3,4-乙酰基间苯二酚和3,4-二羟基苯乳酸对大鼠肝脏微循环的影响

毛冬青有效成分3,4-乙酰基间苯二酚(DHAP)与丹参的有效成分3,4-二羟基苯乳酸(DHPLA),它们在化学结构上均属4-儿苯酚衍化物。本文观察了合成的 DHAP与 DHPLA 对大鼠肝脏表面微循环及对胆汁分泌的影响,结果表明两者均可加快肝脏局部微循环血流及胆汁分泌。     

鬼针草有效成分的研究(Ⅱ)

目的 研究鬼针草Bidens bipinnata的地上部分的化学成分。方法 采用硅胶、ODS柱色谱分离并结合Sephadex LH-20和HPLC分离纯化，通过理化鉴定和波谱分析鉴定其化学结构。结果 从鬼针草的正丁醇部位得到6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-6，7，3′，4′-四羟基噢哢(海生菊苷)(Ⅰ)、6-O-(6″-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6，7，3′，4′-四羟基噢哢(Ⅱ)、槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ)、异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)、七叶苷(Ⅵ)、(E)2-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅶ)、正己烷基O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、异戊基O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、正丁基O-α-D-呋喃果糖苷(Ⅹ)、正丁基O-β-D-呋喃果糖苷(Ⅺ)、正丁基O-β-D-吡喃果糖苷(Ⅻ)。结论 以上12个化合物中除海生菊苷和异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷外，其他10个化合物均为首次从鬼针草中分离得到。     

D301树脂吸附丹参有效成分的研究

目的 :考察利用大孔树脂D301,富集丹参水提取液中有效成分丹参素及原儿茶醛 ,去除杂质 ,降低出膏率 ,提高膏中有效成分含量。方法 :以丹参素 ,原儿茶醛为指标 ,HPLC检测分离前后有效成分的含量变化。结果 :D301树脂能够有效的吸附丹参素和原儿茶醛。结论 :采用D301树脂可以作为改进分离纯化工艺 ,去除杂质 ,提高粗提物中有效成分含量。     

地榆水溶性化学成分研究(Ⅱ)

目的研究地榆Sanguisorba officinalis水溶性化学成分。方法采用大孔树脂(D101、HP-20)、透析袋、Toyopearl HW-40、反相硅胶RP18等柱色谱方法进行分离纯化,并运用1H-NMR、~(13)C-NMR、ESI-MS等多种波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果从地榆10%乙醇部位中分离并鉴定了25个化合物,分别为4-(4′-hydroxyphenyl)-2-butanone-4′-O-β-Dglucopyranoside(1)、phenethanol-β-vicianoside(2)、junipetrioloside A(3)、citroside A(4)、corchoionoside C(5)、adenosine(6)、tryptophan(7)、tachinoside(8)、d-mandelicacid-β-D-glucopyranoside(9)、(+)-(7S,8S)-guaiacylglycerol8-O-β-Dglucopyranoside(10)、biophenol(11)、3,5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-glucopyranoside(12)、syringin(13)、(2E,5E)-3,7-dimethyl-2,5-octadiene-1,7-diol(14)、(±)-3-hydroxy-3,7-dimethyloct-6-enoic acid(15)、(2Z)-2,6-dimethyl-2,7-octadiene-1,6-diol(16)、phlorizin(17)、(+)-cyclo-olivil-6-O-β-D-glucopyranoside(18)、5′-methoxy-8′-hydroxyl-(+)-isolariciresinol-4′-O-β-Dglucopyranoside(19)、phenethyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucoside(20)、gaultherin(21)、benzyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (22)、(2E)-7-hydroxy-3,7-dimethyl-2-octenyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (23)、3,3′,4′-tri-O-methylellagic acid(24)、methyl-4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-hydroxy-5-methoxybenzoate(25)。结论化合物1～22为首次从该植物中分离得到。     

大孔吸附树脂纯化丹参水溶性有效成分的研究

目的:优选大孔吸附树脂纯化丹参水溶性有效成分的工艺条件。方法:采用高效液相色谱法,以丹酚酸B的含量为指标,对大孔吸附树脂型号、吸附条件、洗脱条件进行了考察。结果:最佳工艺条件为采用XDA-5型大孔吸附树脂,控制药液浓度以丹酚酸B计约为18 mg/ml,pH=4.0,吸附过柱,以70%乙醇3倍柱体积洗脱,丹酚酸B洗脱率在90%以上。结论:优选工艺可较好的纯化富集丹参水溶性有效成分。     

白花丹参的化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究白花丹参的化学成分.方法 采用色谱法分离,波谱学数据分析鉴定结构.结果 从白花丹参根的乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为8,9-dihydro-1,6-dimethylfuro[3,2-c] naphtha[2,1-e]oxepine-10,12-dione(I)、丹参二醇C(II)、鼠尾草酚酮(Ⅲ)和1,2,6,7,8,9-hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphtho[2,1-e]azulene-10,12一dione(IV).结论 化合物I为新化合物,命名为白花丹参酮(salmilalba-none),化合物Ⅱ～Ⅳ为首次从白花丹参中分离获得.     

人参有效成分积累动态的研究(Ⅱ)

随着人参栽培年限的增加,各种无机元素在体内的含量也随着变化,钡、钙、锶、镧等随参龄而增加;磷、钾等则在不同年份中有降低的情况。喷施微肥能不同程度提高一些无机元素含量。人参中的氨基酸含量在各年生中变化不大,伹在一年各生育期中则有变化,其趋势与皂甙的变化反相关。     

天然产物中环状二芳基庚烷类化合物1-(4'-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基苯基)-3',4″-环氧-3-庚醇的全合成研究

以简便高效的方法,对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物1-(4'-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基苯基)-3',4″-环氧-3-庚醇进行了首次全合成。产物结构经IR、~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS进行了确证。     

(+)-伪麻黄碱向(-)-麻黄碱的转化

目的：研究用“一步法”由（＋）－伪麻黄碱向（－）－麻黄碱的转化 。方法：加入等摩尔量的乙肝作催进剂,以冰醋酸为溶剂,回流反应１．５－４h。结果：（＋）－的麻黄碱以８０％－８５％的产率转化为（－）－麻黄碱。结论 本方法步骤少,操作简单,时间短,转化率高,后处理简便,成本低,易于工业在生产,具有良好的经济效益和社会效益。     

(2'-溴-4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

目的:通过化学法合成具有PTP1 B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷.方法:采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6.采用EI-Ms,HREI-MS,~(1)H-NMR,~(13)C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定.通过比色法对化合物6进行PTP1 B酶抑制活性测试.结果:采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1 B酶抑制活性.结论:采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1 B酶抑制活性5 mg·L~(-1),酶抑制率为40.16%.     

3,4-二甲氧基-5-羟基茋对HL-60细胞凋亡的诱导作用

3,4-二甲氧基-5-羟基茋(DMHS)是虎杖Polygonum cuspidatum 中的云杉新苷(白藜芦醇-3-O-葡糖苷)经甲基化和酸解形成的羟基芪类化合物,具有与白藜芦醇相似的结构。作者研究了 DMHS 对 HL-60细胞凋亡的诱导作用。实验所用的其他羟基芪类化合物还有丹     

变温干制对白花丹参有效成分的二次提升研究

该文研究了不同变温干制条件对白花丹参有效成分的影响,为优选白花丹参产业化干制工艺提供基础。为保证丹参活性成分含量,设计多种变温干制工艺,分别为低温30℃高温60℃、低温30℃高温70℃、低温30℃高温80℃、低温40℃高温60℃、低温40℃高温70℃、低温40℃高温80℃,采用鼓风干燥箱对白花丹参进行变温干制,利用HPLC测定不同干制条件下白花丹参中的有效成分含量变化;采用SPSS 17.0统计软件分析数据。结果显示当采用低温40℃-6 h-高温80℃干制3 h的工艺时,丹参中二氢丹参酮、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ_A的含量最高,质量分数分别是0.35,2.76,0.78,4.47 mg·g~(-1),其中二氢丹参酮、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的含量分别比阴干样品增加2.9%(P0.05),45.3%(P0.05),34.5%(P0.05),丹参酮Ⅱ_A的含量减少44.1%(P0.05)。其相应水溶性成分迷迭香酸及丹酚酸B的含量当采用低温30℃-6 h-高温70℃干制3 h的工艺时达到最高,分别是3.83,55.44 mg·g~(-1),分别比阴干时增加62.3%(P0.05),109.1%(P0.05)。变温干制显著影响白花丹参有效成分含量的变化,相对于传统的阴干工艺,低温干制增加白花丹参中水溶性成分的含量,对二氢丹参酮、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ等脂溶性成分含量也有明显促进作用,变温干制可以有效缩短干燥过程,为丹参产业化加工提供一定的理论基础。     

N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合物,并测定了体外抗真菌活性。结果体外抑菌测试结果表明,目标化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论目标化合物对白色念珠菌均显示有较强的体外抗真菌活性,化合物1具有广谱、高活性的优点,值得进一步结构优化。     

羟丙基-β-环糊精对苯基丙烯酸类结构包合作用的理论研究

目的 研究不同的羟丙基取代模式对环糊精包合苯基丙烯酸类结构的影响.方法 分别以β-环糊精和6位4取代的羟丙基-β-环糊精结构为受体,以各种不同羟基或甲氧基取代的苯基丙烯酸类结构为配体,在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用.结果 β-环糊精结构中羟丙基分别在R1R2R3R4、R1R2R3R5、R1R3R4R5位取代时,有利于包合物的形成;羟丙基在R1R2R4R6位取代时,不利于包合物的形成.苯基丙烯酸结构中苯环上取代基数目越多、取代基分子越大,越不利于包合物的形成.结论 羟丙基-β-环糊精羟丙基的取代位置和苯基丙烯酸母核结构上羟基取代位置的不同可以明显影响包合的形成和包合的方式.     

(2′-溴-4′，5′-二甲氧基-苯基)-(2，3-二溴-4，5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

目的：通过化学法合成具有PTP1B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2′-溴-4′,5′-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷。方法：采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6。采用EI-MS,HREI-MS,1H-NMR,13C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定。通过比色法对化合物6进行PTP1B酶抑制活性测试。结果：采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1B酶抑制活性。结论：采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1B酶抑制活性5 mg·L-1,酶抑制率为40.16%。     

半枝莲中E-1(4''''-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮的分离

文献报道，在体外试验中，半技莲（Scutellaria barbata）提取物对多种肿瘤细胞如S180、W256、艾氏腹水癌等的生长具有抑制作用。     

针刺治疗头痛对血浆多巴胺-β-羟化酶(DβH)含量的影响

<正> 通过前一阶段实验,我们初步观察到,在经络疗法治疗头痛的研究中,以20%当归液刺激背部俞穴,有效患者血浆中多巴胺-β-羟化酶(DβH)含量降低,并具显著性。但针刺治疗头痛时血浆DβH含量的变化尚未见报导。为了进一步了解神经介质在针刺镇痛过程中的作用,现将针刺治疗头痛对血浆DβH含量的变化报导如下。     

高效液相色谱法测定2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯原料药的研究

 目的采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色谱柱为Lichrospher ODS柱(4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇-乙腈-水(55∶20∶10),检测波长为226 nm,流速为1.0 mL·min^-1。结果中间体及各降解产物对样品测定不产生干扰,ZLR-8的浓度为11.18～223.6mg·L^-1时与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8,n=5),重复性良好(RSD%=0.47,n=6),检测限为54μg·L^-1。结论该方法可以用于ZLR-8原料药的含量测定和有关物质检查。     

何首乌有效成分二苯乙烯苷对Aβ_(25-31)诱导神经干细胞定向分化的影响

目的探讨何首乌有效成分二苯乙烯苷(TSG)对β-淀粉样肽(Aβ25-31)诱导神经干细胞(NSCs)定向分化的影响。方法从孕14d昆明小鼠体外提取并培养NSCs,分别建立起两组分化系统可溶性Aβ25-31体外诱导NSCs损伤的阿尔茨海默病(AD)细胞模型:神经元细胞分化模型M1(Aβ25-312 5μmol/L)、星形胶质细胞分化模型M2(Aβ25-315μmol/L)。TSG低、中、高剂量组(TSG浓度分别为10-8、10-7、10-6mol/L)分别干预模型M1和模型M2,采用WST-1细胞增殖及细胞毒性试剂盒检测各组NSCs细胞活性,采用免疫荧光法及蛋白印迹法观察各组GFAP、Tubulin阳性细胞率及其蛋白表达情况。结果模型M1组和模型M2组细胞活性A值较相应的对照组明显降低(P0.05);TSG中、高剂量组A值明显高于相应的模型组(P0.05)。与相应的对照组比较,模型M1组Tubulin阳性细胞率及其蛋白相对丰度值明显降低,模型M2组GFAP阳性细胞率及其蛋白相对丰度值明显升高(P0.05);与相应的模型组比较,TSG高剂量组Tubulin阳性细胞率及其蛋白相对丰度值均显著升高,GFAP阳性细胞率显著降低(P0.05)。结论高剂量的TSG具有促进Aβ25-31诱导的NSCs向神经元方向分化的趋势,抑制向星形胶质细胞的分化。