盐酸帕洛诺司琼预防下腹部手术后恶心呕吐30例临床观察

目的:观察盐酸帕洛诺司琼预防下腹部手术后患者恶心呕吐的临床疗效。方法:选择60例行择期下腹部手术并在术后接受静脉镇痛的患者,随机分为观察组与对照组各30例。观察组给予盐酸帕洛诺司琼治疗,对照组给予托烷司琼治疗。观察并记录两组手术结束后1d和2d内的恶心、呕吐程度,计算两组患者恶心、呕吐的控制率,记录患者头痛、腹胀等不良反应的发生情况,并对两组患者进行视觉模拟评分(VSA)。结果:两组患者术后1d经药物预防治疗后的恶心及呕吐有效控制率间差异统计无统计学意义(P>0.05);观察组在术后两天的恶心和呕吐有效控制率显著优于对照组(P<0.05)。两组患者在术后的不良反应发生情况及VSA评分差异无统计学意义(P>0.05)。结论:盐酸帕洛诺司琼预防下腹部手术后恶心呕吐疗效较好,值得临床推广。     

反相高效液相色谱法测定盐酸帕洛诺司琼注射液的含量

 目的建立盐酸帕洛诺司琼注射液含量测定的高效液相色谱方法。方法采用Alltima C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.02 mol·L^-1磷酸二氢钠溶液(含0.25%的三乙胺与0.01 mol·L^-1己烷磺酸钠,用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(40∶60)为流动相;检测波长为254 nm,流速为1.5 mL·min^-1。结果线性范围为10.3～103.1 mg·L^-1,r=0.999 9;平均回收率为100.4%,RSD为0.95%(n=9)。结论本方法简便、可靠,可用于盐酸帕洛诺司琼注射液的含量测定。     

盐酸帕洛诺司琼用于预防化疗所致的恶心呕吐18例临床观察

目的:观察盐酸帕洛诺司琼用于预防化疗所致急性及延迟性呕吐的疗效及不良反应。方法:将36例接受EOF方案化疗的患者分成两组,观察组18例给予盐酸帕洛诺司琼注射液,对照组18例给予格拉司琼注射液。观察其在接受化疗后的恶心呕吐程度及不良反应。结果:接受盐酸帕洛诺司琼0.25mg第1天,格拉司琼3mg/d对急性呕吐的有效率分别为77.8%和72.2%,两者无统计学差异(P>0.05);对延迟性呕吐的有效率分别为66.7%和44.5%,两者有统计学差异(P<0.05)。不良反应为头痛及便秘。结论:通过多方位、多方向的治疗,才能更好地预防和治疗恶心呕吐,提高患者对化疗的依从性,从而获得更好的临床疗效。     

锦灯笼中哌嗪类化学成分研究

目的 研究锦灯笼Phyysalis alkekengi var. francheti果实的化学成分。方法 采用硅胶、制备液相等色谱技术进行分离,通过NMR等波谱学方法确定化合物的结构。结果 从锦灯笼大孔吸附树脂50%乙醇洗脱组分中分离得到13个化合物,分别鉴定为 (3S, 6R)-3-异丙基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（1）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-异丙基-2, 5-哌嗪二酮（2）、(3S, 6S)-3, 6-二-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（3）、(3S, 6S)-3, 6-二异丙基-2, 5-哌嗪二酮（4）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（5）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（6）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（7）、(3S, 6R)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（8）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（9）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（10）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（11）、(3S, 6R)-3-异丁基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（12）、(3S, 6S)-3-苄基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（13）。结论 化合物1～13均为首次从该属植物中分离得到。     

连翘中的2个多元醇类新化合物

目的对连翘Forsythia suspensa的化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从连翘的50%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(2R,3S)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙烷-1,2-二醇(1)和2-甲基己烷-1,2,3,6-四醇(2)。结论化合物1为新立体构型化合物,化合物2为新化合物,分别命名为(2R,3S)-forsythiayanoside D和连翘己四醇。     

川芎中人参皂苷的发现及其意义

目的研究川芎Ligusticum chuanxiong的化学成分,并探讨从川芎中首次发现人参皂苷的意义。方法采用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱,制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法分离、纯化液质联用分析中显示的皂苷类成分,通过理化性质和NMR、MS等波谱学方法鉴定其结构。结果从川芎正丁醇提取物中分离得到了3个人参皂苷类化合物,分别为(20S)-人参皂苷Rh_1(1)、(20R)-人参皂苷Rh1(2)、(20R)-人参皂苷Rg3(3)。结论以上化合物均首次从伞形科藁本属植物川芎中分离得到,该发现对阐明川芎药效物质基础具有重要意义,也为进一步证实人参与川芎在物种进化和传统功效上的关联提供参考资料。     

凤丹内生真菌Fusarium oxysporum次生代谢产物的研究

目的研究凤丹内生真菌Fusarium oxysporum的次生代谢产物。方法运用多种色谱法对菌株F. oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,采用波谱分析对化合物的结构进行鉴定。结果从菌株F. oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到23个化合物,分别鉴定为(2S)-脯氨酸(1)、(22E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(2)、环-(S-脯氨酸-S-亮氨酸)(3)、环-(L-丙氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(缬氨酸-脯氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(6)、环-(D-顺-4-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)(7)、环-(L-反-4-羟基脯氨酸-L-苯丙氨酸)(8)、环-(谷氨酸-酪氨酸)(9)、环-(L-4-反-羟基脯氨酸-L-亮氨酸)(10)、环-(L-色氨酸-L-脯氨酸)(11)、环-(L-亮氨酸-甘氨酸)(12)、N-(3-(1H-吲哚-3-基)丙基)乙酰胺(13)、吲哚-3-乙酸(14)、2-哌啶酮(15)、2-吡咯烷酮(16)、胸腺嘧啶(17)、(5S)-5-((4-羟基苯基)甲基)-2,4-咪唑烷二酮(18)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(19)、环-(丙氨酸-亮氨酸)(20)、环-(S-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(21)、环-(酪氨酸-脯氨酸)(22)、环-(L-苯丙氨酸-L-酪氨酸)(23)。结论除化合物2、6、14外,其余化合物均为首次从该菌株发酵液中分离得到。     

生姜中1个新的薄荷烷型单萜

目的 对生姜Zingiberis Rhizoma Recens的丙酮溶解部位进行化学成分研究。方法 综合应用多种色谱技术进行分离纯化,通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从生姜水部位的丙酮溶解物中,分离得到8个化合物。分别鉴定为（1S,2R,4R）-1-甲基-1,2-二羟基-4-（2-羟基异丙基）-环己烷（1）、脱氢松香酸（2）、staphylionoside D（3）、12α-hydroxyabieta-7,13-abietadien-18-oic acid（4）、sachaloside VII（5）、1-（羟甲基）-5,5-二甲基双环[3.1.1]庚-2-烯-4-醇（6）、（E）-1,6,7-三羟基-3,7-二甲基-2-辛烯（7）、（2E,6E）-8-β-D-glucopyranosyloxy-2,6-dimethyl-2,6-octadienoic acid（8）。结论 化合物1为新化合物,命名为姜萜A,化合物2~5首次从生姜中分离得到。     

栀子花的化学成分研究

目的对栀子Gardenia jasminoides花进行化学成分研究。方法采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过理化常数和各种波谱学技术鉴定所分离化合物的化学结构。结果共分离并鉴定了10个化合物,分别为山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、山柰酚3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、山柰酚3-O-洋槐糖苷(3)、山柰酚3-O-芸香糖苷(4)、(6S,9S)-长寿花糖苷(5)、反式对羟基肉桂酸甲酯(6)、香草醛(7)、咖啡酸(8)、原儿茶酸(9)和β-谷甾醇(10);其中,化合物1~4为4个黄酮苷类化合物,化合物5为单萜苷类化合物,化合物6~9为3个酚酸类化合物。结论化合物2、3、5~7为首次从栀子属植物中分离得到,化合物1、4、8和9为首次从栀子的干燥花中分离得到。     

电子止吐仪联合盐酸帕洛诺司琼预防高致吐化疗药物所致急性胃肠道反应的研究

目的 观察电子止吐仪联合盐酸帕洛诺司琼预防高致吐化疗药物所致急性胃肠道反应的疗效。方法将120例接受高致吐化疗药物治疗的患者随机分为2组:试验组60例应用电子止吐仪联合盐酸帕洛诺司琼,对照组60例应用帕洛诺司琼。观察和记录2组自化疗开始到化疗结束24 h内恶心、呕吐的发生情况。结果 试验组和对照组呕吐反应完全控制率分别为40%,35%,2组大致相当(P0.05);有效率分别为95%,78%,2组比较差异有统计学意义(P0.05)。试验组和对照组恶心反应在完全控制率分别为37%,30%,2组大致相当(P0.05);有效率分别为90%,77%,2组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论 电子止吐仪联合盐酸帕洛诺司琼预防高致吐化疗药物所致急性胃肠道反应优于单用盐酸帕洛诺司琼,可作为防治高致吐化疗药物所致急性期呕吐的常规措施。     

筛选和选育3-苯基缩水甘油酸己酯拆分菌株

 目的 筛选和选育拆分3-苯基缩水甘油酸己酯生产（2R,3S）-3-苯基缩水甘油酸己酯的菌株。方法 菌株生理生化鉴定,用紫外线和亚硝基胍诱变。结果 筛选得到类产碱假单胞菌,诱变的一株正突变株对映体过量值达100%,产率达82%的菌株。 结论 类产碱假单胞菌高效拆分3-苯基缩水甘油酸为ABT-770中间体的生产提供了一条新途径。     

左旋奥硝唑剂量递增人体耐受性及药动学研究

 目的 研究中国健康志愿者静脉滴注左旋奥硝唑剂量递增的耐受性、安全性及药动学。方法 20名健康男性、20名健康女性受试者按体重分层随机分入4组,分别接受500,1 000,1 250,1 500 mg单次用药试验;单次用药试验结束清洗2周后,500 mg剂量组再次接受每天早、晚500 mg连续5 d的多次用药试验;1 000 mg剂量组再次接受1 000 mg奥硝唑（阳性对照比较不良反应的单次用药试验。观察不良事件,HPLC测定血浆中左旋奥硝唑浓度,BPSS2.0计算主要药动学参数。结果 单次静脉滴注左旋奥硝唑500,1 000,1 250,1 500 mg的不良反应为0/9,0/10,0/10,2/10;多次静脉滴注左旋奥硝唑500 mg的不良反应为3/10;单次静脉滴注消旋奥硝唑1 000 mg的不良反应为5/10。单次用药500,1 000,1 500 mg,多次用药500 mg的ρmax分别是（8.63±2.57,（18.6±4.08,（27.5±10.6,（23.4±4.67 mg·L-1;AUC_0-60分别为（109.5±24.0,（293.1±69.9,（422.9±84.0,（412.3±99.4 mg·h·L-1。结论 中国健康志愿者静脉滴注左旋奥硝唑500~1 500 mg单剂量,500 mg多剂量是安全,能够耐受的;500~1 500 mg内呈线性药动学特征,多次用药后体内有一定蓄积。     

海洋甾体(25R)-胆甾-3β，5α，6β，26-四醇的合成及生物活性研究

 目的 设计合成天然产物(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇,并评价其抗胶质瘤活性。方法 以薯蓣皂素为原料,经过Zn-Hg齐还原开环,叔丁基二甲基氯硅烷（TBDMSCl）保护C-3、C-26羟基,甲基磺酰氯（MsCl）磺酰酯化C-16羟基,LiAlH₄还原C-16甲基磺酸酯,间氯过氧苯甲酸（mCPBA）氧化5,6位双键,酸性条件下开环、脱保护反应得到(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇;并通过MTT法对该化合物的抗胶质瘤活性进行了初步研究。 结果 各中间体和目标化合物通过1H-NMR、13C-NMR、IR、EI-MS、EA等现代波谱技术进行了结构表征;化合物在浓度为10~150 μg·mL-1时,胶质瘤细胞的生存率存在显著性差异,其IC₅₀为51.57 μg·mL-1。 结论 利用廉价易得的薯蓣皂素合成了一种天然海洋甾体,该目标化合物具有显著的抗胶质瘤活性,且具有浓度依赖性,值得进一步研究。     

内生真菌对福建金线莲栽培及酶活性的影响

 目的研究在野外盆栽条件下内生真菌AR-18对福建金线莲(Anoectochilus roxburghii)生长发育的影响。方法福建金线莲组培苗接菌移栽于草炭土或蛭石基质中,1年后收获,观察苗的生长势,统计成活率,称鲜重和干重,同时测定β-1,3-葡聚糖酶、几丁质酶、多酚氧化酶和苯丙氨酸解氨酶活性。结果在草炭土和蛭石基质上,接菌的福建金线莲苗成活率均达100%;真菌对福建金线莲鲜重的增加有极显著促进作用(P<0.01),分别为对照组的1.77和1.83倍;真菌对福建金线莲干重的增加有显著促进作用(P<0.05),分别为对照组的1.13和1.28倍。接菌后4种酶活性均高于对照组。结论在福建金线莲的家栽过程中可利用内生真菌提高成活率和产量。     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅰ)

 目的对藏药镰形棘豆的石油醚和氯仿萃取部分的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对这两个部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法、MS和NMR对化合物进行鉴定。结果从镰形棘豆的石油醚部分分离得到3个化合物,经鉴定分别为正二十九烷(n-nonacosane,Ⅰ)、花生酸(eicosanoic acid,Ⅱ)和β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ);从氯仿部分分离得到6个化合物,经鉴定分别为5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(pinostrobin,Ⅳ)、2′,4′-二羟基二氢查尔酮(2′,4′-dihydroxy dihydroch- alcone,Ⅴ)、2′,4′-二羟基查尔酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,Ⅵ)、5,7-二羟基二氢黄酮(pinocembrin,Ⅶ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅷ)和2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′-hydroxy-4′-methoxy chalcone,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅶ为首次从棘豆属中分离得到。     

路边青配伍穿心莲对脱水穿心莲内酯的小鼠血液药动学影响

 目的研究路边青与穿心莲配伍使用对脱水穿心莲内酯(DAP)的小鼠血液药动学性质的影响。方法小鼠灌胃穿心莲总内酯干浸膏和复方穿心莲干浸膏药液后于不同时间点取血,血样经前处理后用反相高效液相色谱分离、测定脱水穿心莲内酯含量,采用3P97药动学软件对数据进行处理。结果小鼠灌胃穿心莲总内酯干浸膏和复方穿心莲片干浸膏后,脱水穿心莲内酯的血药浓度动态变化规律均符合一室开放模型。路边青与穿心莲配伍使用可导致脱水穿心莲内酯的吸收慢、消除快、生物利用度低。结论穿心莲与路边青配伍使用是否科学,值得深入研究。     

蜀葵花中的一个新黄酮苷

 目的研究产于新疆的蜀葵花化学成分,为蜀葵花的开发利用提供依据。方法采用不同色谱技术进行分离,用波谱及化学的方法确定化合物的结构。结果分离得到的化合物鉴定为木犀草素4'-O-β-D-6"-乙酰基吡喃葡萄糖苷。结论该化合物为新化合物。     

女贞子的化学成分研究

 目的 研究木犀科药用植物女贞子（Ligustrum lucidum的化学成分。 方法 用溶剂提取、萃取、硅胶正相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及结晶法进行化学成分的分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构。 结果 从女贞子中分离鉴定了9个化合物,结构分别为3-O-cis-P-coumaroyl maslinic acid(1,oleoside 11-methyl ester(2,oleonuezhenide(3,G 13(4,oleoside dimethyl ester(5,nuezhenide(6,oleuropein(7,3,4-dihydroxyphenethyl-β-D-glucoside(8和3,4-dihydroxyphenethyl-(6′-caffeoyl-β-D-glucoside(9。 结论 化合物1为首次从该属植物中分离得到,化合物2～4,8,9为首次从该植物中分离得到。     

紫芝中的一个新甾醇

 目的 研究紫芝Ganoderma sinense子实体的化学成分。方法 通过反复硅胶柱色谱进行分离纯化,利用多种波谱技术鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了5个化合物,分别为：麦角甾-7,22-二烯-2β,4α-二醇（ergosta-7, 22-dien-2β, 4α-diol,1）、麦角甾-7,22-二烯-2β,3α,9α-三醇（ergosta-7, 22-dien-2β, 3α, 9α-triol,2）、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,9α-四醇（ergosta-7, 22-dien-3β, 5α, 6β, 9α-tetraol,3）、麦角甾-7, 22-二烯-3β-棕榈酸酯（ergosta-7, 22-dien-3β-yl palmitate,4）、5-羧基糠醛（5-formylfuran-2-carboxylic acid,5）。结论 化合物1为新化合物,其余化合物均为首次从紫芝中分离得到。     

金钗石斛和铁皮石斛软腐病原菌的分离和鉴定

 目的 确定引起金钗石斛和铁皮石斛软腐病的病原菌,为制定高效、安全的防治措施提供依据。方法 采用普查和定点观察相结合对软腐病发病情况进行田间观察,采集两种石斛典型病株样本,按照柯赫氏法则对其病原菌进行分离、纯化、菌株鉴定及致病性测定。结果 在树皮为基质的苗床上软腐病在不同苗龄上均可发生,病原菌主要侵染幼嫩多汁的嫩芽和新枝,引起幼嫩茎叶的腐烂、萎焉和坏死等症状。通过对病原菌形态学观察,以及核糖体rDNA ITS序列分析,侵染石斛植株的2个分离菌株被鉴定为终极腐霉Pythium ultimum。致病性实验证明,这两个菌株为石斛软腐病的致病菌株。结论 金钗石斛和铁皮石斛是终极腐霉菌的自然寄主。