化合物,如:金钱松酸(pseudolaric acid)A、B是有效的细胞毒素。最近研究发现该植物种子的乙醚提取物在体外对组织培养的KB细胞显示明显的细胞毒活性,从该乙醚提取物中已经分离得到了两个新的二萜双内酯化合物金钱松内酯E(1)和金钱松内酯H(2)(pseudolarolide E、H)。本文报道了由相同乙醚提取物中得到的另一新的     

从中药刺五加提取物中得到含cirindine的催眠药

从刺五加Eleutherococus senticocus中提取到含活性成分cirindine的催眠药。cirindine外观为无色针晶,UV220nm和265nm,mp192℃,元素分析:C 54.83％,H6.5％,O 38.67％,可溶于水和甲醇。该药药性温和。用33％乙醇提取刺五加根得6.8L提取液,经浓缩后用乙醚提取,除去脂溶部分。水溶部分,浓缩再经离子交换柱得600ml洗脱液,经干燥得2.7g,行硅胶层析,取Rf值为     

蛋白激酶C抑制剂的研究概况

本文介绍了作用于蛋白激酶Ｃ调节区、催化区和同时作用于调节区、催化区的三类蛋白激酶Ｃ抑制剂的化学本质、抑制强度、抑制剂异性及有关的生物效应。     

从朱蕉、苍耳和泽漆中得到的抗肿瘤药

将朱蕉Cordyline fruticosa,苍耳Xanthi—um sibiricum和泽漆Euphorbi helioscopia的酸性醇提取物溶解在含水碱液中,用正丁醇提取、分离,可以得到抗肿瘤物质,主要成分包括硝基化合物和生物碱。用热水提取瞿麦Djanthus suberbus的低碳醇(较正丁醇为低的)提取物的残渣也可得到另一种抗肿瘤物质,主要为酚类化合物和甙类。、从这些植物中得到的物质显示很强的抗肿瘤活性,能用作抗癌剂,单独使用或与其它     

从人参叶中得到的两个微量皂甙成分

从有参叶中分离得到两种微量皂甙成分，分别为3β，12β，20（S）－三羟基达玛－24（25）－烯－（20－O－α－L-呋喃阿拉伯糖基（1→6）－β－D－吡喃葡萄糖基）－3－O－β-D-吡喃葡萄糖甙（1），和3β，12β，20（S）-三羟基达玛-24（25）－烯－（20－O－α-L－吡喃阿拉伯糖基（1→6）-β-D－吡喃葡萄糖基－3－O－β-D吡喃葡萄糖甙（2），前者为三七参甙－Fe(notoginsenoside-Fe）,后者为一新的天然产物，命名为人参皂甙－Rd2(ginsenoside-Rd2）。     

从牛的红细胞和脏器中提取免疫抑制剂

<正> 从哺乳动物,如牛、马等的红血球和脾、肝等脏器为出发原材料,而不同于特开昭52-25020上所介绍的用人血清蛋白质中的α-球蛋白和最终获得的分子量为5,000左右,其作用为抑制淋巴细胞增殖的免疫抑制剂。本文所介绍的免疫抑制剂物质的分子量是500～1,500之间,作用与使用目的均与上述不同。工艺中所使用的蛋白酶类系胰蛋白酶、糜蛋白酶、胃蛋白酶和溶菌酶等,也易获得。本品不但可抑制免疫反应的亢进,还具有抗炎作用,所以也被作为抗炎剂。以往的免疫抑制剂不外乎硫唑嘌呤(azathioprine)、甲氨喋呤(Methotrexate)、环磷酰胺(cyclophos phamide)、放线菌素(actinomycin)、抗淋巴细胞血清和肾上腺皮质甾类化合物等,它们用于治疗人体发生免