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目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8%.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行. 相似文献
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目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍。结论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。 相似文献
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目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP. 相似文献
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目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3%、100.2%,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9%,物理混合物片75.8%,原药片63.3%.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显. 相似文献
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蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。 相似文献
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目的:制备芦丁固体分散体,比较不同载体对芦丁固体分散体体外溶出度的影响。方法:采用溶剂法制备固体分散体并考察其体外溶出度;考察不同载体对芦丁溶出度的影响,以差示热分析药物在载体中的存在状态。结果:载体种类和用量对芦丁溶出影响显著,其中PVPK30作为载体时溶出效果最佳,芦丁以微晶无定形分散于载体中。结论:溶剂法制得固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率均显著提高。 相似文献
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大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定 总被引:2,自引:1,他引:1
目的将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙二醇(PEG 8000)为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。 相似文献
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《中成药》2016,(3)
目的制备二乙酰大黄酸固体分散体,提高其体外溶出性能。方法以聚乙烯吡咯烷酮k30(PVP k30)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)为辅料载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,红外测定法和差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析。结果二乙酰大黄酸∶PVP k30∶Poloxamer188的最佳比例为2∶1∶1,该条件下制备二乙酰大黄酸固体分散体时,其体外溶出度在30 min达到了90%。差示扫描量热法显示,药物与辅料形成共聚物;红外分析显示,二乙酰大黄酸与两种辅料未形成氢键,结构未发生变化。结论以PVP k30和Poloxamer188为载体制备的固体分散体能够显著提高二乙酰大黄酸的体外溶出度。 相似文献
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基于共聚维酮的丹参酮ⅡA固体分散体的研究 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:将共聚维酮(PVP-S630)应用于丹参酮ⅡA(TSⅡA)固体分散体的制备,以提高药物的体外溶出度降低固体分散体的吸湿性.方法:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等分析方法对其物相进行表征,考察其溶出行为、吸湿特性、稳定性.结果:丹参酮ⅡA和共聚维酮按1:10比例所制备的固体分散体,丹参酮ⅡA以非晶型分散于载体表面,0.5h体外溶出度可达100%,吸湿性低于同比例制备的聚维酮(PVP-K30)固体分散体,经过3个月稳定性加速试验后,其药物溶出度和含最未发生显著性变化.结论:共聚维酮作为载体制备的固体分散体能显著改善丹参酮ⅡA的溶出,引湿性相对较低,稳定性好,具有应用前景. 相似文献
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目的采用热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体,提高布渣叶提取物的体外溶出度。方法以PEG6000和泊洛沙姆407联合应用为载体,采用热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体,并对其物相特征、溶出行为进行研究。结果 PEG6000和泊洛沙姆407按1∶4比例制备的布渣叶提取物固体分散体,总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的溶出度分别为80%、100%、100%、90%。在相同药辅比情况下,二元载体制备的固体分散体的溶出度和溶出速率比单一载体制备的固体分散体均有明显提高。结论以PEG6000和泊洛沙姆407联合应用为载体,采用热熔挤出法制备的布渣叶提取物固体分散体,能显著改善布渣叶提取物中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的溶出度。 相似文献
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以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95%乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93%;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性. 相似文献
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《时珍国医国药》2017,(3)
目的优选脑得生有效部位的固体分散体制备工艺,并考察脑得生固体分散体胶囊质量。方法分别以聚乙二醇(PEG6000)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)和葡萄糖-PEG4000为载体,采用熔融法制备药粉-载体不同比例(2:1、1:1、1:2、1:3、1:5)的固体分散体。采用差热分析法对脑得生固体分散体进行验证,并采用UV法比较脑得生固体分散体胶囊、物理混合物胶囊及普通胶囊的体外溶出度。此外,对脑得生固体分散体胶囊进行装量差异、水分、崩解时限及分散均匀度检查。结果脑得生固体分散体的最佳载体为PEG6000;药粉与PEG6000的最佳比例为1:2。差热分析法测定结果表明,熔融法制备的脑得生-PEG6000固体分散体形成了低共熔物。UV法测定结果表明,与普通胶囊及物理混合物胶囊相比,脑得生制成固体分散体胶囊后体外溶出速度提高更大,溶出效果最好。此外,所制脑得生固体分散体胶囊经检测符合中国药典项(2015年版)下胶囊剂和固体分散体的各项检查和质量评定。结论将脑得生制备成固体分散体能提高其体外溶出度,为复方脑得生的二次开发提供实验依据。 相似文献
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为提高厚朴酚的溶出度,以交联羧甲基纤维素钠为载体,采用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体,并对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究。厚朴酚和交联羧甲基纤维素钠按照1∶5制备的固体分散体,120 min时药物的体外累积溶出度达到80.66%,是原料药厚朴酚的6.9倍。经差示扫描量热、红外色谱、扫描电镜分析,固体分散体中药物以无定形态存在于载体中;经过6个月加速稳定性试验后,固体分散体中药物含量和溶出度均未发生明显变化。因此以交联羧甲基纤维素钠为载体制备的固体分散体能有效提高厚朴酚的溶出度和稳定性。 相似文献
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目的采用固体分散技术,提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000,泊洛沙姆,聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体,熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。 相似文献