抗艾滋病药物的现状与展望

艾滋病（AIDs）的肆意传播对人类生存和发展提出了严峻挑战,迫切需要开发出新的药物来遏制AIDS的泛滥。笔者全面综述了已上市的五大类抗AIDS药物,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、进入抑制剂（entry inhibitors）、整合酶抑制剂（integrase inhibitors）的作用机制、特点及ADR情况,并探讨了一些有可能成为新的抗AIDS药物的研究进展,以期为AIDS的药物治疗提供参考。     

五类抗艾滋病药物的研究分析

艾滋病是威胁人类健康的重大疾病,目前各国均积极投入抗艾滋病药物的研发与生产。本文详细分析了五类抗艾滋病药物的研究进展,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、进入抑制剂（entry inhibitors）、整合酶抑制剂（integrase inhibitors）的抗病机理、上市品种及副作用等情况。     

抗艾滋病药物研究进展

艾滋病是由人免疫缺陷病毒感染导致人体防御机能缺陷，而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征。本文按照人免疫缺陷病毒复制周期中的不同环节，分别介绍融合抑制剂，逆转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂的最新研究进展。     

抗HIV药物靶点CCR5及HIV对CCR5抑制剂的抗性

趋化因子受体CCR5是细胞膜表面G蛋白偶联受体中的一员.HIV-1在体内与细胞融合时需要CCR5作为辅助受体介导.因此,CCR5可作为抗HIV-1药物的筛选靶点,目前已筛选出多种CCR5抑制剂.但随着CCR5抑制剂的使用,HIV-1对于这些抑制剂的抗性也逐渐产生,而抗性的产生机制还不明确.本文主要介绍CCR5介导HIV-1与细胞融合的机制及HIV-1对CCR5抑制剂的抗性产生机制.     

艾滋病的危害、治疗与展望

艾滋病的肆虐，对人类的生存构成了极大危害。文章综述了艾滋病的症状、传播途径及进行药物治疗的原则。全面介绍目前抗HIV三大类治疗药物，并就各类具体药物逐一进行特点描述。展望抗艾滋病药物的研发方向及其前景。     

新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂DCK的研究进展

DCK是以天然产物为先导化合物经结构修饰得到的一个高活性抗HIV化合物，其作用机制独特，不同于现有的非核苷类逆转录酶抑制剂，高效低毒，有可能发展成为一类新的抗HIV药物。近年来以它为先导化合物进行了多方面的结构修饰，以期得到药用性质更好的化合物。本文就DCK的发现、结构修饰、构效关系及最新进展予以介绍。     

新类型的抗HIV药物——CCR5拮抗剂

艾滋病是由于感染了人类免疫缺陷病毒（human immtmodeficiency virus,HIV）后引起的一种严重危害人类健康的传染病。HIV主要破坏人体的免疫系统,使机体逐渐丧失防卫能力。因而晚期艾滋病患者易受条件致病因素及肿瘤的攻击,并最终因此而死亡。临床上,目前常用的几类抗HIV药物如逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂。但长期使用不良反应较大,耐药性问题也日趋严重,迫切需要寻找新的抗HIV靶点。     

艾滋病的抗逆转录病毒治疗

<正> 目前,艾滋病仍缺乏根治的有效药物,临床上多采用综合治疗,其中以抗逆转录病毒治疗为主。抗病毒治疗的效果在于不仅能够持续有效地抑制HIV的复制,而且可以推迟HIV感染后发展到艾滋病的时间。进行性免疫缺陷是HIV感染的特征,抗逆转录病毒治疗可以使这一过程逆转,有效地恢复     

非核苷类HIV逆转录酶抑制剂研究进展

阐述了非核苷类人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、作用机制和构效关系,综述了NNRTIs与HIV-l逆转录酶(RT)的相互作用以及NNRTIs的分类和新型NNRTIs的进展情况。     

艾滋病的危害、治疗与展

艾滋病的肆虐 ,对人类的生存构成了极大危害。文章综述了艾滋病的症状、传播途径及进行药物治疗的原则。全面介绍目前抗HIV三大类治疗药物 ,并就各类具体药物逐一进行特点描述。展望抗艾滋病药物的研发方向及其前景。     

艾滋病的危害、治疗与展望

艾滋病的肆虐,对人类的生存构成了极大危害.文章综述了艾滋病的症状、传播途径及进行药物治疗的原则.全面介绍目前抗HIV三大类治疗药物,并就各类具体药物逐一进行特点描述.展望抗艾滋病药物的研发方向及其前景.     

喹诺酮抗HIV活性及其构效关系的研究进展

喹诺酮是近年来寻找抗HIV新药的重要结构骨架之一.通过结构修饰,可从中筛选出若干有希望的整合酶抑制剂、逆转录酶抑制剂以及双重(逆转录酶+整合酶)抑制剂.尤其是整合酶抑制剂elvitegravir即将上市,引起对抗HIV喹诺酮研发的关注.本文按喹诺酮的结构特征,从2-喹诺酮、4-喹诺酮、β-二酮酸和杂合体着手,综述了近年来这类化合物在抗HIV活性及其构效关系、作用机制等方面的研究进展.     

HIV非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展

1引言艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的严重疾病。HIV属于RNA逆转录病毒,又分为HIV 1和HIV 2型。这两种类型病毒的基因组在DNA碱基序列方面有着明显的差别,因而相应的逆转录酶和包膜上糖蛋白的结构有所不同。世界上大部分地区的艾滋病人是被病毒HIV 1所感染,现     

二芳基嘧啶类HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展

2008年FDA批准上市的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂Etravirine (TMC125) 和Ⅲ期临床候选药Rilpivirine (TMC278) 都是二芳基嘧啶 (DAPY) 类化合物, 均对HIV野生型和多种耐药性病毒株有相当强的抑制作用。DAPY类药物的发现和发展是多学科合作研发新药的成功范例。本文综述了新一代HIV非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY类化合物的发现、发展及最新研究进展。     

新型HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂的结合模式特征与抗耐药抑制剂设计研究进展

新一代抗耐药的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)具有较高的柔韧性,能与氨基酸主链形成氢键作用,它能特异性靶向结合位点的保守性区域,且结合模式独特,属于缓慢-紧密型抑制剂。该文综述了新一代HIV-1 NNRTIs的结合模式特征,为新型抗耐药抑制剂的设计提供有价值的参考。     

3-取代-4-（2-甲基环己氧基）-6-苯乙基吡啶酮的路线改进

反式-3-异丙基-4-（2-甲基环己氧基）-6-苯乙基吡啶酮,作为逆转录酶抑制剂,对野生型HIV—1病毒株和突变株均具有非常高效的活性。为了进一步研究该化合物,其原始合成路线应被缩短以提高总收率。我们设计了一条有效的合成策略,以更高的收率得到目标化合物。     

抗耐药性 HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展

从酶与抑制剂复合物的晶体结构入手,概述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)产生耐药性的机制、抗耐药性药物的结构特点以及新一代NNRTI类药物二芳基取代嘧啶(DAPY)类似物的设计和最新研究进展。指出抑制剂分子结构的柔韧性、与结合位点的作用方式和空间构象对抗突变活性起关键作用,将药物化学的基本原理与现代分子模拟技术相结合,开展多学科合作是研发新药的发展趋势和有效途径。