布洛芬缓释胶囊释放度试验

用紫外分光光度法测定市售的二种布洛芬缓释胶囊的释放度,对试验数据进行方差分析,表明此二种布洛芬缓释胶囊的释放度有显著性差异(P<0.01),测试结果对药库有指导择优采购意义。     

盐酸青藤碱缓释胶囊的制备及释放度研究

缓释给药系统 (Sustainedreleasedrugdeliverysys term)是一种长效给药制剂 ,具有给药次数少 ,峰谷血药浓度波动小 ,胃肠道刺激反应轻 ,疗效持久安全等优点[1] 。越来越引起人们的重视和兴趣而得到迅速发展。青藤碱 (sinomenine)是中药青风藤镇痛消炎的有效成分 ,具有抗炎、免疫抑制、抗心律失常等作用 ,已有正青风痛宁片 ,盐酸青藤碱注射液 ,毛青藤总碱片等制剂应用于临床 ,治疗风湿及类风湿性关节炎及心律失常等[2 ] 。由于青藤碱口服生物利用度较低 ,半衰期短 ,需长时间口服给药 ,且有释放组胺而致皮疹等副作用 ,对光热不稳定 ,易分解 ,…     

盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊的制备及体外释放度研究

目的:制备盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊,观测体外释放度.方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以Eudragit RS 30D作为主要包衣材料,制备盐酸阿夫唑嗪缓释微丸.采用紫外分光光度法建立含量测定方法,通过释放度试验评价缓释效果.结果:所制备的盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊1,3,8 h时的累积释放率分别为38.4%,70.0%,99.8%,其释药行为符合Higu-chi方程(Q=0.3533 t1/2 0.052,r=0.9915),缓释效果良好,3批样品与进口缓释片释放曲线基本一致.结论:研制的盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊剂处方合理,制备工艺简单可行,释放度与进口缓释片无明显区别.     

乌拉地尔缓释胶囊的研制及释放特性

目的　制备乌拉地尔缓释胶囊并对其体外释放特性进行考察。方法　以丙烯酸树脂作为缓释材料 ,采用紫外分光光度法测定乌拉地尔缓释胶囊的释放度 ,并进行释放度研究。结果　以 (2 86± 1)nm为测定波长 ,乌拉地尔在 3～ 30mg·L-1浓度范围内 ,线性关系良好 ,r =0 .9999(n =3)。其体外释放特性符合Higuchi模式。 结论　乌拉地尔缓释胶囊制备简单 ,且具有明显的缓释作用。     

市售尼莫地平缓释胶囊的释放度考察

目的:考察尼莫地平缓释胶囊的体外释放度。方法:采用转篮法,溶出介质为0.55%的十二烷基硫酸钠水溶液,对市售4个厂家的尼莫地平缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验。结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程。各厂家产品的释放度在1h、6h时差异有显著性,在12h时差异无显著性。结论:不同厂家尼莫地平缓释胶囊的释放度差异存在显著性。     

盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性

建立了盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度的HPLC-UV测定方法,色谱柱为Shim-pack VP-ODS C₁₈（150 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸盐缓冲溶液（70∶30）,检测波长为230 nm。对影响盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的各种因素进行了考察,最终确定采用小杯法,以蒸馏水250 mL为溶剂,转速为50 r/min,介质温度为（37±0.5）℃。对体外释放度数据进行多种模型拟合,确定盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的最佳拟合模型为威布尔模型。采用 Loo-Riegelman 法计算盐酸丙哌维林缓释胶囊在健康受试者体内的吸收度,与体外释放度进行点对点相关水平分析。结果表明,其体内外相关性良好。     

茶碱缓释胶囊的释放度与稳定性考察

目的考察茶碱缓释胶囊的稳定性。方法根据中国药典附录“药物稳定性指导原则”对本品进行光照、加温、高湿、加速试验和长期试验并考察其含量、释放度、分解产物的变化情况。结果本品的含量、释放度、分解产物在考察期内基本不变。结论本品具有良好的稳定性。     

盐酸氨溴索缓释胶囊的药代动力学和生物等效性研究

目的：研究单剂量口服（ｐｏ）自制盐酸氨溴索（Ａｍ ｂ）缓释胶囊的药代动力学和生物利用度。方法：采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定８名健康志愿者单剂量ｐｏ ７５ ｍ ｇ 自制（Ａ）和进口（Ｂ）Ａｍ ｂ 缓释胶囊后的血药浓度,计算药代动力学参数与相对生物利用度,并以配对ｔ检验进行统计分析。结果：单剂量ｐｏ Ａ 与Ｂ的ｔｍ ａｘ ,ｔ１／２,ｃｍ ａｘ ,ＡＵＣ０～ｔ分别为（５．００±１．０７）,（４．６２±１．１９） ｈ;（４．０６±０．６１）,（４．２１±０．９３） ｈ;（１５３．６２±２９．２０）,（１４８．３６±１７．９１） ｎｇ／ｍ ｌ;（１ ４１０．３６±３３６．０６）,（１ ２９４．３６±２２５．０７）ｈ·ｎｇ／ｍ ｌ。结论：两种制剂的体内吸收和峰浓度以及经对数转换都无显著性差异（Ｐ＜ ０．０５）,具有生物等效性,自制胶囊的相对生物利用度为（１０８．２７±１５．５７）％ 。     

布比卡因聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

目的:制备布比卡因聚乳酸缓释微球,并对其体外释药特性进行考察.方法:以聚乳酸为载体,采用W/O/W乳剂-扩散溶剂挥发法制备布比卡因聚乳酸缓释微球,考察了微球的粉粒学特征,并进行了体外溶出研究.结果:差热分析表明,布比卡因在载体中以分子状态存在,与聚乳酸形成了包嵌的微球体;其体外释药曲线可用Higuchi方程拟合,t1/2=22.76 h.结论:布比卡因聚乳酸缓释微球体外具有缓释作用.     

醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放及体内外相关性研究

目的 建立体内外相关性良好的醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放方法.方法 残留法测定该药微球在大鼠体内的释放行为;分别考察表面活性剂、pH值、乙醇浓度、温度、转速和防腐剂浓度对体外加速释放的影响,调整释放条件并建立加速释放方法,进行体内外相关性研究.结果 确定体外加速释放条件为:以15%乙醇溶液(含0.06%吐温80和0.1%苯扎氯铵)为释放介质,释放温度为55℃,振摇频率为200 r/min;在此条件下该药微球30 h释放达到87.35%,相当于微球在体内释放30 d,且体外加速释放结果与体内释放数据相关性良好(y=0.8845x+12.4510,R2=0.9938).结论 所建立的醋酸曲普瑞林微球体外加速释放方法与体内释放行为相关性良好,采用此法可快速有效评价该药微球释放行为.     

盐酸氨溴索对体外白色假丝酵母菌成熟生物膜的抑制作用及其形态学的影响

目的研究盐酸氨溴索对体外白色假丝酵母菌(Candida albicans)成熟生物膜(biofilm,BF)的影响。方法用微孔板法建立体外白色假丝酵母菌ATCC 90028 BF模型;采用甲基四氮盐(the abated tetrazolium salt,XTT)减低法定量评价盐酸氨溴索对白色假丝酵母菌成熟BF的抑制作用;银染后,倒置显微镜下观察该药对白色假丝酵母菌成熟BF的形态学影响。结果在96孔微量细胞培养板上成功建立白色假丝酵母菌BF模型;1.25、2.5、5、7.5 mg/ml的盐酸氨溴索作用白色假丝酵母菌成熟BF 12 h后,XTT减低法D(450)值分别为(0.63±0.05)、(0.52±0.08)、(0.31±0.05)和(0.11±0.03),分别与空白对照组(0.71±0.07)比较,差异有显著性(P<0.05);0.625 mg/ml的盐酸氨溴索作用白色假丝酵母菌成熟BF后,D(450)值为(0.67±0.04),与空白对照组比较,差异无显著性(P>0.05);不同浓度的盐酸氨溴索作用白色假丝酵母菌成熟BF,组间比较,均有显著性差异(P<0.05)。结论盐酸氨溴索对体外白色假丝酵母菌成熟...     

氯氮平缓释胶囊狗体内相对生物利用度和体内外相关性研究

目的 :比较氯氮平缓释胶囊和普通片狗体内药物相对生物利用度和体内外相关性。方法 :采用自身交叉对照法对 8只杂种狗单剂量灌胃氯氮平缓释胶囊或普通片各 75mg,采用高效液相色谱法测定血浆氯氮平浓度 ,3p87程序拟合血药浓度—时间数据。结果 :氯氮平缓释胶囊和普通片符合单室模型特征 ,药物动力学参数 :tmax分别为 (7.1 42 9±1 .5 73 6)和 (1 .92 86± 0 .5 3 45 )h ;Cmax分别为 (0 .5 1 1 3± 0 .2 1 3 7)和 (0 .673 9± 0 .1 799) μg/ml;AUC( 0～τ) 分别为 (9.5 1 74± 2 .5 0 0 7)和 (7.93 92±2 .2 991 ) μg/ml·h;缓释胶囊相对生物利用度为 (1 1 9.5 92 2±9.41 70 ) % ;其体内吸收与体外释药有良好的相关性 (r =0 .9798)。结论 :氯氮平缓释胶囊生物利用度优于普通片 ,达到剂型设计要求     

格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性研究

目的 考察格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性。 方法 分别采用3种不同pH值的缓冲溶液作为释放介质,并对pH 6.8的释放介质分别采用3种不同的转速来测定格列吡嗪控释片的体外药物释放度,考察释放介质pH值和转速对释放度的影响。用Loo-Riegelman法计算格列吡嗪控释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果 格列吡嗪控释片在不同pH值释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速影响。将体内累积吸收百分数y与相应时间在pH 6.8释放介质中的体外释放百分数x进行线性回归（n=7）,回归方程为y=0.690 4x+22.941,r=0.952 8。结论 格列吡嗪控释片的释放度不受释放介质pH值和转速的影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关,具有良好的体内外相关性。     

溴吡斯的明12h缓释片的体外释放行为相关性研究

目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度。结果溴吡斯的明缓释片12 h体外累积释放率达98.6%,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357。Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.485 1 fr+3.837 7,r=0.986 5,大于临界值r6,0.01(P<0.01)。结论溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学。     

自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究

目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性.方法:以HPLC法(Irregular-H C18柱,4.6 mm×150 mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵＝85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC-MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察.结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上.体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳.以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X 12.501 9,r＝0.937 3 (P<0.01).结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关.     

环丙沙星/壳聚糖植入微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨制备植入微球的工艺、确定调控微球缓释速率的途径.方法:以水溶性羧甲基壳聚糖(CMC)作为缓释辅料,以环丙沙星(CPX)为模型药物通过乳化交联工艺制备CPX/CMC微球;应用扫描电镜等方法考察其理化特性;建立持续流动释放系统,检测微球的体外释放特性和影响因素.结果:微球的理化特性受工艺条件如温度、离子强度、载药量比例量等因素影响;CPX体外释放行为符合Higuchi方程,微球的体外释放速率与微球交联度、粒径呈负相关,与载药量呈正相关,与酶的降解无关.结论:CMC可作为缓释微球辅料;乳化交联的制备工艺简单且稳定;微球的释放速率可控.CMC微球是一种良好的药物缓释载体.