微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响

该研究对黄芩苷进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）等方法分析比较黄芩苷普通粉和微粉的微观结构,测定粉体学参数,进行吸湿性研究,并考察微粉化对黄芩苷溶出度的影响。黄芩苷在微粉化之后化学成分没有改变,并且具有良好的可压性,改善溶出效果明显,微粉化技术在促进难溶性成分黄芩苷的吸收中具有一定的应用价值。     

三黄方对LPS诱导RAW264.7炎症因子分泌的影响

目的: 观察三黄方对脂多糖（LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7分泌细胞因子的影响,探讨其抗炎作用机制。 方法: CCK-8法测定大黄、黄芩、黄柏及三黄方对RAW264.7细胞的毒性作用,酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞上清液中的一氧化氮（NO）、白介素-1β（IL-1β）、前列腺素₂（PGE₂）、肿瘤坏死因子-1α（TNF-1α）的含量。 结果: 三黄方可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞释放细胞炎症因子NO,IL-1β,PGE₂,TNF-1α的量,且三黄方的作用均强于各药单独使用。 结论: 三黄方及方中大黄、黄芩、黄柏在浓度范围100~1.562 5 mg·L^-1对RAW264.7细胞无显著毒性。三黄方通过抑制细胞因子NO,IL-1β,PGE-2,TNF-1α释放发挥其抗炎作用的。     

三黄分散片中黄芩苷的体外溶出度研究

三黄分散片是由三黄片(糖衣片)经剂改而来,原剂型收载于《中国药典》2000版一部,由大黄、盐酸小檗碱、黄芩浸膏等三味药物组成,有泻火解毒、清热燥湿之效,方中以功善清热燥湿的黄芩为主药。本文以HPLC法测定黄芩苷的含量,对三黄分散片与三黄片(糖衣片)的溶出度进行了研究,为三黄分散片的速崩速溶作用提供试验依据,也为进一步临床药理研究奠定基础。1仪器及试药Agilent 1100高效液相色谱仪(美国HP);超声波清洗器SB2200(上海必能信超声有限公司,50 Hz);METTLER AE240天平(瑞士);ZRS-8C智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)。三黄分散片…     

蒙药大栀子超微粉与普通粉中栀子苷的溶出度比较

目的: 比较大栀子普通粉与超微粉中栀子苷的体外溶出情况。方法: 采用HPLC测定栀子苷含量,色谱条件为依利特C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),检测波长238 nm,流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,进样量20 μL。测定大栀子普通粉和超微粉的溶出量和溶出速率,并对体外溶出行为进行动力学分析。结果: 普通粉和超微粉中栀子苷的溶出量分别为34.019,52.638 mg·g^-1,二者中栀子苷的体外溶出曲线均符合Weibull分布,普通粉的t50,t_d,t70,t80分别为1.501,14.211,70.877,2 339.955 min,超微粉则依次为1.339,1.505,1.637,1.964 min。超微粉中栀子苷的溶出速率明显高于普通粉,最高累计溶出率较普通粉约提高了30%。结论: 超微粉碎能明显促进大栀子中栀子苷的体外溶出速率及溶出量,揭示超微粉碎技术可用于蒙药大栀子的处理。     

微粉化对黄芪、黄柏中主要化学成分的影响

超微粉碎系一种新技术 ,由于粉碎后粉末粒径的比表面积增大 ,从而大大提高了药材有效成分的浸出率。我院应用超微粉碎等先进技术研制成功单味中药超微速溶饮片 ,具有节省药材、降低成本、服用方便等优点 ,已受到医药界广泛关注。而黄芪、黄柏均系常用中药。黄芪具有补气固表、利尿托毒、排脓、敛疮生肌等功能 ,其主要成分为黄芪甲苷 ;黄柏具有清热澡湿、泻火除蒸、解毒疗疮的功能 ,其主要成分为盐酸小檗碱。笔者采用薄层扫描法探讨了微粉化对黄芪、黄柏的主要成分的影响 ,现将试验结果报告如下。1　材料与仪器1.1　仪器与试剂　ＤＳ— 110型…     

不同辅料对健胃消食片质量参数的影响

目的:研究不同辅料对健胃消食片质量参数的影响,为实际生产工艺的优化提供科学依据.方法:采用湿法制粒压片,改用不同辅料研制4种健胃消食片,采用小杯法测定累积溶出度,进行溶出曲线相似因子拟合,溶出机制模型拟合.结果:4种不同辅料制得健胃消食片中,样品Ⅰ与Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ中橙皮苷溶出曲线存在显著性差异,样品Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ相互间不存在显著性差异;样品Ⅱ中橙皮苷溶出最快,累积溶出度最高;橙皮苷溶出行为都最接近一级动力学方程.结论:采用糊精、蔗糖和硬脂酸镁等辅料制备的健胃消食片质量最佳.     

不同分子量的载体对水飞蓟素溶出度的影响

目的：研究不同相对分子质量聚乙二醇对水飞蓟素的增溶作用。方法：分别用聚乙二醇4000、6000、12000为栽体，采用熔融法制备水飞蓟素的固体分散体，测定水飞蓟素原料药、固体分散体及机械混合物的体外溶出度，分析固体分散体、机械混合物及原料药的区别。结果：水飞蓟素固体分散体中水飞蓟素的体外溶出度比水飞蓟素以相同质量比在机械混合物的体外溶出度有明显提高。结论：不同相对分子量聚乙二醇均可以不同程度增加水飞蓟素的体外溶出度。     

黄芩清肺分散片中栀子苷的体外溶出度研究

目的 :探讨黄芩清肺分散片中栀子苷的体外溶出度及溶出动力学。方法 :采用桨法 ,以自制普通片为参比制剂 ,采用HPLC法测定了两制剂在 pH分别为 1.00,2.85 ,4.50 ,6.80 ,8.00 5种不同溶出介质中栀子苷的累积溶出度 ,并分别用零级释放模型、单指数模型、对数正态分布模型及威布尔分布函数进行溶出动力学模拟。结果 :分散片中栀子苷的溶出受pH值影响不大 ,在 5～10min均能全部溶出 ,溶出过程以威布尔分布模型拟合最佳 ,分散片与普通片比较 ,溶出速率快 ,溶出更完全。结论 :黄芩清肺分散片中栀子苷在体外溶出动力学符合威布尔分布模型 ,分散片具有速释作用。     

不同厂家三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度

目的:建立三黄片中大黄素、大黄酚溶出度测定方法以及考察市售不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度情况.方法:采用高效液相色谱方法进行含量测定,色谱条件为Grace C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相CH3 OH-0.1％ H3PO4(85∶ 15),检测波长254 nm,流速1 mL·min-1;筛选出溶出度测定条件,计算并分别绘制大黄素与大黄酚的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较及溶出模型拟合.结果:溶出度测定条件为采用桨法,转速100 r·min-1,以0.1 mol·L-1盐酸溶液加0.5％十二烷基硫酸钠为溶出介质.不同厂家三黄片中大黄素和大黄酚的溶出曲线相似因子f2值大多小于50,且两成分的体外溶出的模型拟合不统一.结论:不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度存在显著性差异,应将中成药主要成分的溶出度增加至质量控制体系中,且应寻求适宜描述中药制剂成分的溶出机制模型.     

黄芩与黄柏协同保护黄药子致肝毒性的实验研究

黄药子是临床常用中药之一,临床作用广泛,但是黄药子有毒,容易引起药源性肝损伤。观察黄芩、黄柏及其配伍与黄药子合用时,对黄药子所致肝毒性的缓解作用。该实验采用SD雌性大鼠,黄药子9 g·kg-1连续灌胃28 d造成肝毒性模型,观察各组大鼠肝脏组织学,评估转氨酶及抗氧化酶的活性。形态学和生化指标评估表明,黄药子致大鼠肝毒性模型成功,肝细胞溶解、肿胀、脂肪变性,间隙有炎性细胞,肝组织可见局部点状、片状水肿变性,部分坏死。肝功能相关指标(ALT,AST,ALP)显著升高,具有显著差异(P0.05或P0.01)。黄芩、黄柏及其配伍对黄药子引起的肝毒性具有保护作用,其中黄芩配伍黄柏对黄药子引起的肝毒性产生强大的保护作用。能使血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)活性显著降低(P0.05或P0.01),肝组织MDA含量显著降低(P0.001)和GSH含量显著提高(P0.001),肝组织细胞的病变程度得到明显改善。黄芩和黄柏及其配伍是通过提高肝脏的GSH和抗氧化水平,降低血清ALT,ALP和AST水平,减轻肝组织细胞的损伤,达到保肝的效果。     

大黄、黄芩与黄柏药对配伍提取工艺的研究

目的:确定大黄、黄芩与黄柏药对的最佳配伍提取工艺。方法:将各药味进行配伍组合,以大黄素、大黄酚、黄芩苷、盐酸小檗碱提取率为评价指标,采用HPLC测定,以正交试验考察乙醇浓度、乙醇用量和提取次数等因素的影响,优化最佳提取工艺。结果:大黄与黄芩合提,黄柏单提指标成分提取率较高,得到合提最佳工艺为12倍量60%乙醇溶液,回流提取3次,每次1 h;单提最佳工艺为10倍量60%乙醇溶液,回流提取3次,每次1 h。结论:所确定的配伍提取工艺合理、稳定可行。     

基于本草著作与《伤寒杂病论》解析黄芩、黄连、黄柏功用

黄芩、黄连、黄柏又称“三黄”,“三黄”的三焦分类法不能全面解释其在经典名方中的应用。对历代本草著作进行整理,根据古籍将“三黄”的主治功用以宋金两朝为界分类讨论。宋以前本草,以《神农本草经》为核心按“三黄”主治疾病进行论述;金以后本草,以新医理阐释《神农本草经》中“三黄”主治。横向对比发现,“三黄”虽都能治疗热证、消化系统疾病及皮肤黏膜病,但侧重不同：黄芩善调火热证之气机不畅、气机逆乱,黄连能疗实火伴久泄脓血等脏腑虚损之疾,黄柏主治肠病、男女生殖系统疾病并能杀虫。此外对古籍中黄芩“除血闭”、黄连“厚肠”、黄柏“洗肝”等三黄主治差异进行罗列。对比分析《伤寒杂病论》中所有涉及“三黄”的条文,黄芩用于柴胡类方、黄连用于白头翁汤等方,黄柏用于栀子柏皮汤等方的组方思路与宋以前本草中“三黄”主治相重合。并结合现有临床及药理研究结果对古籍中三黄主治进行了验证。在临床中选用“三黄”时应多参考以宋以前本草认识,以达到精准用药的目的。     

知母黄柏配伍对芒果苷大鼠体内药物动力学的影响

目的:考察知母配伍黄柏对知母有效成分芒果苷在大鼠体内药物动力学的影响。方法:SD大鼠随机分为4组,分别单次灌胃(ig)芒果苷单体、知母单煎液、知母-黄柏1∶3和1∶1合煎液(剂量按芒果苷计算为35 mg·kg-1),采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中芒果苷浓度,用DAS软件根据非房室模型法计算药物动力学参数。结果:知母单煎液组芒果苷血药浓度比单体组明显升高,配伍黄柏后有所下降。大鼠单次ig芒果苷单体、知母单煎液、知母-黄柏1∶3和1∶1合煎液后的主要药动学参数:药时曲线下面积(AUC0～t)分别为0.626,122.4,94.36,53.97 mg·L-1·h-1,峰浓度(Cmax)分别为0.149,21.52,16.26,8.27 mg·L-1,达峰时间(Tmax)分别为1.0,3.0,4.0,6.0 h,半衰期t1/2分别为3.41,1.46,1.65,1.77 h。结论:知母配伍黄柏后,芒果苷在大鼠体内的吸收随黄柏配伍比例的增加而减少,吸收速度减慢,t1/2未发生明显变化。     

高效液相色谱法同时测定乙肝解毒胶囊中12种成分的含量

目的建立同时测定乙肝解毒胶囊中没食子酸、香草酸、胡黄连苷Ⅱ、落新妇苷、黄杞苷、胡黄连苷Ⅰ、黄芩苷、盐酸小檗碱、汉黄芩苷、大黄酚、大黄素和汉黄芩素12种成分的含量测定方法。方法以十八烷基键合硅胶为填充剂(Waters Atlantic T3 C18色谱柱),乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~10 min,4%→13%A;10~20 min,13%→15%A;20~25 min,15%→19%A;25~35 min,19%A;35~36 min,19%→23%A;36~45 min,23%→27%A;45~56 min,27%→43%A;56~65 min,43%→65%A),柱温40℃,流速1 mL·min^-1,波长切换,0~22 min,270 nm;22~44 min,290 nm;44~65 min,270 nm。结果12种成分可以实现完全分离,并与其他成分均能达到良好的分离;没食子酸、香草酸、胡黄连苷Ⅱ、落新妇苷、黄杞苷、胡黄连苷Ⅰ、黄芩苷、盐酸小檗碱、汉黄芩苷、大黄素、大黄酚和汉黄芩素的进样量分别在0.01219~0.2438μg,0.03670~0.7340μg,0.03377~0.6754μg,0.05738~1.1476μg,0.006580~0.1316μg,0.01538~0.3076μg,0.06711~1.3422μg,0.02804~0.5608μg,0.04148~0.8296μg,0.006310~0.1262μg,0.01364~0.2728μg和0.01422~0.2844μg内,与色谱峰峰面积呈良好线性响应;平均回收率(n=6)分别为98.7%,98.9%,99.4%,99.2%,98.9%,99.1%,98.9%,99.6%,99.3%,98.9%,98.6%和99.0%;RSD分别为1.02%,0.46%,0.64%,0.86%,1.1%,1.3%,0.60%,0.92%,0.61%,1.5%,0.93%和0.98%。结论该方法多种成分同时测定,操作简便,准确、重复性好,可用于乙肝解毒胶囊的质量控制。     

聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分体外溶出度的影响

目的:考察聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分丹酚酸B体外溶出度的影响,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:以溶出时间和溶出率为指标,采用HPLC检测山梨酯-80加入量对盆炎康栓中丹酚酸B溶出率的影响,Comatex ODS C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相1%甲酸-甲醇-乙腈(66∶20∶14),流速1 m L·min-1,柱温30℃,检测波长286 nm。结果:聚山梨酯-80加入量为1%,1.5%,2%时,盆炎康栓中丹酚酸B在120 min内的的累积溶出率分别为80.33%,95.63%,98.43%。结论:聚山梨酯-80可促进盆炎康栓中有效成分丹酚酸B的体外溶出度,为了保证该制剂的质量,确定聚山梨酯-80加入量1.0%,为该制剂的临床应用与推广提供参考。     

栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％;34.27％,55.73％;78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.     

栀子中2个成分的分离鉴定及不同采收期栀子样品的比较分析

目的:分离制备栀子药材中化学成分,建立栀子中该成分HPLC含量测定法。方法:色谱条件采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液(18∶82)为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长327 nm,柱温40℃。结果:从栀子药材中分离鉴定出6″-对香豆酰京尼平龙胆双糖苷(1),3,5-二-O-咖啡酰基-4-O-(3-羟基-3-甲基)戊二酰基奎宁酸(2)2个成分;这2个成分在0.118 8~1.188,0.122 8~1.228μg线性关系良好;平均回收率分别为99.23%,100.4%,RSD分别为2.4%,2.3%;栀子不同采收期对2种成分含量影响较大。结论:本试验结果能较好地反映栀子不同采收期成分的变化,可为栀子药材质量标准的完善提供参考。     

乳剂对人参有效成分透皮吸收的影响

目的: 考察人参提取液和人参乳膏中有效成分的体外透皮吸收能力。 方法: 采用智能透皮吸收仪,以人参总皂苷和总多糖为考察指标,采用UV测定指标成分含量,通过体外释药试验考察人参提取液制备成乳膏前后指标成分的透皮吸收能力变化。 结果: 人参乳膏中总皂苷透皮吸收过程符合一级方程,而人参乳膏中总多糖、人参提取液中总皂苷和总多糖的透皮吸收过程均符合Higuchi方程,2种成分的累积释药率分别为82.30%,67.53%。 结论: 人参乳膏具有良好的透皮能力,可增加有效成分的透皮吸收,为其他透皮给药剂型的研制提供科学依据。