兴安藜芦中甾体生物碱成分的研究

目的:对兴安藜芦Veratrum dahUricum中甾体生物碱成分进行研究.方法:利用硅胶,凝胶和反相硅胶等色谱技术进行分离纯化,通过NMR,MS等波谱学方法鉴定化合物结构.结果:从兴安藜芦中鉴定出5个化合物,分别为(20R,22S,25S)-veratra-5,13-dien-3β-ol-01(1),当归酰棋盘花碱(angeloylzygadenine,2),15-O-(2-methylbutanoyl)-3-O-veratroylprotoverine(3),20-isoveratramine(4),藜芦胺(veratramine,5).结论:化合物1为新化合物,2～4为首次从该植物中分离得到.     

高速逆流色谱技术分离纯化藜芦中甾体类生物碱

目的:采用高速逆流色谱(HSCCC)技术对藜芦中的甾体类生物碱进行分离鉴定。方法:以石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(5∶5∶3∶7,V/V)为溶剂系统,在转速为850 r·min~(-1)、流速为2.0 m L·min~(-1)、检测波长为280 nm的实验条件下进行分离。结果:从300 mg粗提物中分离得到2.1 mg的藜芦酰棋盘花胺(veratroylzygadenine)和9.3 mg的介芬胺(Jervine),经HPLC分析,其纯度分别为91.34%、98.10%。结论:该方法简便、重现性好、分离量大,适合于甾体类生物碱的分离纯化。     

玉簪花的抗肿瘤活性甾体皂苷成分研究

目的为实现对药用植物的可持续利用,对玉簪Hosta plantaginea的花进行了甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用的研究。方法应用常规柱色谱(包括正相、反相和凝胶柱色谱)分离和波谱分析方法对玉簪花进行分离和结构鉴定;以3种悬浮肿瘤细胞白血病肿瘤细胞株(HL-60、Jurkat、K562)和3种贴壁实体瘤细胞株(肝癌HepG2、乳腺癌MCF7、胃癌SGC7901)为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选研究。结果从玉簪花中分离鉴定了10个化合物,其中3个化合物为首次从该植物中分离得到,分别为吉托皂苷元(1)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(3)、吉托皂苷元-3-O-{β-D-木糖(1→4)-β-D-葡萄糖(1→2)-[β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷}(10);7个已知化合物,分别是吉托皂苷元-3-O-β-D-半乳糖苷(2)、吉托皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-半乳糖苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(5)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-[α-L-鼠李糖(1→2)]-β-D-半乳糖苷(6)、替告皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-[α-L-鼠李糖(1→2)]-β-D-半乳糖苷(7)、吉托皂苷元-3-O-{β-D-葡萄糖(1→2)-O-[β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷}(8)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-O-[α-L-鼠李糖(1→4)-β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(9)。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物5,6,8～10对肝癌HepG2、乳腺癌MCF7和胃癌SGC7901肿瘤细胞毒活性较强。结论玉簪花中的甾体化合物对不同肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性,同时利用地上部分的花作为药用资源,可以实现对该药用植物的可持续利用。     

藜芦属植物化学成分和药理作用

综述了近年来国内外对藜芦属植物化学成分与药理作用的研究进展。     

王贝母中新的甾体生物碱及其胆碱酯酶抑制活性

曾从百合科植物王贝母(Fritillaria imperialis)中分离出1个抗胆碱能生物碱鄂贝乙素。本次又从中分离出2个新的藜芦碱型生物碱(1、2)和3个已知甾体生物碱地不容碱(3)、persicanidine(4)、西贝母碱(5),并对其抑制胆碱酯酶的活性进行了研究。     

2种藜芦属植物化学成分及其抗真菌活性研究

目的 采用活性指导分离的方法研究百合科藜芦属植物Veratrum virid和藜芦V.nigrum干燥根及根茎的抗真菌活性成分.方法 利用多种色谱技术进行分离纯化.通过现代波谱技术对单体化合物进行结构鉴定.结果 从V.virid的甲醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为rubivirine-3-O-β-glucop...     

太白米的甾体生物碱类成分研究

从太白米Ｎｏｔｈｏｌｉｒｉｏｎ ｂｕｌｂｕｌｉｆｅｒｕｍ干燥小鳞茎的正丁醇提取物中分离并鉴定了３个甾体生物碱苷,经ＩＲ、＾１３ＣＮＭＲ、ＭＳ等方法分别鉴定为茄次碱－３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷（ｓｏｌａｎｉｄｉｎｅ－３－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ,Ｉ）、茄次碱－３－Ｏ－α－Ｌ－吡喃鼠李糖基－（１→２）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷（ｓｏｌａｎｉｄｉｎｅ－３－Ｏ－α－Ｌ－ｒｈａｍｎｏｐｙｒａ     

302 藜芦属植物化学成分和药理作用

综述了近年来国内外对藜芦属植物化学成分与药理作用的研究进展。     

柽柳抗肿瘤甾体和黄酮类化合物研究

 目的对柽柳(Tamarix chinensis Lour.)抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定。方法使用硅胶、SephadexLH-20、ODS和HPLC分离、纯化,利用NMR技术确定结构。采用MTT法和SRB法测定了所得化合物的抗肿瘤活性。结果分离鉴定了6个甾体类化合物和7个黄酮类化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(stigmast-4-ene-3,6-dione,2)、麦角甾-4,24(28)-二烯-3-酮[ergosta-4,24(28)-diene-3-one,3]、豆甾烷-3,6-二酮(stigmast-4-ene-3,6-dione,4)、豆甾-4-烯-3-酮(sitosterone,5)、胆甾醇(cholesterol,6)、5-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,4′-dimethoxyflavone,7)、山柰酚(kaempferol,8)、山柰酚-4′-甲醚(4′-methylkaempfero,9)、山柰酚-7-甲醚(7-methylkaempfero,10)、山柰酚-4′,7-二甲醚(4′,7-dimethylkaempfero,11)、槲皮素(quercetin,12)、槲皮素-3′,4′-二甲醚(3′,4′-dimethylquercetin,13)。结论化合物2,3,4,5和7首次从柽柳属中分离得到。体外抗肿瘤活性实验显示,在50mg·L^-1下,化合物2,3,4和5对人肺癌细胞A-549显示有较强的细胞毒活性。     

太白米的甾体生物碱类成分研究

从太白米Notholirion bulbuliferum干燥小鳞茎的正丁醇提取物中分离并鉴定了3个甾体生物碱苷,经 IR、13CNMR、MS 等方法分别鉴定为茄次碱-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(solanidine-3-O-β-D-glucopyranoside,Ⅰ)、茄次碱-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(solanidine-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranoside,Ⅱ)、茄次碱-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(solanidine-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-[β-D-glucopyranosyl-(1→4)]-β-D-glucopyranoside,Ⅲ).其中化合物Ⅰ为首次从本植物中分得.     

茄属植物甾体皂苷成分及其药理活性研究进展

茄科茄属植物全世界约有2 000多种,多分布于热带及亚热带地区,少数分布于温带地区。该文对近10年来文献报道的茄属植物中甾体皂苷成分及其药理活性研究进行了综述,该类化合物主要具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降糖降血脂等多种活性。茄属植物中的甾体皂苷类化合物具有很大的开发潜力和应用价值,该文为其进一步研究提供参考。     

玉簪属甾体类成分及其药理活性研究进展

我国玉簪属植物有4种,为汉族、蒙古族、傣族、纳西族等多个民族使用的传统草药,药用历史悠久,具有清热解毒、止咳、利咽喉之功效,被载录《中药大辞典》,《中华本草》,《中国民族药志要》,《中华本草·蒙药卷》,《内蒙古药材标准》等书籍中。以玉簪花为主的上市蒙药复方有"玉簪清咽十五味丸","玉簪清咽十五味散"和"清咽六味散"3个品种,主要用于治疗咽喉肿痛、气喘、音哑和胸肋刺痛。系统查阅中国知网,万方,维普,Web of Science,Sci Finder,Pubmed等国内外多个数据库,结果表明甾体类化合物是该属植物的主要和特征性成分,具有抗炎、抗肿瘤和抗菌的作用。但是,这些药理作用的物质基础及作用机制尚不明确。研究发现,中草药来源的甾体皂苷具有类似于糖皮质激素的抗炎作用,其作用依赖于下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴。因此,研究玉簪属中甾体类化合物及其抗炎活性,对于阐述该属抗炎作用的物质基础及作用机制研究具有重要的意义。然而,我国分布的玉簪属4个种植物相关的化学成分与药理活性研究较少。本文对国内外玉簪属中甾体类进行化学成分与生物活性相关的内容进行了文献整理、分析及总结,以期为该属植物资源的质量控制、临床应用及合理开发提供参考。     

吴茱萸生物碱抗肿瘤活性的研究

目的：研究吴茱萸生物碱的抗肿瘤活性。方法：取从吴茱萸中分离得到的吴茱萸碱粗品，以吴茱萸碱粗品500mg／kg灌胃给予大鼠，考察吸收入血成分；通过离体抗肿瘤活性实验，考察对MCF-7、HL60、K562、SPCA-1和NCI-H446等5种肿瘤细胞的影响；通过在体抗肿瘤活性实验，考察吴茱萸碱对小鼠S180、HepA和MFC的影响。结果：大鼠口服吴茱萸碱粗品后吸收入血的主要成分为吴茱萸碱。离体实验发现吴茱萸碱粗品对MCF7、SPC-A-1、NCI-H446等肿瘤细胞有明显抑制作用；在体实验发现吴茱萸碱粗品对S180、MFC、HepA等小鼠肿瘤细胞有明显抑制作用。结论：吴茱萸生物碱具有很强的抗肿瘤活性。     

甾体生物碱定量分析方法的研究进展

甾体生物碱是天然甾体的含氮衍生物,在化学特性和生物活性方面具有甾体类和生物碱类化合物的双重属性。甾体生物碱是贝母、黄杨、藜芦、龙葵等传统中药中的主要药效成分,并且也存在于马铃薯、蕃茄、茄等常用食物中。现代药理学研究表明,甾体生物碱类成分在抗肿瘤、心血管系统、抗菌、杀虫等方面具有很强的活性,同时也具有较强的毒性。甾体生物碱因其结构的特殊性,对其定量分析造成一定难度。对1998—2017年相关文献中甾体生物碱类成分的定量分析方法进行综述,其中应用于甾体生物碱总含量的测定方法主要有分光光度法-酸性染料比色法、酶联免疫吸附法、滴定法等;特定甾体生物碱的含量普遍采用高效液相色谱法,主要包括HPLC-UV,HPLC-ELSD,HPLC-MS和HPLC-CAD等。本文对近20年甾体生物碱定量分析的相关研究进行了归纳,并对各种含量测定方法的优势和局限性加以总结,以促进对相关中药质量以及相关食物安全性控制方法的改进和提升,同时也为甾体生物碱类成分以及相关中药的进一步开发利用提供分析方法方面的参考。     

苦参及其生物碱抗肿瘤活性研究进展

中药苦参又名地槐、野槐、牛参等,为豆科植物苦参(ＳｏｐｈｏｒａｆｌａｖｅｓｃｅｎｓＡｉｔ)的干燥根。其性寒味苦,入心、脾、肾三经,有清热解毒,明目止泪,燥湿利尿,祛风杀虫,安五脏,转身定志等作用。苦参在《本草疏经》中已被记载能“治瘕积聚”。后经现代医学研究证实,苦参中所含的生物碱成分:苦参碱(ｍａｔｒｉｎｅ)、氧化苦参碱(ｏｘｙｍａｔｒｉｎｅ)、槐果碱(ｓｏｐｈｏｃａｒｐｉｎｅ)、槐定碱(ｓｏｐｈｏｒｄｉｎｅ)及苦参总碱等均有较好的抗癌活性。近年来医学界对其做了大量的研究,表明苦参及其生物碱还具有抗过敏、抗病原微…     

乌头属二萜生物碱的抗肿瘤活性研究进展北大核心CSCD

小分子化合物由于来源丰富,结构与活性多样,在新药研发中具有独特的优势和潜力,其中传统中药材中的诸多活性成分更是为新型抗肿瘤药物的发现提供了新思路。乌头属植物是传统药用植物,多具有祛风除湿、温经止痛之功效,临床上具有抗炎镇痛、抗风湿、强心扩血管、抗肿瘤的作用。二萜生物碱作为乌头属植物的主要有效成分,可分为C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱以及双二萜生物碱。多项研究证实二萜生物碱能有效治疗肺癌、肝癌、乳腺癌以及结肠癌等多种癌症,被认为是目前最具有抗癌前景的天然化合物。该文综述了近年来从乌头属植物中提取的C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱和双二萜生物碱的化学结构及其抗肿瘤活性的研究进展,阐述了相关构效关系,为进一步开发乌头属二萜生物碱作为抗肿瘤药物提供参考。     

毛叶藜芦中1个新的生物碱

目的研究毛叶藜芦Veratrum grandiflorum根茎的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、C-18反相柱色谱进行分离纯化,运用MS、NMR等波谱技术鉴定化合物的结构,采用MTT法测定化合物1～6对人肝癌HepG2细胞的细胞毒活性,采用流式细胞术检测化合物3对HepG2细胞凋亡的影响。结果从毛叶藜芦根茎中分离得到了8个甾体生物碱类化合物,分别鉴定为(3S,15S)-3β-当归酰基-15α-乙酰基棋盘花胺(1)、表红介芬胺(2)、藜芦胺(3)、介芬胺(4)、3-当归酰基棋盘花胺(5)、藜芦托素(6)、veramitaline(7)、veralkamine(8)。结论化合物1为1个新化合物,化合物7、8为首次从该植物中分离得到,化合物3对HepG2细胞具有中等强度的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值为(13.70±0.99)μmol/L,并且能够诱导HepG2细胞发生早期凋亡。     

萝藦科植物C21甾体苷类抗肿瘤作用研究进展

现代药理学研究证明C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用。结合国内外相关文献,综述了萝藦科植物C21甾体的近几十年的抗肿瘤作用研究。     

白英甾体总生物碱抑制小鼠肝癌细胞H22移植瘤生长药效学研究

目的 探讨白英抗肿瘤有效部位对小鼠肝癌细胞H22移植肿瘤生长有无抑制作用及作用强度.方法 采用在ICR小鼠腹腔内接种小鼠H22肝癌细胞细胞株制作肿瘤模型,给予阳性对照药环磷酰胺和白英总甾体生物碱有效部位干预后,测量肿瘤体积和肿瘤重量,计算肿瘤生长抑制率,应用SPSS统计软件,比较组间抗肿瘤药效强度.结果 白英甾体总生物碱24mg/kg对小鼠肝癌细胞H22移植肿瘤有明显的抑制作用,T/C(％)为66.24％,抑瘤率为50.14％;白英甾体总生物碱48mg/kg、12mg/kg对小鼠肝癌细胞H22移植移植肿瘤无抑制作用,T/C(％)分别为104.55％、95.58％,抑瘤率分别为-4.97％、0.97％;而相同条件下,阳性对照药环磷酰胺T/C(％)为14.09％;抑瘤率分别为87.93％.结论 白英甾体总生物碱是白英抗肿瘤的有效部位.     

薏苡仁抗肿瘤活性研究进展

薏苡仁是禾本科薏苡属植物薏苡Coix lachryma-jobi L.的干燥成熟种仁,具有健脾、补肺、清热、利湿的功效,素有“滋补保健之王”的美誉[1],《本草纲目》称其为上品养心药。近代早期的药理研究实验结果表明:薏苡仁具有解热、镇痛、镇静作用,对离体心脏、肠管、子宫有兴奋作用。从20世纪60年代开始,中外学者陆续报道了薏苡仁的抗肿瘤、免疫调节、降血糖血钙、降压、降脂减肥、抗疟原虫、抗病毒及抑制胰蛋白酶、诱发排卵等多方面的药理活性[2],以薏苡仁的抗肿瘤作用研究最为深入。流行病学家认为中国东南部癌症发病率较低是因为那里的人喜食薏…